Junke, прошу прощения конеш за резкость, бываит...
Junke написал(а):
кстати тут оказывается уже было
viewtopic.php?t=1105
ух блеа, спасиб за ссыль, я и незнала чо тут такое,.. какой теперь спать? читать!
Junke написал(а):
т.к. если получиться что то, то дозировка мне лично не ясна
да бля, с дозировкой тут восче беда, микрограммы как делить, весов таких несделаишь нифига
Junke написал(а):
а биотестеры для чего? а трюк смертельный кста - у лопера в первую очередь же идет подавление дыхания, а потом уже все остальное опиоидное, кроме одного:
andrSen написал(а):
БЛЕАТЬ ! оставте эти мысли.ничего путного у вас не выйдет...
выйдет-невйдет, не тебе судить. а то чо эйфории не будет - это как бы достоверный факт, чисто обезболицца, позалипать или поработать физически до окуевания, пабесицца - эт дааа....
меня дико вырубает под утро, буду кратка и чисто теория:
ТЕОРИЯ:
первое, что мы делаем - это отмываем лопер от примесей в изопропиловом спирте, сушим, затем нам нужен серезный пресс, воображение вам в помощь.
далее нам необходимо прохождение лопера сквозь эндотелий, эпителий и мезотелий, содержащие глипопротеиновые рецепторы.
в/в и даже внутриартериальное введение лопера всеравно будет находится за пределами внутрисосудистой сети и подвергацца биотрансформации в печени. остается тока ввод через дыхательные пути, када область предполагаемой активности обычно располагается за первым клеточным барьером эпителия альвеол, бронхов или трахеи.
лопер на нашу беду не относицца к маленькой липофильной молекуле, коя пробъет себе парацеллюлярный путь - между плотно соединенными барьерными клетками в ГЭБ.
поэтому мы протаращим лопер непосредственно через клетку, как это предполагается для гидрофильных веществ и активных агентов с более крупной макромолекулой, таких как пептиды, протеины, гены.
поэтому наша задача состоит в том чобы доставлять лопер или усиливать его прохождение путем рецептор-опосредованного трансцитоза через клеточные барьеры другого типа, чем гематоэнцефалический барьер (эндотелий сосудов головного мозга), т.е. через такие как эндотелий сосудистой сети, эпителий альвеол.
отсюда и какбэ я склоняюсь к более простому и предпочтительному способу - пульмонарного введения лопера в виде сухой порошковой ингаляции. еснно, что я щас не подорвусь с кровати под утро за цифрой, чобы фоткать сей, недорогой, кстати аппарат, ибо валяюсь в постели, но седня я предоставлю фодочки аппаратика с описанием, да.
кто не согласен, может поступать след. образом:
1. колдовать с альбуминами - самое действенный 100 баллов метода проникновения через ГЭБ - это сыворотка собственной крови, но это гемор
- мона с сывороткой крови телят - доступней на порядок выше
- яичный белок непрокатит походу
2. ингибиторы - как было писано ранее это не тока хинидин, хинин, там даж пеперин блокирует
3. расщепление пепсином или папаином, а также протеолитическое расщепление - отдельная тема, там моцк сломаешь и лабы нет.
ах, да, чуть не забыла, каже бля, покрытие наночастицами полисорбатом 80 - удачи вам в этой мистерии.
инфа для размышления: каков будет процент связывания лопера с глипопротеиновым рецептором, када он распознает белок с массой не более 60-ти кД, а у лопера - точна не пломню, ну 30 с чем-то кД, (если вовсе не 20, а мож и 40 - ну не помню я) так в чем загвоздочка то? почему не пропускает по сути имунородственный белок, а? тока ненада мне ляля про антитела антиглипопротеинов, а то мы в таком случае дойдем до иссмкуственновыращиваемых монослоев, лады? а то нехватало нам исчо тут эпитальные крысиные клетки выращивать, вот.
лады, я спать...