Iprit
Юзер
Зато у тебя там тепло.у тя там мак должен круглый год расти.
Опиоиды из аптеки
- Автор темы Ufo_i
- Дата начала
AlexWarrior
Новичок
Слышал, что шпигуются семенами мака, который можно купить в любом продуктовом магазине, но надо именно краснодарский мак
AlexWarrior
Новичок
И варить его надо как химарь. Растворитель, уксус, сода, на корку замыть, отбить и на вену. 7 пакетиков мака на три крепких торчка.
- Регистрация
- 7 Апр 2008
- Сообщения
- 600
Вот те топик на енту тему:http://tor4.tk/phpBB/viewtopic.php?t=3074AlexWarrior написал(а):
AlexWarrior
Новичок
Спасибо челkuker написал(а):
Arhi
химия
Эту тему я создал для того, чтобый каждый мог посмотреть общий принцип действия того или инного препарата содержащего опий!!!УБЕДИТЕЛЬНАЯ ПРОСЬБА ПЕРЕД ТЕМ КАК СОЗДАВАТЬ ТЕМУ С ПРОСЬБОЙ ОБЪЯСНИТЬ ПРИНЦИП ДЕЙСТВИЯ ТОГО ИЛИ ИННОГО ПРЕПАРАТА ПОСМОТРЕТЬ ЗДЕСЬ!!!
Опиаты (агонисты):
Опиоиды относятся к препаратам, изменяющим душевное состояние и восприятие окружающего.
Иногда опиоиды вызывают сон, но потери сознания не происходит даже при высоких дозах.
Опиаты имеют разнообразную химическую структуру, но вызывают довольно сходные эффекты,
за счет того, что все они связываются со специфическими "опиатными" рецепторами.
Основными эффектами опиатов являются:
Болеутоляющая активность, сильное уменьшение болей любого происхождения.
Эйфоризирующая активность, способность вызывать особое психическое состояние благополучия и благодушия. Подавление кашлевого и дыхательного центров мозга.
Активация парасимпатической системы, сужение зрачков.
Повышение тонуса кишечника, запоры, спазм гладких мышц.
При длительном применении активность опиата снижается (привыкание).
Неприятные эффекты при внезапной отмене препарата (абстиненция или ломка).
Опиаты вызывают психологическую и физическую зависимость (пристрастие).
По химической природе, характеру и механизмам фармакологической активности
современные анальгетики делят на две основные группы:
- Наркотические анальгетики - морфин и близкие к нему алкалоиды (опиаты) и синтетические соединения, обладающие морфиноподобными свойствами.
- Ненаркотические анальгетики - синтетические производные салициловой кислоты, пиразолона, анилина и др.
Опиаты считаются самыми опасными из всех видов наркотиков.
Агонист
- это эндогенное вещество или лекарство, которое может взаимодействовать с рецепторами и инициировать физиологические или фармакологические характеристики отклика рецептора.
Интенсивность биологических реакций (аналгезия, седация), развивающихся под действием опиоидов, может быть использована для определения их истинной активности. Опиоиды, такие как морфин, фентанил, альфентанил, суфентанил, максимальное биологическое действие которых обусловлено связыванием рецепторов, называют агонистами.
Полные агонисты вызывают максимальную биологическую реакцию (например, аналгезия, угнетение дыхания).
Морфин
считают прототипом опиоидов. Его молекулярную структуру составляют пять совмещающихся колец. Модификация молекулярной структуры морфина, приводящая к созданию полусинтетических опиоидов, сопровождается изменением фармакологических свойств возникающих соединений.
Морфин является основным представителем группы наркотических анальгетиков.
Он оказывает сильное болеутоляющее действие. Понижая возбудимость болевых центров, он оказывает также противошоковое действие.
В больших дозах вызывает снотворный эффект, этот эффект более выражен при нарушениях сна, связанных с болевыми ощущениями. Морфин оказывает тормозящее влияние на условные рефлексы, усиливает действие наркотических, снотворных и местноанестетических средств. Понижает возбудимость кашлевого центра.
Морфин вызывает возбуждение центра блуждающих нервов, проявляющееся брадикардией. А также вызывает миоз в результате активации нейронов глазодвигательных нервов. Эти эффекты снимаются атропином или другими холинолитиками.
Рвота, которая может наблюдаться при применении морфина, связана с возбуждением
хеморецепторных пусковых зон продолговатого мозга. Морфин угнетает рвотный центр.
Поэтому повторные дозы морфина и рвотные средства, вводимые после морфина, рвоты не вызывают.
Основной обмен и температура тела под влиянием морфина понижаются.
Характерным для действия морфина является угнетение дыхательного центра. Токсические дозы вызывают появление периодического дыхания и последующую смерть, в результате остановки дыхания.
Фармакокинетика
После в/в введения морфин распределяется в органах и тканях. Уже через 10 мин 96-98% этого препарата исчезает из плазмы крови. Объем распределения морфина относительно велик, что указывает на его интенсивное поглощение тканями, в том числе скелетными мышцами.
Пик концентрации препарата в крови наступает через 7,5-20 мин после его внутримышечного введения. В период от 15 мин до 3 ч концентрация морфина в крови поддерживается на более высоком уровне после внутримышечного и подкожного введения, чем после внутривенной инфузии. Что видимо, обусловлено созданием депо препарата при внутримышечном и подкожном введении с последующим поступлением в кровь.
Применение
Применяют морфин в качестве болеутоляющего средства при травмах и различных заболеваниях, сопровождающихся сильными болевыми ощущениями (злокачественные новообразования, инфаркт миокарда и т.п.), в периоперационном периоде, при сильной одышке, связанной с сердечной недостаточностью.
Для обезболивания родов морфин обычно не применяют, так как он проходит через плацентарный барьер и может вызвать угнетение дыхания у новорожденного.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к опиатам, угнетение дыхания, угнетение ЦНС, судороги, повышение внутричерепного давления, травма головы, алкогольное опьянение, бронхиальная астма, сердечные аритмии, хирургические вмешательства на желчевыводящих путях, прием препаратов ингибиторов МАО.
Вызывает выраженную эйфорию и при повторном применении быстро развивается лекарственная зависимость.
Дозировка
Взрослые: п/к 1 мл 1% раствора. Максимальная доза разовая - 0,02г, суточная 0,05г.
Этилморфин
(дионин, codethyline, diolan) - белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Растворим в воде и спирте. Получается полусинтетическим путем из морфина. По общему действию на организм близок к кодеину. По силе анальгезирующего и противокашлевого эффекта этилморфина гидрохлорид занимает промежуточное положение между морфином и кодеином. При введении в конъюнктивальный мешок вызывает гиперемию с последующей местной анестезией и отеком слизистой оболочки. Это действие сопровождается улучшением крово- и лимфообращения, нормализацией обменных процессов, что способствует купированию боли и рассасыванию экссудатов и инфильтратов при воспалительных заболеваниях ткани глаза.
Применение и дозы препарата.
Применяют внутрь для успокоения кашля при хронических бронхитах, туберкулёзе лёгких, а также как болеутоляющее средство. Этилморфина гидрохлорид применяют также иногда в офтальмологической практике. При введении в конъюнктивальный мешок растворы препарата вызывают гиперемию с последующей анестезией и временным отёком конъюнктивы; препарат действует успокаивающе на глаза при кератите, инфильтратах роговой оболочки, воспалении радужной оболочки и других заболеваниях глаз. Применяют в глазной практике в виде капель и мазей. Начинают с назначения 1-2% растворов или мази, затем концентрацию растворов постепенно увеличивают до 6-8-10%.
Внутрь по 0,01- 0,015 г 2- 3 раза в сутки; в глаз по 1- 2 капли 1 - 10 % раствора или соответственно мазь.
Высшие дозы внутрь - разовая 0,03 г, суточная 0,1 г. Детям до 1 года не назначают; 2 лет - разовая 0,003 г, суточная 0,01 г; 3-4 лет - разовая 0,005 г, суточная 0,015 г; 5- 6 лет - разовая 0,006 г, суточная 0,018 г; 7- 9 лет - разовая 0,0075 г, суточная 0,025 г; 10- 14 лет - разовая 0,01 г, суточная 0,03 г.
Форма выпуска лекарства. Порошок и таблетки по 0,015 г.
ТрамадолСчитается частичным агонистом опиатных рецепторов, но обладает двойным (опиоидзависимым и опиоиднезависимым) действием. Анальгетическое действие развивается через 15-30 минут после приема и продолжается 3-5 часов. Эффект 1 мг/кг трамадола сравним с таковым у бупренорфина в дозе 3 мкг/кг, налбуфина (1 мг/кг), морфина (1 мг/кг).
Показания
Болевой синдром сильной и средней интенсивности различной этиологии, хроническая боль. Проведение болезненных диагностических или терапевтических мероприятий. Применяется для снятия болей при инфаркте миокарда. Используется в акушерстве для обезболивания родов (не вызывает существенной дыхательной депрессии у новорожденных, не влияет на сердцебиение плода, низкая частота побочных эффектов).
Побочное действие
Повышенное потоотделение, головокружение, тяжесть в голове, сухость во рту, тошнота, рвота, утомляемость, сонливость, спутанность сознания.
В отдельных случаях описывались судороги. Однако они появлялись почти всегда после внутривенного введения высоких доз трамадола или при одновременном лечении нейролептиками.
Противопоказания
Трамадол противопоказан в случае сверхчувствительности к действующему веществу - хлоргидрату трамадола или к другим компонентам препарата; в случае острого отравления алкоголем, болеутоляющими, снотворными или психотропными средствами. Средства предосторожности
Следует принимать специальные средства предосторожности в случае зависимости от сильных болеутоляющих средств (препараты опия), нарушения сознания неизвестного происхождения, нарушений дыхания, повышенного внутричерепного давления.
Нельзя назначать препарат одновременно с ингибиторами МАО. Трамадол можно применять спустя 14 дней с момента прекращения приема ингибиторов МАО.
Дозировка
У взрослых и детей старше 14 лет: разовая доза составляет 50-100 мг трамадола. В случае, когда боль не прекращается спустя 30-60 минут, можно дополнительно ввести 50 мг препарата. Обычная суточная доза трамадола не превышает 400 мг.
Однако в терапии боли опухолевого происхождения или сильной послеоперационной боли, может оказаться необходимым введение значительно высших доз.
Фентанил
и его производные альфаметилфентанил (на сленге «Белый китаец») и триметилфентанил (на сленге «Крокодил»), меперидин, парафлюорофентанил являются самыми ужасными и смертельными наркотиками из существующих в мире. Их «эффективность» в 5000 раз сильнее и опаснее, чем у морфина. По химической структуре частично сходен с промедолом. Оказывает сильное, но кратковременное (при разовом введении) аналгезирующее действие.
Препарат фентанил применяется в анестезиологии как одно из сильнейших наркотических средств, которое нейрохирурги применяют при критично тяжелых операциях на головном мозге, особенно когда нужно провести операцию без выключения сознания. Применение этого препарата обязательно должно сопровождаться врачами высшей квалификации, наличием особого оборудования и особых условий реанимационного отделения. Ведь фентанил настолько же опасен, насколько полезен, так как малейшая ошибка или индивидуальная особенность чувствительности больного приведет к тяжелым осложнениям, таким как паралич дыхательного центра головного мозга (мгновенная остановка дыхания во время операции!), судороги мышц грудной клетки и верхних дыхательных путей, сужение бронхов, отек легких, отек мозга, снижение кровяного давления или повышение внутричерепного давления. Поэтому анестезиологи никогда не вводят больному чистый фентанил – только в сочетании с нейролептиками и другими лекарствами.
После внутривенного введения максимальный эффект развивается через 1—3 мин и продолжается 15—30 мин. После внутримышечного введения максимальный эффект наступает через 3—10 мин. Для медикаментозной подготовки к наркозу (премедикации) фентанил вводят в дозе 0,05—0,1 мг (1—2 мл 0,005 % раствора) внутримышечно за полчаса до операции.
Для достижения нейролептаналгезии предварительно вводят нейролептик, затем фентанил из расчёта 1 мл 0,005 % раствора на каждые 5 кг массы тела больного. Вводят препарат медленно — внутривенно. Для вводного наркоза могут быть использованы вдвое меньшие дозы фентанила с последующим введением уменьшенных доз барбитуратов или других средств для наркоза (комбинированная индукция).
Как правило, после применения нейролептика и фентанила больному вводят мышечный релаксант, интубируют трахею и проводят вспомогательную или искусственную вентиляцию лёгких кислородом или смесью кислорода с закисью азота или другими ингаляционными анестетиками в уменьшенных концентрациях. Для поддержания аналгезии вводят при необходимости через каждые 10—30 мин дополнительно по 1—3 мл 0,005 % раствора фентанила.
При операциях под местной анестезией фентанил (обычно в комбинации с нейролептиком) может быть применен как дополнительное обезболивающее средство. Вводят внутривенно или внутримышечно 0,5—1 мл 0,005 % раствора фентанила (при необходимости введение препарата можно повторять через каждые 20—40 мин).
Фентанил может быть использован для снятия острых болей при инфаркте миокарда, стенокардии, инфаркте легкого, почечных и печеночных коликах. Вводят внутримышечно или внутривенно 0,5—1—2 мл 0,005 % раствора. Фентанил часто применяют для этой цели в сочетании с нейролептическими препаратами.
Инъекции фентанила повторяют через 20—40 мин, а после операции через 3—6 ч.
При применении фентанила, особенно при быстром введении в вену, возможно угнетение дыхания, которое может быть устранено внутривенным введением налоксона.
При непродолжительных внеполостных операциях, когда не требуется применения мышечных релаксантов и нейролептаналгезия проводится с сохранением спонтанного дыхания, фентанил вводят из расчёта 1 мл 0,005 % раствора на каждые 10 — 20 кг массы тела. При этом надо следить за адекватностью спонтанного дыхания. Необходимо иметь возможность произвести, если надо интубацию трахеи и искусственную вентиляцию лёгких. При отсутствии условий для искусственной вентиляции лёгких использование фентанила для нейролептаналгезии недопустимо.
Могут наблюдаться двигательное возбуждение, спазм и ригидность мышц грудной клетки и конечностей, бронхиолоспазм, гипотензия, синусовая брадикардия. Брадикардия устраняется атропином (0,5—1 мл 0,1 % раствора).
Больным, леченным инсулином, кортикостероидами и гипотензивными средствами, вводят в меньших дозах.
К фентанилу могут развиться привыкание и болезненное пристрастие.
При подготовке статьи частично использован материал Википедии: ru.wikipedia.org.
Альфентанил гидрохлорид (alfentanil hydrochloride)
- наркотический препаративный медикамент, анальгетик, употребляется ради сбавления сильной болезненные ощущения. Определяется в уколах, торговое название - рапифен (rapifen).
Алфентанил является производным фентанила. Он слабее фентанила в 5-10 раз, но обладает более быстрым началом действия и короткой продолжительностью (на треть короче по сравнению с фентанилом).
Фармакокинетика
Главными фармакологическими особенностями алфентанила служат его низкий рН и малый объем распределения. Аналгезия после в/в введения алфентанила наступает очень быстро (через 1-2 мин). Благодаря высокой ионизации препарат быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, несмотря на слабую растворимость в липидах.
Объем распределения алфентанила в 4-5 раз меньше, чем у фентанила. Алфентанил характеризуется слабой растворимостью в липидах и высокой степенью связывания с белками плазмы.
Время полувыведения препарата составляет 70-98 мин.
Использование в клинике
Алфентанил успешно применяется при кратковременных операциях и манипуляциях. Наиболее удачно сочетание низких доз алфентанила с диприваном. При нейрохирургических операциях применение алфентанила в сочетании с диприваном показало снижение метаболизма головного мозга и отсутствие эпизодов гипертензии.
Хорошо изучено применение алфентанила для эпидуральной анестезии и для в/в анестезии, контролируемой пациентом.
Используется в дозе 20-25 мкг/кг в/в, затем 1-3 мкг/кг/мин как компонент общей анестезии N2О/О2.
Суфентанил
является тиаминовым аналогом фентанила и входит в группу фенилпиперидиновых синтетических опиоидов. Он активнее фентанила в 5-10 раз, соответственно выше и аффинитет.
Фармакокинетика
Высокая растворимость суфентанила в липидах определяет быстрое проникновение препарата через гематоэнцефалический барьер и наступление его действия. Как и у фентанила, быстрое перераспределение суфентанила в неактивные ткани (жир, скелетные мышцы) резко ограничивает его действие, особенно при назначении небольших доз. Период полураспределения - 0,72 мин, период полураспада - 13,7 мин.
Продукты метаболизма суфентанила не обладают биологической активностью. С мочой выводится менее 1% неизмененного суфентанила.
Фармакологическое действие
Фармакологические свойства суфентанила практически не отличаются от таковых фентанила, но более выражено седативное действие. При назначении суфентанила несколько чаще развиваются брадикардия, миоз, угнетение дыхания, тошнота, рвота и спазм гладких мышц.
Применение в клинике
Хорошие результаты применения суфентанила отмечают в нейроанестезиологии и у кардиохирургических больных с низкой фракцией выброса.
Ремифентанил:
Фармакологическое действие
Опиоидный анальгетик, селективный агонист мю-опиоидных рецепторов. Характеризуется быстрым наступлением эффекта и короткой продолжительностью действия.
Антагонистами ремифентанила в отношении мю-опиоидных рецепторов являются средства, угнетающие действие наркотических средств, в т.ч. налоксон.
Показания
Для общей анестезии при вводном наркозе; для поддержания общей анестезии при различных хирургических вмешательствах (включая кардиохирургию); с целью продленного обезболивания в раннем послеоперационном периоде (проводится под строгим медицинским контролем) при переходе на анальгезию препаратами длительного действия.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, редко — запор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — артериальная гипотензия, возможны — брадикардия, послеоперационное повышение АД.
Со стороны дыхательной системы: возможны — острое угнетение функции дыхания, апноэ.
Аллергические реакции: при сочетании ремифентанила с одним или несколькими средствами для общей анестезии редко отмечались аллергические реакции и анафилактические реакции.
Прочие: часто — ригидность скелетных мышц, послеоперационный озноб; редко — седативный эффект (в период выхода из общей анестезии), гипоксия, послеоперационные боли.
Побочные эффекты проходили в течение нескольких минут после прекращения введения или после снижения скорости введения ремифентанила.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ремифентанилу и другим аналогам фентанила.
Лекарственная форма ремифентанила содержит глицин, поэтому противопоказано применение для проведения эпидуральной и спинальной блокады.
Гидрокодон (викодин, гикодан, лортаб, туссионекс) - эффективное обезболивающее и противокашлевое лекарство. По опасности привыкания сравним с кодеином. Длительный прием гидрокодона в больших дозах может вызвать слабую эйфорию, а в дальнейшем - болезненное пристрастие. При передозировке появляется головная боль, сухость во рту, общая слабость, начинает тянуть в сон. Развиваются те же симптомы, что при отравлении кодеином.
Гидрокодон является активным болеутоляющим средством и лекарством от кашля, которое принимается внутрь. Он находится в списке II наркотиков, но которые продаются среди наркотиков из списка III. Терапевтическая доза в размере 5-10 миллиграммов фармакологически эквивалентна 60 миллиграммам морфина, который употребляется внутрь. Продажа и производство этого наркотика значительно возросли за последние годы, также как и их нелегальное употребление. Фабричные названия следующие: Анексия, хикодан, лорцет, лортаб, туссионекс, тилокс и викодин. Они доступны в виде таблеток, капсул и/или сиропов.
Клинико-фармакологический профиль гидрокодона такой же, как у кодеина. Он хорошо всасывается при энтеральном приеме (около 50%) и оказывает выраженное противокашлевое действие. Гидрокодон используют только энтерально обычно в комбинации с другими ненаркотическими анальгетиками для получения обезболивающего эффекта.
Фармакокинетика
Полагают, что при метаболизме в печени он может образовывать гидроморфон.
Использование в клинике
Гидрокодон обычно выпускают в комбинации с ацетаминофеном или с ацетилсалициловой кислотой. Подобное сочетание обеспечивает синергизм действия, уровень обезболивания соответствует действию удвоенной дозы каждого из этих препаратов. Побочные же эффекты при этом ослабевают.
Гидроморфон
при парентеральном введении действует примерно в 7-8 раз сильнее морфина.
Фармакокинетика
Фармакокинетика этого препарата изучена недостаточно. Скорость распределения препарата в тканях такая же, как и у морфина. Около 90% препарата исчезают из плазмы крови уже через 10 мин после его введения. Выделение гидроморфона, как и морфина, зависит от его быстрого потребления тканями с последующим медленным выходом обратно в кровь.
Использование в клинике
Гидроморфон в отличие от морфина, кодеина и меперидина не подвергается метаболизму с образованием норгидроморфона. Эта особенность делает применение гидроморфона особенно целесообразным у пациентов с почечной недостаточностью. В остальных отношениях гидроморфон практически не отличается от морфина.
Выпускается в таблетках, содержащих от 1 до 4 мг препарата. Растворы для инъекций содержат его в дозах 1, 2 и 4 мг/мл. внутримышечное введение 1,5 мг гидроморфона оказывает действие, эквивалентное 10 мг морфина.
Аналгезирующий эффект продолжается 3-5 часов. Обезболивающее действие препарата при энтеральном приеме в 5 раз слабее, чем при внутримышечном введении.
Оксикодон (оксиконтин, перкоцет, перкодон, роксицет, роксикодон, тилокс) синтезируется из тебаина. Он подобен кодеину, но более сильнодействующий и имеет высокую эффективность для создания зависимости. Он эффективен при приёме внутрь и продаётся в сочетании с аспирином (перкодан) или ацетаминофеном (перкоцет) для облегчения боли. Наркоманы принимают эти таблетки внутрь или растворяют их в воде, таким образом, фильтруя нерастворимый материал и выводя активный наркотик.
Фармакологический профиль оксикодона такой же, как у морфина. Подобно кодеину и гидрокодону, оксикодон хорошо всасывается после приема внутрь, оказывая обезболивающее действие в течение не менее получаса. Оксикодон выпускают обычно в комбинации с другими анальгетиками неопиоидного ряда. Оксикодон не используют как противокашлевое средство. Кроме того, препарат обладает значительным потенциалом в отношении наркотической зависимости.
Оксикодон выпускают обычно в комбинации с другими анальгетиками неопиоидного ряда. Оксикодон не используют как противокашлевое средство. Кроме того, препарат обладает значительным потенциалом в отношении наркотической зависимости.
Фармакокинетика
Фармакокинетика оксикодона, как и большинства других полусинтетических опиоидов, изучена недостаточно. Продуктом его метаболизма является нороксикодон.
Использование в клинике
Оксикодон назначают только энтерально. При этом его действие в 4 раза слабее, чем у гидрокодона.
Оксиморфон:
Показания к применению.
Лечение острых хронических болей. Обезболивающее средство в онкологии.
При парентеральном введении оксиморфон (Oxymorphone, Нуморфан) примерно в 10 раз активнее морфина. Отмечается быстрое развитие наркотической зависимости и слабое высвобождение гистамина. В остальном схож с морфином.
Способ применения и дозы.
Анальгезия: подкожно/ внутримышечно 0,5 - 1,5 мг 4 - 6 часов. Внутривенно 0,5 мг 4 - 6 часов. Ректально 5 мг 4-6 часов. Из-за нарушения элиминации накопление и превышение седативного эффекта может наблюдаться у пациентов с почечной или печеночной дисфункцией. Анальгезия может быть увеличена дополнительным назначением других наркотических средств, антидепрессантов, НПВС и нелекарственной терапии. Элиминация: в печени, почках.
Фармакология.
Оксиморфон оказывает небольшое противокашлевое действие. Однако прием оксиморфона может сопровождаться тошнотой и рвотой более часто, чем морфий. 1мг внутримышечного оксиморфона-эквивалентен по эффективности анальгезии 10 мг внутримышечного сульфата морфия. Оксиморфон проникает через плацентарный барьер и может оказывать отрицательное влияние на развитие плода. Лекарственное средство выделяется из грудного молока и должно использоваться с соблюдением мер предосторожности у кормящих матерей.
Фармакокинетика.
Начало действия: внутривенно 5-10 минут; подкожно/внутримышечно 10-15 минут; ректально 15 -30 минут. Максимальный эффект: внутривенно/внутримышечно 30-60 минут. Продолжительность действия: внутривенно/внутримышечно/подкожно/ректально 3-6 часов. Взаимодействие с другими лекарственными веществами. Усиливает ЦНС и циркулярные эффекты депрессанта при приеме других наркотических анальгезирующих средств, энергозависимых анестезирующих средств, фенотиацинов, успокоительных снотворных средств, алкоголя, трехцикличных антидепрессантов; увеличивается и пролонгируется анальгезия при использовании наркотической и не наркотической анальгезии, например, аспирина, ацетаминофена, клонидина; увеличиваются серологические уровни и токсические эффекты при приеме карбамазепина; усиливается печеночный метаболизм, и эффективность оксикодона уменьшается у курящих.
Токсичность:
токсический диапазон не всегда контролируемый.
Симптомы интоксикации.
Сонливость, кома, остановка дыхания, асфиксия, аритмия сердца, дыхательный и метаболический ацидоз, сосудистая недостаточность, остановка сердца, смерть. Антидоты. Налоксон 0,4 - 2 мг внутривенно; повторять дозу каждые 2-3 минуты до максимума в 10 - 20 мг.
Лечение осложнений и отравления. Прекратить введение лекарственного вещества, обеспечить адекватную вентиляцию и кровообращение (проходимость дыхательных путей, кислородотерапия, внутривенная регидратация, вазопрессоры); ввести антидот, дыхательные аналептики, осуществить контроль газов крови и электролитов. Промыть желудок с последующим приемом активированного угля (перорально 50-100 г или 0,5-1 г/кг).
Меры предосторожности:
1. Переносимость и пристрастие к препарату могут развиваться уже при повторном применении.
2. Уменьшить дозу у пожилых пациентов с гиповолемией при одновременном использовании других наркотических и седативных средств.
3. Оксиморфон содержит гидросульфит натрия, который может вызвать аллергические реакции у восприимчивых индивидуумов.
4. При тошноте и рвоте назначать церукал или другое противорвотное средство.
5. Устранить или предотвратить запор можно назначением легких слабительных средств.
6. Толерантность проявляется путем уменьшения продолжительности действия и увеличивающейся потребности в лекарственном средстве. В этом случае можно добавить другие наркотические анальгетики, НПВС или антидепрессанты, подкрепить лечение нелекарственной терапией.
7. Резкое прерывание приема опиатов у пациентов с физической зависимостью может проявляться симптомами синдрома отмены. Во избежание синдрома отмены дозы должны быть постепенно уменьшены (например, уменьшение дозы на 75% каждые 2 дня). Дальнейшее лечение симптоматическое.
8. Комбинация лекарственного средства с другими наркотическими средствами усиливает анальгезию.
9. Нетрадиционная терапия включает чрезкожную электрическую стимуляцию нерва и методики типа тепловых и холодовых аппликаций, ультразвук, массаж.
10. Пациенты должны быть предупреждены, что оксиморфон может подавлять их способность к решению сложных задач, требующих концентрации внимания или физической координации, например, вождение автомобиля или работа в тяжелой промышленности.
Побочные эффекты.
Сердечно-сосудистая система: гипотензия, брадикардия, обморок.
Дыхательная система: угнетение дыхания.
ЦНС: седативный эффект, сонливость, эйфория, дисфория, дезориентация.
Почки: задержка мочи.
ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, запор, анорексия, печеночная дисфункция.
Глаза: миоз.
Аллергические реакции: высыпание, крапивница, кожный зуд.
Формы выпуска:
свечи 5 мг; раствор для инъекций 1 мг/мл, 1,5 мг/мл.
По материалам медицинского справочника lekmed.ru.
Кодеин:
Фармакокинетика
После всасывания кодеин подвергается метаболизму в печени (преимущественно деметилирование с образованием норкодеина) и затем выделяется почками. В отличие от морфина он выводится в неактивной форме.
Около 10% введенной дозы кодеина после деметилирования трансформируется в морфин. Именно данная фракция объясняет обезболивающее действие кодеина, поскольку сам он обладает очень слабым аффинитетом к опиоидным рецепторам.
Фармакологическое действие
Кодеин обладает слабым или умеренным обезболивающим действием, его не следует применять при выраженных болях. Точно так же ограничена его способность вызывать седативный эффект, тошноту, рвоту и угнетать дыхание.
Кодеин не рекомендовано вводить внутривенно, поскольку его способность стимулировать высвобождение гистамина выражена даже сильнее, чем у морфина.
Энтеральный прием кодеина в дозе 15 мг оказывает выраженное противокашлевое действие. При повышении дозы до 60 мг этот эффект усиливается.
Кодеин обычно включают в состав комплексных препаратов, используя его противокашлевое действие, а также часто комбинируют с ненаркотическими анальгетиками для снятия легких или умеренных болей.
Максимальный обезболивающий эффект отмечают при дозе 60 мг, эквивалентной 650 мг ацетилсалициловой кислоты (аспирин). При внутримышечном введении 130 мг кодеина эквивалентны 10 мг морфина.
Следует отметить, что он относится к числу самых распространённых наркотических средств, которые легко доступны для приобретения во всём мире. Изделия из кодеина можно встретить на нелегальных рынках, чаще всего в сочетании с глютетимидом (дориден) или карисопродолом (сома).
Тебаин (Параморфин)
- органическое соединение, алкалоид, содержащийся в опиуме; используется как сырье для изготовления лекарственных препаратов
Тебаин является самой маленькой составной частью опия и он химически подобен морфию и кодеину, но производит скорее возбуждающее воздействие, чем тормозящее. Тебаин не употребляется терапевтически, но перерабатывается в разнообразные составы, включая кодеин, гидрокодон, оксикодон, оксиморфон, налбуфин, налоксон, налтрексон и бупренофрин. Он находится в списке №2 перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в РФ, также как и контролируется международным законом.
Содержание тебаина в опиуме: до 0,2 процента. Название возникло предположительно от Тебайского легиона. В терапевтических целях тебаин не исползуется. Из тебаина, при помощи реакции Дильса-Альдера синтезируется Бупренорфин, Oxycodon, Naloxon, Nalbuphin и Etorphin.
Дигидрокодеин
- опиоидный анальгетик и противокашлевое средство центрального действия. Основные эффекты дигидрокодеина обусловлены взаимодействием с опиоидными рецепторами. Выраженность анальгезирующего действия оценивается как умеренная - уступает морфину, но превосходит кодеин. При приеме внутрь продолжительность действия 4–5 часов.
Дигидрокодеин применяется при: приступах кашля, болевом синдроме умеренной и сильной выраженности при ревматических заболеваниях, герпетических поражениях, переломах костей, травмах, ожогах, злокачественных опухолях II стадии; пред- и послеоперационные боли.
Результаты исследования, проводившегося в Эдинбурге в течение трех с половиной лет, свидетельствуют о том, что препарат дигидрокодеин не менее эффективен и более безопасен, чем метадон, используемый в настоящее время в качестве заменителя героина.
Дигидрокодеин популярен среди людей со слабой зависимостью от героина, которые собираются бросать. Однако, если использовать его длительное время, у него есть серьезные недостатки. Из-за специфического действия, которое оказывают опиаты на пищеварительную систему, комбинация опиатов и мела в дигидрокодеин может привести к частым запорам. Если имеет место сильное опиатное пристрастие, стоит всерьез задуматься о переходе на метадон. Хронический запор может представлять серьезную опасность для здоровья.
Меперидин (другие названия Демерол, Петидин, Pethidine, Demerol, Mepergan)
- один из препаратов из группы фенилпиперидина, относится к опиоидным-агонистам. Преимущественно используемые анестетики фентанил, суфентанил и алфентанил являются аналогами меперидина.
Фармакокинетика
При энтеральном введении препарат подвергается метаболизму в печени, и биологическое действие оказывает 45-75% введенной дозы. Меперидин всасывается медленнее, пик его концентрации в крови наступает через 2 ч после приема внутрь.
Скорость всасывания препарата при внутримышечном введении весьма вариабельна, поэтому обезболивающее его действие неустойчивое и часто недостаточное.
После внутривенного введения меперидин переходит из крови в ткани, распределение завершается через 30-45 мин, что гораздо медленнее, чем у морфина (10 мин после внутривенного введения).
Время полувыведения меперидина составляет 3-4,4 ч. Около 60% препарата связывается белками плазмы. Ослабление связывания препарата белками крови у пожилых людей может привести к увеличению содержания свободной фракции меперидина и вызвать повышенную чувствительность к нему.
Метаболизм
Нормеперидин оказывает возбуждающее действие на ЦНС, его токсические эффекты проявляются миоклонусом и судорогами. Поэтому назначение меперидина больным с почечной недостаточностью может привести к накоплению метаболита и развитию нормеперидиновой интоксикации.
Фармакологическое действие
Меперидин почти в 10 раз слабее морфина при энтеральном приеме и в 7-10 раз - при парентеральном введении. В используемых дозах не оказывает видимого влияния на сердечно-сосудистую систему.
Меперидин в противоположность морфину и другим опиоидам не замедляет ритм сердца. Напротив, благодаря своему структурному сходству с атропином, он способен спровоцировать тахикардию.
В больших дозах меперидин снижает сократительную способность миокарда, величину ударного объема и одновременно повышает давление наполнения. Отрицательный инотропный эффект меперидина проявляется в дозе 2-2,5 мг/кг.
Незначительное антиспастическое действие препарата делает меперидин препаратом выбора среди других опиоидов при лечении больных с печеночной коликой.
В отличие от других опиоидов меперидин чаще вызывает мидриаз, а не миоз, что отражает его атропиноподобные свойства. Использование в клинике
Меперидин назначают внутримышечно при сильных болях по 75-100 мг. Повторные введения могут потребоваться через 2-4 ч, т.к. продолжительность аналгезии меньше, чем у морфина. В раннем послеоперационном периоде возможно назначение меперидина в инфузии, нагрузочная доза 0,5-1,5 мг/кг с последующим переходом через 30-60 мин на поддерживающую дозу 0,25-0,75 мг/мин.
Меперидин чаще других препаратов используют для внутривенной пациент-контролируемой аналгезии
Промедол
является синтетическим производным пиперидина. По строению и фармакологическим свойствам он близок к меперидину, но более активный (в 5-6 раз), не отличаясь существенно по токсичности.
Агонист опиоидных рецепторов (преимущественно мю-рецепторов), оказывает анальгезирующее (более слабое и короткое, чем морфин), противошоковое, спазмолитическое, утеротонизирующее и легкое снотворное действие. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, а также изменяет эмоциональную окраску боли. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхательный центр, а также возбуждает центры n.vagus и рвотный центр. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (по спазмогенному эффекту уступает морфину), способствует раскрытию шейки матки во время родов, повышает тонус и усиливает сокращения миометрия. При парентеральном введении анальгезирующее действие развивается через 10-20 мин, достигает максимума через 40 мин и продолжается 2-4 ч и более (при эпидуральной анестезии - более 8 ч). При приеме внутрь анальгезирующий эффект в 1.5-2 раза слабее, чем при парентеральном введении.
По влиянию на ЦНС промедол близок к морфину; он уменьшает восприятие центральной нервной системой болевых импульсов, угнетает условные рефлексы. Усиливает действие местных анестетиков. По сравнению с морфином меньше угнетает дыхательный центр, меньше возбуждает центр блуждающего нерва и рвотный центр. Оказывает умеренное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вместе с тем повышает тонус и усиливает сокращения мускулатуры матки.
Применение
Применяют промедол как обезболивающее средство при травмах и различных заболеваниях, сопровождающихся сильными болевыми ощущениями.
В акушерской практике применяют для обезболивания и ускорения родов; в обычных дозах не оказывает побочного действия на организм матери и плода.
При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры (стенокардия, печеночные, почечные, кишечные колики и т.п.), промедол можно сочетать с холинолитическими и спазмолитическими средствами.
Промедол является одним из компонентов премедикации. Введение промедола интраоперационно, незначительно углубляя седацию, усиливает аналгезию, что способствует нормализации гемодинамики. В послеоперационном периоде промедол применяют для снятия болей и как противошоковое средство.
Дозировка
Взрослые: П/к 1 мл 1% или 2% раствора, при сильных болях 1-2 мл 2% раствора. Действие наступает через 10-20 минут и продолжается после однократного введения 3-4 часа. Максимальная разовая доза 0,04г, суточная - 0,16г.
Просидол:
Показания:
Болевой синдром (сильной и умеренной степени выраженности): злокачественные новообразования различной локализации, травма, инфаркт миокарда, острый панкреатит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, желчная колика, почечная колика, кишечная колика, послеоперационный период, синдром Лериша, облитерирующий эндартериит, премедикация, общая анестезия (в качестве анальгезирующего компонента), болезненные диагностические процедуры.
Действие:
Наркотическое анальгезирующее средство. Оказывает также седативное, противокашлевое и спазмолитическое действие. Активирует антиноцицептивную систему, изменяет эмоциональное восприятие боли. Стимулируя опиоидные рецепторы в ЖКТ, снижает моторику кишечника. На сфинктеры влияния не оказывает. Вызывает миоз. Оказывает активирующее влияние на рвотный центр, обладает токолитическим действием. Угнетает дыхательный центр (значительно слабее, чем морфин). Длительность анальгезирующего действия при приеме внутрь - 4 часа, при парентеральном введении - 6 часов. При длительном применении (более 3 месяцев) анальгетическая активность снижается (вследствие развития толерантности).
Дозировка:
50 мг - внутривенно.
ВАЖНО:Метадон:
История метадона - аналгетика опийного ряда синтетического происхождения - насчитывает более 70 лет. Впервые был синтезирован в 1937 году германскими исследователями Максом Бокмюлем и Густавом Эрхартом. В 1942 был налажен промышленный выпуск препарата амидон, использовавшегося в качестве анальгетика в экспериментальных целях. Характеризуется низкой стоимостью, применяется в основном орально Из них около 30 лет метадон применяют при опийных и иных наркоманиях в качестве заменителя т. н. "диких" или "уличных" наркотиков (наркотических средств, изготавливаемых, распространяемых и употребляемых нелегально с немедицинскими целями) в рамках т. н. "поддерживающих программ" ("Methadone maintenance program"). Все эти тридцать лет вокруг данного препарата бушуют страсти, порой далёкие от медицины, что обусловлено большим социальным значением проблемы наркоманий вообще и, соответственно, вызывающих её веществ, в частности.
При лечении зависимости от наркотиков (в частности, героина), метадон применяется как заместитель героина.
Метадон вызывает такую же зависимость, как и героин. Метадоновая "ломка" происходит 3-4 недели, тогда как героиновая - несколько дней. Передозировка метадоном почти в 100 % случаев заканчивается летальным исходом. По сравнению с героином метадон проще производить, он дешевле, а также из-за отсутствия необходимости внутривенного введения он еще и оберегает наркоманов от ВИЧ.
Однако наркоман, принимающий метадон в рассчитанной врачом дозе, перорально, не получает тех эйфорических ощущений, как при приеме героина, и ищет возможность получить их с помощью других средств. Поэтому наркозависимые предпочитают все же вводить метадон внутривенно, в большей дозировке, что наряду с продолжительным сроком «ломки» и высокой на черой рынке стоимостью (что, в свою очередь, определяется более продолжительным, чем у героина, (до 2х суток), сроком воздействия на организм), делает спорным использование метадона для реабилитации.
В России метадон входит в Список I Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации (оборот запрещён).
Фармакокинетика
Метадон хорошо всасывается при энтеральном применении (41-90%). В плазме крови препарат обнаруживают уже через 30 мин после приема, а пик концентрации наступает через 4 ч. Признаки аналгезии появляются через 30-60 мин после приема. После подкожного введения достаточная концентрация в крови достигается через 10 мин, а пик концентрации в мозговой ткани через 1-2 часа.
Метадон прочно связывается с белками крови и тканей, поэтому при повторных введениях может накапливаться в тканях. Время полувыведения метадона после однократного в/в введения составляет 14 ч, а половина оставшейся дозы выводится уже за 55 ч по мере истощения тканевых запасов препарата. При систематическом приеме метадона время его полувыведения равно 22 ч.
Фармакологическое действие
Клинико-фармакологическое действие метадона такое же, как у морфина. Несмотря на длительный период полувыведения (14ч), продолжительность аналгезии не превышает 4-5 ч. При повторных приемах наблюдается кумулятивный эффект (высвобождение метадона из тканей). В случае длительного энтерального приема последующие дозировки метадона следует снижать или увеличивать интервалы между приемами.
Использование в клинике
Метадон считается отличным анальгетиком, наиболее пригодным для устранения хронических болей. Используется в лечении героиновой зависимости.
ЛААМ (LAAM, лево-альфа-ацетил-метадол)
- является синтетическим агонистом опиатных рецепторов. Впервые был опробован в 1948 году в качестве анальгетика. Фармакологические эффекты аналогичны таковым других опиатов - аналгезия, седация, угнетение дыхания. Как и метадон LAAM создает перекрестную фармакологическую толерантность к другим опиатам и таким образом блокирует их эффекты. От метадона он отличается отсроченным началом действия (спустя 24-36 часов) и большей его продолжительностью (48-72 часа). Это позволяет применять LAAM для заместительной терапии, причем с кратностью приема меньшей, чем метадон или другие препараты.
В США препарат под названием ORLAAM (levomethadyl acetate hydrochloride oral solution) был зарегистрирован для заместительной терапии опиатной зависимости в 1993 году (Food and Drug Administration, 1993). Согласно рекомендациям препарат может приниматься 3 раза в неделю, но не чаще 1 раза в 2 дня; ни при каких обстоятельствах не допускается выдача препарата на дом. Такой график приема может быть более удобен для пациента, чем в случае с метадоном, когда требуется ежедневное посещение лечебного /реабилитационного учреждения. LAAM может применяться для заместительной терапии как с самого ее начала, так и после терапии метадоном. В настоящее время препарат все шире применяется и в европейских программах заместительной терапии.
Пиритрамид:
Пиритрамид по аналгетической активности 15 мг пиритрамида эквивалентны 10-20 мг морфина.
Фармакодинамика
Пиритрамид является морфиноподобным препаратом - производным дифенилпропилпиперидина, обладает пролонгированным центральным аналгетическим эффектом, близок по активности к морфину.
Действие препарата развивается быстро: после в/в введения аналгезия наступает уже в течение 1-2 минут, после в/м или п/к введения - в течение 15-20 минут, и сохраняется длительное время - 4-6часов.
Препарат хорошо переносится. Тошнота, рвота, запор и угнетение дыхания возникают реже, чем при использовании морфина. Препарат редко вызывает значительные нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, такие как гипотония и брадикардия.
Также как и другие морфиноподобные аналгетические средства, пиритрамид обладает противокашлевым эффектом. Анальгетическое и побочные действия препарата устраняются налоксоном.
Показания
Интенсивные и очень интенсивные болевые синдромы, в том числе, возникающие после оперативных вмешательств и при злокачественных опухолях (при наличии показаний к применению морфиноподобных средств).
Противопоказания
Известная чувствительность к препарату. Коматозные состояния. Угнетение дыхания. Внутричерепная гипертензия.
Дозировка
При в/м или п/к введении разовая доза препарата у взрослых обычно составляет 7,5-15 мг. При в/в введении (при необходимости очень быстро достичь анальгетический эффект) разовая доза препарата у взрослых обычно составляет 15-20 мг. Инъекция осуществляется медленно, при необходимости препарат разводится изотоническим 0,9% раствором хлорида натрия.
Наркотическая зависимость
Как при использовании других опиоидов, пиритрамид может вызывать физическую и психическую зависимость. Риск привыкания возрастает при назначении больших доз препарата и с увеличением длительности его применения. Со временем развивается толерантность к препарату (необходимость повышения его дозы для достижения прежнего аналгетического эффекта).
При отмене препарата, замене его менее активным морфиноподобным средством или в случае применения препарата-антагониста может развиться абстиненция, характеризующаяся нарушениями координации, тремором, тревогой, рвотой, поносом и/или повышением артериального давления.
Пропоксифен:
Пропоксифен (декстропропоксифен, дарвоцет, вигезиг) по своей структуре очень близок к метадону, но обладает более слабым обезболивающим действием и применяется только энтерально. Обезболивающий эффект оказывает только правовращающий изомер.
Пропоксифен впервые синтезирован в 1957 году. Эффективность этого болеутоляющего средства при применении внутрь равна 1/2 и доходит до 1/3 по сравнению с воздействием от кодеина, а также 65 миллиграммов пропоксифена эквивалентны 600 миллиграммам аспирина. Пропоксифен назначается для купирования слабой боли. Этот наркотик ассоциируется с определённым количеством токсических воздействий, и находится в десятке наркотических веществ, которые могут приводить к смерти.
Пропоксифен часто называют "младшим братом метадона", что, собственно, и вызывает нездоровый интерес к этому веществу, а нездоровый потому, что по анальгезирующей активности и наркогенности декстропропоксифен (применяемый как анальгетик) слабее во много раз, нежели кодеин, не говоря о левопропоксифене, который и вовсе лишен аналгезирующей активности, не теряя при этом способности угнетать дыхательный центр... По аналгетической активности гидрохлорид декстропропоксифена в дозировке около 100мг приблизительно соответствует активности одной таблетки парацетамола в 500-600 мг, или 60 мг кодеина(не выказывая при этом какой-либо выраженной эйфории.
Фармакокинетика
Пропоксифен подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении, поэтому его биологическое действие при энтеральном введении проявляется на 30-70%. Метаболиты пропоксифена выделяются с мочой. Время полувыведения метаболита (норпропоксифена) составляет примерно 23 ч, а самого пропоксифена - 14,6 ч. поэтому при повторных введениях уровень норпропоксифена в крови может оказаться в 4 раза выше, чем самого пропоксифена.
Использование в клинике
Пропоксифен используют как легкий анальгетик и назначают только энтерально. Его доза 90-120 мг эквивалентна 60 мг кодеина или 600 мг аспирина. Пропоксифен не оказывает противовоспалительного и жаропонижающего действия, противокашлевое влияние незначительно.
Леворфанол (levorphanol, дроморан, dromoran, лево-дроморан, леморан)
- сходный с морфином наркотический аналгетик; применяется для уменьшения сильной боли. Фармакологические свойства леворфанола такие же, как у морфина. Леворфанол в 7 раз активнее морфина при энтеральном введении и в 5 раз - при парентеральном. Назначается внутрь или в инъекциях и может вызвать у больного тошноту, рвоту, потерю аппетита, запор и спутанность сознания. Также в результате его длительного приема у человека может развиться зависимость к нему.
Торговое название: дроморан (Dromoran).
Леворфанол - единственный доступный ?-агонист из группы морфина. Правовращающий изомер (декстрометорфан) обладает такой же противокашлевой активностью, как кодеин, но не оказывает обезболивающего действия и не вызывает наркомании.
Фармакокинетика
Леворфанол быстро всасывается после подкожного введения. Максимальная аналгезия наступает через 60-90 мин., а продолжительность обезболивания такая же, как после парентерального введения морфина. Метаболизм препарата осуществляется медленно, поэтому повторные инъекции препарата через короткие интервалы времени могут вызвать его аккумуляцию.
Использование в клинике
Леворфанол чаще всего используют при хронических болях, вызванных раком.
Этонитазен:
Этонитазен (etonitazene).
В начале 50-х годов американские военные ведомства обратились к химическим компаниям с просьбой найти обезболивающее вещество, способное действовать не менее 10-12 часов. Такой препарат должен был защитить тяжело раненного в бою человека от болевого шока до прибытия медицинской помощи. Применявшиеся в то время для оказания первой помощи морфин или промедол снимали боль всего на несколько часов. В ходе этой программы и были получены этонитазен (etonitazene) и его 2-р-хлорбензил - аналог клонитазен (clonitazene). Ну а потом, западные спецслужбы заинтересовало воздействие этонитазена на психику человека и исследование препарата было продолжено в специальных лабораториях, занимающихся проблемами зомбирования.
К сожалению, этонитазену так и не удалось стать "идеальным анальгетиком". Превосходя по активности в 50 раз морфин, этонитазен унаследовал и все его недостатки. При длительном приеме он вызывает физическую и психологическую зависимость. В высоких дозах этонитазен вызывает у подопытных животных остановку дыхания, на время 10-20 дыхательных циклов. Сегодня этонитазен ограниченно применяется в медицине.
В Москве в 1998 году была ликвидирована первая подпольная лаборатория по производству этонитазена. Наркотик, получивший прозвище "белый карлик", всего за несколько месяцев стал причиной гибели 18 человек. Сила этого наркотика была настолько велика, что для получения эффекта достаточно было выкурить сигарету, внутри которой находилась тонкая ниточка пропитанная этонитазеном. И даже пепел такой сигареты, все еще оставался активным - даже выкуренный повторно, он облегчал ломку у наркоманов. Этонитазен включен ООН в список особо опасных наркотиков.
Эторфин:
Исходным продуктом для синтеза эторфина служит алкалоид тебаин, содержащийся в опиуме в концентрации 0,5-2%. В последние годы выведены новые сорта мака в которых содержание тебаина в несколько раз выше. Несмотря на сложную структуру, эторфин синтезируется из тебаина в ходе двухступенчатой реакции, с метилвинилкетоном, а затем с соответствующим металлоорганическим реагентом.
Эторфин, превосходит морфин в 1000 раз. Применяется в ветеринарии для иммобилизации диких животных. Это вещество настолько сильное, что достаточно всего 4 мг, чтобы погрузить в сон 5-тонного слона, а 1 мг способен свалить с ног носорога весом 2 тонны. В октябре 2002 года, в Москве, во время освобождения заложников «Норд-Оста», против террористов был применен именно аэрозоль эторфина.
Эторфин начинает действовать через 2-4 минуты после введения, достигая максимума через 15 минут. Продолжительность действия не превышает 1 часа.
Дозировка: 50 мкг - перорально (внутрь). Будучи растворен в диметилсульфоксиде (до 10 мг/мл), способен проникать через кожу.
ВСЁ ПЕРЕЧИСЛЕННОЕ ЯВЛЯЕТСЯ ОПИСАНИЕМ ОПИО СОДЕРЖАЩИХ ПРЕПАРАТОВ НАПИСАНО ДЛЯ ОБЩЕГО РАЗВИТИЯ И ПРЕДОТВРАЩЕНИЯ ТЕМ В ЭТОМ РАЗДЕЛЕ ТИПА"ЧТО ЭТО ЗА ПРЕПАРАТ И ТП"
Опиаты (агонисты):
Опиоиды относятся к препаратам, изменяющим душевное состояние и восприятие окружающего.
Иногда опиоиды вызывают сон, но потери сознания не происходит даже при высоких дозах.
Опиаты имеют разнообразную химическую структуру, но вызывают довольно сходные эффекты,
за счет того, что все они связываются со специфическими "опиатными" рецепторами.
Основными эффектами опиатов являются:
Болеутоляющая активность, сильное уменьшение болей любого происхождения.
Эйфоризирующая активность, способность вызывать особое психическое состояние благополучия и благодушия. Подавление кашлевого и дыхательного центров мозга.
Активация парасимпатической системы, сужение зрачков.
Повышение тонуса кишечника, запоры, спазм гладких мышц.
При длительном применении активность опиата снижается (привыкание).
Неприятные эффекты при внезапной отмене препарата (абстиненция или ломка).
Опиаты вызывают психологическую и физическую зависимость (пристрастие).
По химической природе, характеру и механизмам фармакологической активности
современные анальгетики делят на две основные группы:
- Наркотические анальгетики - морфин и близкие к нему алкалоиды (опиаты) и синтетические соединения, обладающие морфиноподобными свойствами.
- Ненаркотические анальгетики - синтетические производные салициловой кислоты, пиразолона, анилина и др.
Опиаты считаются самыми опасными из всех видов наркотиков.
Агонист
- это эндогенное вещество или лекарство, которое может взаимодействовать с рецепторами и инициировать физиологические или фармакологические характеристики отклика рецептора.
Интенсивность биологических реакций (аналгезия, седация), развивающихся под действием опиоидов, может быть использована для определения их истинной активности. Опиоиды, такие как морфин, фентанил, альфентанил, суфентанил, максимальное биологическое действие которых обусловлено связыванием рецепторов, называют агонистами.
Полные агонисты вызывают максимальную биологическую реакцию (например, аналгезия, угнетение дыхания).
Морфин
считают прототипом опиоидов. Его молекулярную структуру составляют пять совмещающихся колец. Модификация молекулярной структуры морфина, приводящая к созданию полусинтетических опиоидов, сопровождается изменением фармакологических свойств возникающих соединений.
Морфин является основным представителем группы наркотических анальгетиков.
Он оказывает сильное болеутоляющее действие. Понижая возбудимость болевых центров, он оказывает также противошоковое действие.
В больших дозах вызывает снотворный эффект, этот эффект более выражен при нарушениях сна, связанных с болевыми ощущениями. Морфин оказывает тормозящее влияние на условные рефлексы, усиливает действие наркотических, снотворных и местноанестетических средств. Понижает возбудимость кашлевого центра.
Морфин вызывает возбуждение центра блуждающих нервов, проявляющееся брадикардией. А также вызывает миоз в результате активации нейронов глазодвигательных нервов. Эти эффекты снимаются атропином или другими холинолитиками.
Рвота, которая может наблюдаться при применении морфина, связана с возбуждением
хеморецепторных пусковых зон продолговатого мозга. Морфин угнетает рвотный центр.
Поэтому повторные дозы морфина и рвотные средства, вводимые после морфина, рвоты не вызывают.
Основной обмен и температура тела под влиянием морфина понижаются.
Характерным для действия морфина является угнетение дыхательного центра. Токсические дозы вызывают появление периодического дыхания и последующую смерть, в результате остановки дыхания.
Фармакокинетика
После в/в введения морфин распределяется в органах и тканях. Уже через 10 мин 96-98% этого препарата исчезает из плазмы крови. Объем распределения морфина относительно велик, что указывает на его интенсивное поглощение тканями, в том числе скелетными мышцами.
Пик концентрации препарата в крови наступает через 7,5-20 мин после его внутримышечного введения. В период от 15 мин до 3 ч концентрация морфина в крови поддерживается на более высоком уровне после внутримышечного и подкожного введения, чем после внутривенной инфузии. Что видимо, обусловлено созданием депо препарата при внутримышечном и подкожном введении с последующим поступлением в кровь.
Применение
Применяют морфин в качестве болеутоляющего средства при травмах и различных заболеваниях, сопровождающихся сильными болевыми ощущениями (злокачественные новообразования, инфаркт миокарда и т.п.), в периоперационном периоде, при сильной одышке, связанной с сердечной недостаточностью.
Для обезболивания родов морфин обычно не применяют, так как он проходит через плацентарный барьер и может вызвать угнетение дыхания у новорожденного.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к опиатам, угнетение дыхания, угнетение ЦНС, судороги, повышение внутричерепного давления, травма головы, алкогольное опьянение, бронхиальная астма, сердечные аритмии, хирургические вмешательства на желчевыводящих путях, прием препаратов ингибиторов МАО.
Вызывает выраженную эйфорию и при повторном применении быстро развивается лекарственная зависимость.
Дозировка
Взрослые: п/к 1 мл 1% раствора. Максимальная доза разовая - 0,02г, суточная 0,05г.
Этилморфин
(дионин, codethyline, diolan) - белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Растворим в воде и спирте. Получается полусинтетическим путем из морфина. По общему действию на организм близок к кодеину. По силе анальгезирующего и противокашлевого эффекта этилморфина гидрохлорид занимает промежуточное положение между морфином и кодеином. При введении в конъюнктивальный мешок вызывает гиперемию с последующей местной анестезией и отеком слизистой оболочки. Это действие сопровождается улучшением крово- и лимфообращения, нормализацией обменных процессов, что способствует купированию боли и рассасыванию экссудатов и инфильтратов при воспалительных заболеваниях ткани глаза.
Применение и дозы препарата.
Применяют внутрь для успокоения кашля при хронических бронхитах, туберкулёзе лёгких, а также как болеутоляющее средство. Этилморфина гидрохлорид применяют также иногда в офтальмологической практике. При введении в конъюнктивальный мешок растворы препарата вызывают гиперемию с последующей анестезией и временным отёком конъюнктивы; препарат действует успокаивающе на глаза при кератите, инфильтратах роговой оболочки, воспалении радужной оболочки и других заболеваниях глаз. Применяют в глазной практике в виде капель и мазей. Начинают с назначения 1-2% растворов или мази, затем концентрацию растворов постепенно увеличивают до 6-8-10%.
Внутрь по 0,01- 0,015 г 2- 3 раза в сутки; в глаз по 1- 2 капли 1 - 10 % раствора или соответственно мазь.
Высшие дозы внутрь - разовая 0,03 г, суточная 0,1 г. Детям до 1 года не назначают; 2 лет - разовая 0,003 г, суточная 0,01 г; 3-4 лет - разовая 0,005 г, суточная 0,015 г; 5- 6 лет - разовая 0,006 г, суточная 0,018 г; 7- 9 лет - разовая 0,0075 г, суточная 0,025 г; 10- 14 лет - разовая 0,01 г, суточная 0,03 г.
Форма выпуска лекарства. Порошок и таблетки по 0,015 г.
ТрамадолСчитается частичным агонистом опиатных рецепторов, но обладает двойным (опиоидзависимым и опиоиднезависимым) действием. Анальгетическое действие развивается через 15-30 минут после приема и продолжается 3-5 часов. Эффект 1 мг/кг трамадола сравним с таковым у бупренорфина в дозе 3 мкг/кг, налбуфина (1 мг/кг), морфина (1 мг/кг).
Показания
Болевой синдром сильной и средней интенсивности различной этиологии, хроническая боль. Проведение болезненных диагностических или терапевтических мероприятий. Применяется для снятия болей при инфаркте миокарда. Используется в акушерстве для обезболивания родов (не вызывает существенной дыхательной депрессии у новорожденных, не влияет на сердцебиение плода, низкая частота побочных эффектов).
Побочное действие
Повышенное потоотделение, головокружение, тяжесть в голове, сухость во рту, тошнота, рвота, утомляемость, сонливость, спутанность сознания.
В отдельных случаях описывались судороги. Однако они появлялись почти всегда после внутривенного введения высоких доз трамадола или при одновременном лечении нейролептиками.
Противопоказания
Трамадол противопоказан в случае сверхчувствительности к действующему веществу - хлоргидрату трамадола или к другим компонентам препарата; в случае острого отравления алкоголем, болеутоляющими, снотворными или психотропными средствами. Средства предосторожности
Следует принимать специальные средства предосторожности в случае зависимости от сильных болеутоляющих средств (препараты опия), нарушения сознания неизвестного происхождения, нарушений дыхания, повышенного внутричерепного давления.
Нельзя назначать препарат одновременно с ингибиторами МАО. Трамадол можно применять спустя 14 дней с момента прекращения приема ингибиторов МАО.
Дозировка
У взрослых и детей старше 14 лет: разовая доза составляет 50-100 мг трамадола. В случае, когда боль не прекращается спустя 30-60 минут, можно дополнительно ввести 50 мг препарата. Обычная суточная доза трамадола не превышает 400 мг.
Однако в терапии боли опухолевого происхождения или сильной послеоперационной боли, может оказаться необходимым введение значительно высших доз.
Фентанил
и его производные альфаметилфентанил (на сленге «Белый китаец») и триметилфентанил (на сленге «Крокодил»), меперидин, парафлюорофентанил являются самыми ужасными и смертельными наркотиками из существующих в мире. Их «эффективность» в 5000 раз сильнее и опаснее, чем у морфина. По химической структуре частично сходен с промедолом. Оказывает сильное, но кратковременное (при разовом введении) аналгезирующее действие.
Препарат фентанил применяется в анестезиологии как одно из сильнейших наркотических средств, которое нейрохирурги применяют при критично тяжелых операциях на головном мозге, особенно когда нужно провести операцию без выключения сознания. Применение этого препарата обязательно должно сопровождаться врачами высшей квалификации, наличием особого оборудования и особых условий реанимационного отделения. Ведь фентанил настолько же опасен, насколько полезен, так как малейшая ошибка или индивидуальная особенность чувствительности больного приведет к тяжелым осложнениям, таким как паралич дыхательного центра головного мозга (мгновенная остановка дыхания во время операции!), судороги мышц грудной клетки и верхних дыхательных путей, сужение бронхов, отек легких, отек мозга, снижение кровяного давления или повышение внутричерепного давления. Поэтому анестезиологи никогда не вводят больному чистый фентанил – только в сочетании с нейролептиками и другими лекарствами.
После внутривенного введения максимальный эффект развивается через 1—3 мин и продолжается 15—30 мин. После внутримышечного введения максимальный эффект наступает через 3—10 мин. Для медикаментозной подготовки к наркозу (премедикации) фентанил вводят в дозе 0,05—0,1 мг (1—2 мл 0,005 % раствора) внутримышечно за полчаса до операции.
Для достижения нейролептаналгезии предварительно вводят нейролептик, затем фентанил из расчёта 1 мл 0,005 % раствора на каждые 5 кг массы тела больного. Вводят препарат медленно — внутривенно. Для вводного наркоза могут быть использованы вдвое меньшие дозы фентанила с последующим введением уменьшенных доз барбитуратов или других средств для наркоза (комбинированная индукция).
Как правило, после применения нейролептика и фентанила больному вводят мышечный релаксант, интубируют трахею и проводят вспомогательную или искусственную вентиляцию лёгких кислородом или смесью кислорода с закисью азота или другими ингаляционными анестетиками в уменьшенных концентрациях. Для поддержания аналгезии вводят при необходимости через каждые 10—30 мин дополнительно по 1—3 мл 0,005 % раствора фентанила.
При операциях под местной анестезией фентанил (обычно в комбинации с нейролептиком) может быть применен как дополнительное обезболивающее средство. Вводят внутривенно или внутримышечно 0,5—1 мл 0,005 % раствора фентанила (при необходимости введение препарата можно повторять через каждые 20—40 мин).
Фентанил может быть использован для снятия острых болей при инфаркте миокарда, стенокардии, инфаркте легкого, почечных и печеночных коликах. Вводят внутримышечно или внутривенно 0,5—1—2 мл 0,005 % раствора. Фентанил часто применяют для этой цели в сочетании с нейролептическими препаратами.
Инъекции фентанила повторяют через 20—40 мин, а после операции через 3—6 ч.
При применении фентанила, особенно при быстром введении в вену, возможно угнетение дыхания, которое может быть устранено внутривенным введением налоксона.
При непродолжительных внеполостных операциях, когда не требуется применения мышечных релаксантов и нейролептаналгезия проводится с сохранением спонтанного дыхания, фентанил вводят из расчёта 1 мл 0,005 % раствора на каждые 10 — 20 кг массы тела. При этом надо следить за адекватностью спонтанного дыхания. Необходимо иметь возможность произвести, если надо интубацию трахеи и искусственную вентиляцию лёгких. При отсутствии условий для искусственной вентиляции лёгких использование фентанила для нейролептаналгезии недопустимо.
Могут наблюдаться двигательное возбуждение, спазм и ригидность мышц грудной клетки и конечностей, бронхиолоспазм, гипотензия, синусовая брадикардия. Брадикардия устраняется атропином (0,5—1 мл 0,1 % раствора).
Больным, леченным инсулином, кортикостероидами и гипотензивными средствами, вводят в меньших дозах.
К фентанилу могут развиться привыкание и болезненное пристрастие.
При подготовке статьи частично использован материал Википедии: ru.wikipedia.org.
Альфентанил гидрохлорид (alfentanil hydrochloride)
- наркотический препаративный медикамент, анальгетик, употребляется ради сбавления сильной болезненные ощущения. Определяется в уколах, торговое название - рапифен (rapifen).
Алфентанил является производным фентанила. Он слабее фентанила в 5-10 раз, но обладает более быстрым началом действия и короткой продолжительностью (на треть короче по сравнению с фентанилом).
Фармакокинетика
Главными фармакологическими особенностями алфентанила служат его низкий рН и малый объем распределения. Аналгезия после в/в введения алфентанила наступает очень быстро (через 1-2 мин). Благодаря высокой ионизации препарат быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, несмотря на слабую растворимость в липидах.
Объем распределения алфентанила в 4-5 раз меньше, чем у фентанила. Алфентанил характеризуется слабой растворимостью в липидах и высокой степенью связывания с белками плазмы.
Время полувыведения препарата составляет 70-98 мин.
Использование в клинике
Алфентанил успешно применяется при кратковременных операциях и манипуляциях. Наиболее удачно сочетание низких доз алфентанила с диприваном. При нейрохирургических операциях применение алфентанила в сочетании с диприваном показало снижение метаболизма головного мозга и отсутствие эпизодов гипертензии.
Хорошо изучено применение алфентанила для эпидуральной анестезии и для в/в анестезии, контролируемой пациентом.
Используется в дозе 20-25 мкг/кг в/в, затем 1-3 мкг/кг/мин как компонент общей анестезии N2О/О2.
Суфентанил
является тиаминовым аналогом фентанила и входит в группу фенилпиперидиновых синтетических опиоидов. Он активнее фентанила в 5-10 раз, соответственно выше и аффинитет.
Фармакокинетика
Высокая растворимость суфентанила в липидах определяет быстрое проникновение препарата через гематоэнцефалический барьер и наступление его действия. Как и у фентанила, быстрое перераспределение суфентанила в неактивные ткани (жир, скелетные мышцы) резко ограничивает его действие, особенно при назначении небольших доз. Период полураспределения - 0,72 мин, период полураспада - 13,7 мин.
Продукты метаболизма суфентанила не обладают биологической активностью. С мочой выводится менее 1% неизмененного суфентанила.
Фармакологическое действие
Фармакологические свойства суфентанила практически не отличаются от таковых фентанила, но более выражено седативное действие. При назначении суфентанила несколько чаще развиваются брадикардия, миоз, угнетение дыхания, тошнота, рвота и спазм гладких мышц.
Применение в клинике
Хорошие результаты применения суфентанила отмечают в нейроанестезиологии и у кардиохирургических больных с низкой фракцией выброса.
Ремифентанил:
Фармакологическое действие
Опиоидный анальгетик, селективный агонист мю-опиоидных рецепторов. Характеризуется быстрым наступлением эффекта и короткой продолжительностью действия.
Антагонистами ремифентанила в отношении мю-опиоидных рецепторов являются средства, угнетающие действие наркотических средств, в т.ч. налоксон.
Показания
Для общей анестезии при вводном наркозе; для поддержания общей анестезии при различных хирургических вмешательствах (включая кардиохирургию); с целью продленного обезболивания в раннем послеоперационном периоде (проводится под строгим медицинским контролем) при переходе на анальгезию препаратами длительного действия.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, редко — запор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — артериальная гипотензия, возможны — брадикардия, послеоперационное повышение АД.
Со стороны дыхательной системы: возможны — острое угнетение функции дыхания, апноэ.
Аллергические реакции: при сочетании ремифентанила с одним или несколькими средствами для общей анестезии редко отмечались аллергические реакции и анафилактические реакции.
Прочие: часто — ригидность скелетных мышц, послеоперационный озноб; редко — седативный эффект (в период выхода из общей анестезии), гипоксия, послеоперационные боли.
Побочные эффекты проходили в течение нескольких минут после прекращения введения или после снижения скорости введения ремифентанила.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ремифентанилу и другим аналогам фентанила.
Лекарственная форма ремифентанила содержит глицин, поэтому противопоказано применение для проведения эпидуральной и спинальной блокады.
Гидрокодон (викодин, гикодан, лортаб, туссионекс) - эффективное обезболивающее и противокашлевое лекарство. По опасности привыкания сравним с кодеином. Длительный прием гидрокодона в больших дозах может вызвать слабую эйфорию, а в дальнейшем - болезненное пристрастие. При передозировке появляется головная боль, сухость во рту, общая слабость, начинает тянуть в сон. Развиваются те же симптомы, что при отравлении кодеином.
Гидрокодон является активным болеутоляющим средством и лекарством от кашля, которое принимается внутрь. Он находится в списке II наркотиков, но которые продаются среди наркотиков из списка III. Терапевтическая доза в размере 5-10 миллиграммов фармакологически эквивалентна 60 миллиграммам морфина, который употребляется внутрь. Продажа и производство этого наркотика значительно возросли за последние годы, также как и их нелегальное употребление. Фабричные названия следующие: Анексия, хикодан, лорцет, лортаб, туссионекс, тилокс и викодин. Они доступны в виде таблеток, капсул и/или сиропов.
Клинико-фармакологический профиль гидрокодона такой же, как у кодеина. Он хорошо всасывается при энтеральном приеме (около 50%) и оказывает выраженное противокашлевое действие. Гидрокодон используют только энтерально обычно в комбинации с другими ненаркотическими анальгетиками для получения обезболивающего эффекта.
Фармакокинетика
Полагают, что при метаболизме в печени он может образовывать гидроморфон.
Использование в клинике
Гидрокодон обычно выпускают в комбинации с ацетаминофеном или с ацетилсалициловой кислотой. Подобное сочетание обеспечивает синергизм действия, уровень обезболивания соответствует действию удвоенной дозы каждого из этих препаратов. Побочные же эффекты при этом ослабевают.
Гидроморфон
при парентеральном введении действует примерно в 7-8 раз сильнее морфина.
Фармакокинетика
Фармакокинетика этого препарата изучена недостаточно. Скорость распределения препарата в тканях такая же, как и у морфина. Около 90% препарата исчезают из плазмы крови уже через 10 мин после его введения. Выделение гидроморфона, как и морфина, зависит от его быстрого потребления тканями с последующим медленным выходом обратно в кровь.
Использование в клинике
Гидроморфон в отличие от морфина, кодеина и меперидина не подвергается метаболизму с образованием норгидроморфона. Эта особенность делает применение гидроморфона особенно целесообразным у пациентов с почечной недостаточностью. В остальных отношениях гидроморфон практически не отличается от морфина.
Выпускается в таблетках, содержащих от 1 до 4 мг препарата. Растворы для инъекций содержат его в дозах 1, 2 и 4 мг/мл. внутримышечное введение 1,5 мг гидроморфона оказывает действие, эквивалентное 10 мг морфина.
Аналгезирующий эффект продолжается 3-5 часов. Обезболивающее действие препарата при энтеральном приеме в 5 раз слабее, чем при внутримышечном введении.
Оксикодон (оксиконтин, перкоцет, перкодон, роксицет, роксикодон, тилокс) синтезируется из тебаина. Он подобен кодеину, но более сильнодействующий и имеет высокую эффективность для создания зависимости. Он эффективен при приёме внутрь и продаётся в сочетании с аспирином (перкодан) или ацетаминофеном (перкоцет) для облегчения боли. Наркоманы принимают эти таблетки внутрь или растворяют их в воде, таким образом, фильтруя нерастворимый материал и выводя активный наркотик.
Фармакологический профиль оксикодона такой же, как у морфина. Подобно кодеину и гидрокодону, оксикодон хорошо всасывается после приема внутрь, оказывая обезболивающее действие в течение не менее получаса. Оксикодон выпускают обычно в комбинации с другими анальгетиками неопиоидного ряда. Оксикодон не используют как противокашлевое средство. Кроме того, препарат обладает значительным потенциалом в отношении наркотической зависимости.
Оксикодон выпускают обычно в комбинации с другими анальгетиками неопиоидного ряда. Оксикодон не используют как противокашлевое средство. Кроме того, препарат обладает значительным потенциалом в отношении наркотической зависимости.
Фармакокинетика
Фармакокинетика оксикодона, как и большинства других полусинтетических опиоидов, изучена недостаточно. Продуктом его метаболизма является нороксикодон.
Использование в клинике
Оксикодон назначают только энтерально. При этом его действие в 4 раза слабее, чем у гидрокодона.
Оксиморфон:
Показания к применению.
Лечение острых хронических болей. Обезболивающее средство в онкологии.
При парентеральном введении оксиморфон (Oxymorphone, Нуморфан) примерно в 10 раз активнее морфина. Отмечается быстрое развитие наркотической зависимости и слабое высвобождение гистамина. В остальном схож с морфином.
Способ применения и дозы.
Анальгезия: подкожно/ внутримышечно 0,5 - 1,5 мг 4 - 6 часов. Внутривенно 0,5 мг 4 - 6 часов. Ректально 5 мг 4-6 часов. Из-за нарушения элиминации накопление и превышение седативного эффекта может наблюдаться у пациентов с почечной или печеночной дисфункцией. Анальгезия может быть увеличена дополнительным назначением других наркотических средств, антидепрессантов, НПВС и нелекарственной терапии. Элиминация: в печени, почках.
Фармакология.
Оксиморфон оказывает небольшое противокашлевое действие. Однако прием оксиморфона может сопровождаться тошнотой и рвотой более часто, чем морфий. 1мг внутримышечного оксиморфона-эквивалентен по эффективности анальгезии 10 мг внутримышечного сульфата морфия. Оксиморфон проникает через плацентарный барьер и может оказывать отрицательное влияние на развитие плода. Лекарственное средство выделяется из грудного молока и должно использоваться с соблюдением мер предосторожности у кормящих матерей.
Фармакокинетика.
Начало действия: внутривенно 5-10 минут; подкожно/внутримышечно 10-15 минут; ректально 15 -30 минут. Максимальный эффект: внутривенно/внутримышечно 30-60 минут. Продолжительность действия: внутривенно/внутримышечно/подкожно/ректально 3-6 часов. Взаимодействие с другими лекарственными веществами. Усиливает ЦНС и циркулярные эффекты депрессанта при приеме других наркотических анальгезирующих средств, энергозависимых анестезирующих средств, фенотиацинов, успокоительных снотворных средств, алкоголя, трехцикличных антидепрессантов; увеличивается и пролонгируется анальгезия при использовании наркотической и не наркотической анальгезии, например, аспирина, ацетаминофена, клонидина; увеличиваются серологические уровни и токсические эффекты при приеме карбамазепина; усиливается печеночный метаболизм, и эффективность оксикодона уменьшается у курящих.
Токсичность:
токсический диапазон не всегда контролируемый.
Симптомы интоксикации.
Сонливость, кома, остановка дыхания, асфиксия, аритмия сердца, дыхательный и метаболический ацидоз, сосудистая недостаточность, остановка сердца, смерть. Антидоты. Налоксон 0,4 - 2 мг внутривенно; повторять дозу каждые 2-3 минуты до максимума в 10 - 20 мг.
Лечение осложнений и отравления. Прекратить введение лекарственного вещества, обеспечить адекватную вентиляцию и кровообращение (проходимость дыхательных путей, кислородотерапия, внутривенная регидратация, вазопрессоры); ввести антидот, дыхательные аналептики, осуществить контроль газов крови и электролитов. Промыть желудок с последующим приемом активированного угля (перорально 50-100 г или 0,5-1 г/кг).
Меры предосторожности:
1. Переносимость и пристрастие к препарату могут развиваться уже при повторном применении.
2. Уменьшить дозу у пожилых пациентов с гиповолемией при одновременном использовании других наркотических и седативных средств.
3. Оксиморфон содержит гидросульфит натрия, который может вызвать аллергические реакции у восприимчивых индивидуумов.
4. При тошноте и рвоте назначать церукал или другое противорвотное средство.
5. Устранить или предотвратить запор можно назначением легких слабительных средств.
6. Толерантность проявляется путем уменьшения продолжительности действия и увеличивающейся потребности в лекарственном средстве. В этом случае можно добавить другие наркотические анальгетики, НПВС или антидепрессанты, подкрепить лечение нелекарственной терапией.
7. Резкое прерывание приема опиатов у пациентов с физической зависимостью может проявляться симптомами синдрома отмены. Во избежание синдрома отмены дозы должны быть постепенно уменьшены (например, уменьшение дозы на 75% каждые 2 дня). Дальнейшее лечение симптоматическое.
8. Комбинация лекарственного средства с другими наркотическими средствами усиливает анальгезию.
9. Нетрадиционная терапия включает чрезкожную электрическую стимуляцию нерва и методики типа тепловых и холодовых аппликаций, ультразвук, массаж.
10. Пациенты должны быть предупреждены, что оксиморфон может подавлять их способность к решению сложных задач, требующих концентрации внимания или физической координации, например, вождение автомобиля или работа в тяжелой промышленности.
Побочные эффекты.
Сердечно-сосудистая система: гипотензия, брадикардия, обморок.
Дыхательная система: угнетение дыхания.
ЦНС: седативный эффект, сонливость, эйфория, дисфория, дезориентация.
Почки: задержка мочи.
ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, запор, анорексия, печеночная дисфункция.
Глаза: миоз.
Аллергические реакции: высыпание, крапивница, кожный зуд.
Формы выпуска:
свечи 5 мг; раствор для инъекций 1 мг/мл, 1,5 мг/мл.
По материалам медицинского справочника lekmed.ru.
Кодеин:
Фармакокинетика
После всасывания кодеин подвергается метаболизму в печени (преимущественно деметилирование с образованием норкодеина) и затем выделяется почками. В отличие от морфина он выводится в неактивной форме.
Около 10% введенной дозы кодеина после деметилирования трансформируется в морфин. Именно данная фракция объясняет обезболивающее действие кодеина, поскольку сам он обладает очень слабым аффинитетом к опиоидным рецепторам.
Фармакологическое действие
Кодеин обладает слабым или умеренным обезболивающим действием, его не следует применять при выраженных болях. Точно так же ограничена его способность вызывать седативный эффект, тошноту, рвоту и угнетать дыхание.
Кодеин не рекомендовано вводить внутривенно, поскольку его способность стимулировать высвобождение гистамина выражена даже сильнее, чем у морфина.
Энтеральный прием кодеина в дозе 15 мг оказывает выраженное противокашлевое действие. При повышении дозы до 60 мг этот эффект усиливается.
Кодеин обычно включают в состав комплексных препаратов, используя его противокашлевое действие, а также часто комбинируют с ненаркотическими анальгетиками для снятия легких или умеренных болей.
Максимальный обезболивающий эффект отмечают при дозе 60 мг, эквивалентной 650 мг ацетилсалициловой кислоты (аспирин). При внутримышечном введении 130 мг кодеина эквивалентны 10 мг морфина.
Следует отметить, что он относится к числу самых распространённых наркотических средств, которые легко доступны для приобретения во всём мире. Изделия из кодеина можно встретить на нелегальных рынках, чаще всего в сочетании с глютетимидом (дориден) или карисопродолом (сома).
Тебаин (Параморфин)
- органическое соединение, алкалоид, содержащийся в опиуме; используется как сырье для изготовления лекарственных препаратов
Тебаин является самой маленькой составной частью опия и он химически подобен морфию и кодеину, но производит скорее возбуждающее воздействие, чем тормозящее. Тебаин не употребляется терапевтически, но перерабатывается в разнообразные составы, включая кодеин, гидрокодон, оксикодон, оксиморфон, налбуфин, налоксон, налтрексон и бупренофрин. Он находится в списке №2 перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в РФ, также как и контролируется международным законом.
Содержание тебаина в опиуме: до 0,2 процента. Название возникло предположительно от Тебайского легиона. В терапевтических целях тебаин не исползуется. Из тебаина, при помощи реакции Дильса-Альдера синтезируется Бупренорфин, Oxycodon, Naloxon, Nalbuphin и Etorphin.
Дигидрокодеин
- опиоидный анальгетик и противокашлевое средство центрального действия. Основные эффекты дигидрокодеина обусловлены взаимодействием с опиоидными рецепторами. Выраженность анальгезирующего действия оценивается как умеренная - уступает морфину, но превосходит кодеин. При приеме внутрь продолжительность действия 4–5 часов.
Дигидрокодеин применяется при: приступах кашля, болевом синдроме умеренной и сильной выраженности при ревматических заболеваниях, герпетических поражениях, переломах костей, травмах, ожогах, злокачественных опухолях II стадии; пред- и послеоперационные боли.
Результаты исследования, проводившегося в Эдинбурге в течение трех с половиной лет, свидетельствуют о том, что препарат дигидрокодеин не менее эффективен и более безопасен, чем метадон, используемый в настоящее время в качестве заменителя героина.
Дигидрокодеин популярен среди людей со слабой зависимостью от героина, которые собираются бросать. Однако, если использовать его длительное время, у него есть серьезные недостатки. Из-за специфического действия, которое оказывают опиаты на пищеварительную систему, комбинация опиатов и мела в дигидрокодеин может привести к частым запорам. Если имеет место сильное опиатное пристрастие, стоит всерьез задуматься о переходе на метадон. Хронический запор может представлять серьезную опасность для здоровья.
Меперидин (другие названия Демерол, Петидин, Pethidine, Demerol, Mepergan)
- один из препаратов из группы фенилпиперидина, относится к опиоидным-агонистам. Преимущественно используемые анестетики фентанил, суфентанил и алфентанил являются аналогами меперидина.
Фармакокинетика
При энтеральном введении препарат подвергается метаболизму в печени, и биологическое действие оказывает 45-75% введенной дозы. Меперидин всасывается медленнее, пик его концентрации в крови наступает через 2 ч после приема внутрь.
Скорость всасывания препарата при внутримышечном введении весьма вариабельна, поэтому обезболивающее его действие неустойчивое и часто недостаточное.
После внутривенного введения меперидин переходит из крови в ткани, распределение завершается через 30-45 мин, что гораздо медленнее, чем у морфина (10 мин после внутривенного введения).
Время полувыведения меперидина составляет 3-4,4 ч. Около 60% препарата связывается белками плазмы. Ослабление связывания препарата белками крови у пожилых людей может привести к увеличению содержания свободной фракции меперидина и вызвать повышенную чувствительность к нему.
Метаболизм
Нормеперидин оказывает возбуждающее действие на ЦНС, его токсические эффекты проявляются миоклонусом и судорогами. Поэтому назначение меперидина больным с почечной недостаточностью может привести к накоплению метаболита и развитию нормеперидиновой интоксикации.
Фармакологическое действие
Меперидин почти в 10 раз слабее морфина при энтеральном приеме и в 7-10 раз - при парентеральном введении. В используемых дозах не оказывает видимого влияния на сердечно-сосудистую систему.
Меперидин в противоположность морфину и другим опиоидам не замедляет ритм сердца. Напротив, благодаря своему структурному сходству с атропином, он способен спровоцировать тахикардию.
В больших дозах меперидин снижает сократительную способность миокарда, величину ударного объема и одновременно повышает давление наполнения. Отрицательный инотропный эффект меперидина проявляется в дозе 2-2,5 мг/кг.
Незначительное антиспастическое действие препарата делает меперидин препаратом выбора среди других опиоидов при лечении больных с печеночной коликой.
В отличие от других опиоидов меперидин чаще вызывает мидриаз, а не миоз, что отражает его атропиноподобные свойства. Использование в клинике
Меперидин назначают внутримышечно при сильных болях по 75-100 мг. Повторные введения могут потребоваться через 2-4 ч, т.к. продолжительность аналгезии меньше, чем у морфина. В раннем послеоперационном периоде возможно назначение меперидина в инфузии, нагрузочная доза 0,5-1,5 мг/кг с последующим переходом через 30-60 мин на поддерживающую дозу 0,25-0,75 мг/мин.
Меперидин чаще других препаратов используют для внутривенной пациент-контролируемой аналгезии
Промедол
является синтетическим производным пиперидина. По строению и фармакологическим свойствам он близок к меперидину, но более активный (в 5-6 раз), не отличаясь существенно по токсичности.
Агонист опиоидных рецепторов (преимущественно мю-рецепторов), оказывает анальгезирующее (более слабое и короткое, чем морфин), противошоковое, спазмолитическое, утеротонизирующее и легкое снотворное действие. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, а также изменяет эмоциональную окраску боли. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхательный центр, а также возбуждает центры n.vagus и рвотный центр. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (по спазмогенному эффекту уступает морфину), способствует раскрытию шейки матки во время родов, повышает тонус и усиливает сокращения миометрия. При парентеральном введении анальгезирующее действие развивается через 10-20 мин, достигает максимума через 40 мин и продолжается 2-4 ч и более (при эпидуральной анестезии - более 8 ч). При приеме внутрь анальгезирующий эффект в 1.5-2 раза слабее, чем при парентеральном введении.
По влиянию на ЦНС промедол близок к морфину; он уменьшает восприятие центральной нервной системой болевых импульсов, угнетает условные рефлексы. Усиливает действие местных анестетиков. По сравнению с морфином меньше угнетает дыхательный центр, меньше возбуждает центр блуждающего нерва и рвотный центр. Оказывает умеренное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вместе с тем повышает тонус и усиливает сокращения мускулатуры матки.
Применение
Применяют промедол как обезболивающее средство при травмах и различных заболеваниях, сопровождающихся сильными болевыми ощущениями.
В акушерской практике применяют для обезболивания и ускорения родов; в обычных дозах не оказывает побочного действия на организм матери и плода.
При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры (стенокардия, печеночные, почечные, кишечные колики и т.п.), промедол можно сочетать с холинолитическими и спазмолитическими средствами.
Промедол является одним из компонентов премедикации. Введение промедола интраоперационно, незначительно углубляя седацию, усиливает аналгезию, что способствует нормализации гемодинамики. В послеоперационном периоде промедол применяют для снятия болей и как противошоковое средство.
Дозировка
Взрослые: П/к 1 мл 1% или 2% раствора, при сильных болях 1-2 мл 2% раствора. Действие наступает через 10-20 минут и продолжается после однократного введения 3-4 часа. Максимальная разовая доза 0,04г, суточная - 0,16г.
Просидол:
Показания:
Болевой синдром (сильной и умеренной степени выраженности): злокачественные новообразования различной локализации, травма, инфаркт миокарда, острый панкреатит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, желчная колика, почечная колика, кишечная колика, послеоперационный период, синдром Лериша, облитерирующий эндартериит, премедикация, общая анестезия (в качестве анальгезирующего компонента), болезненные диагностические процедуры.
Действие:
Наркотическое анальгезирующее средство. Оказывает также седативное, противокашлевое и спазмолитическое действие. Активирует антиноцицептивную систему, изменяет эмоциональное восприятие боли. Стимулируя опиоидные рецепторы в ЖКТ, снижает моторику кишечника. На сфинктеры влияния не оказывает. Вызывает миоз. Оказывает активирующее влияние на рвотный центр, обладает токолитическим действием. Угнетает дыхательный центр (значительно слабее, чем морфин). Длительность анальгезирующего действия при приеме внутрь - 4 часа, при парентеральном введении - 6 часов. При длительном применении (более 3 месяцев) анальгетическая активность снижается (вследствие развития толерантности).
Дозировка:
50 мг - внутривенно.
ВАЖНО:Метадон:
История метадона - аналгетика опийного ряда синтетического происхождения - насчитывает более 70 лет. Впервые был синтезирован в 1937 году германскими исследователями Максом Бокмюлем и Густавом Эрхартом. В 1942 был налажен промышленный выпуск препарата амидон, использовавшегося в качестве анальгетика в экспериментальных целях. Характеризуется низкой стоимостью, применяется в основном орально Из них около 30 лет метадон применяют при опийных и иных наркоманиях в качестве заменителя т. н. "диких" или "уличных" наркотиков (наркотических средств, изготавливаемых, распространяемых и употребляемых нелегально с немедицинскими целями) в рамках т. н. "поддерживающих программ" ("Methadone maintenance program"). Все эти тридцать лет вокруг данного препарата бушуют страсти, порой далёкие от медицины, что обусловлено большим социальным значением проблемы наркоманий вообще и, соответственно, вызывающих её веществ, в частности.
При лечении зависимости от наркотиков (в частности, героина), метадон применяется как заместитель героина.
Метадон вызывает такую же зависимость, как и героин. Метадоновая "ломка" происходит 3-4 недели, тогда как героиновая - несколько дней. Передозировка метадоном почти в 100 % случаев заканчивается летальным исходом. По сравнению с героином метадон проще производить, он дешевле, а также из-за отсутствия необходимости внутривенного введения он еще и оберегает наркоманов от ВИЧ.
Однако наркоман, принимающий метадон в рассчитанной врачом дозе, перорально, не получает тех эйфорических ощущений, как при приеме героина, и ищет возможность получить их с помощью других средств. Поэтому наркозависимые предпочитают все же вводить метадон внутривенно, в большей дозировке, что наряду с продолжительным сроком «ломки» и высокой на черой рынке стоимостью (что, в свою очередь, определяется более продолжительным, чем у героина, (до 2х суток), сроком воздействия на организм), делает спорным использование метадона для реабилитации.
В России метадон входит в Список I Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации (оборот запрещён).
Фармакокинетика
Метадон хорошо всасывается при энтеральном применении (41-90%). В плазме крови препарат обнаруживают уже через 30 мин после приема, а пик концентрации наступает через 4 ч. Признаки аналгезии появляются через 30-60 мин после приема. После подкожного введения достаточная концентрация в крови достигается через 10 мин, а пик концентрации в мозговой ткани через 1-2 часа.
Метадон прочно связывается с белками крови и тканей, поэтому при повторных введениях может накапливаться в тканях. Время полувыведения метадона после однократного в/в введения составляет 14 ч, а половина оставшейся дозы выводится уже за 55 ч по мере истощения тканевых запасов препарата. При систематическом приеме метадона время его полувыведения равно 22 ч.
Фармакологическое действие
Клинико-фармакологическое действие метадона такое же, как у морфина. Несмотря на длительный период полувыведения (14ч), продолжительность аналгезии не превышает 4-5 ч. При повторных приемах наблюдается кумулятивный эффект (высвобождение метадона из тканей). В случае длительного энтерального приема последующие дозировки метадона следует снижать или увеличивать интервалы между приемами.
Использование в клинике
Метадон считается отличным анальгетиком, наиболее пригодным для устранения хронических болей. Используется в лечении героиновой зависимости.
ЛААМ (LAAM, лево-альфа-ацетил-метадол)
- является синтетическим агонистом опиатных рецепторов. Впервые был опробован в 1948 году в качестве анальгетика. Фармакологические эффекты аналогичны таковым других опиатов - аналгезия, седация, угнетение дыхания. Как и метадон LAAM создает перекрестную фармакологическую толерантность к другим опиатам и таким образом блокирует их эффекты. От метадона он отличается отсроченным началом действия (спустя 24-36 часов) и большей его продолжительностью (48-72 часа). Это позволяет применять LAAM для заместительной терапии, причем с кратностью приема меньшей, чем метадон или другие препараты.
В США препарат под названием ORLAAM (levomethadyl acetate hydrochloride oral solution) был зарегистрирован для заместительной терапии опиатной зависимости в 1993 году (Food and Drug Administration, 1993). Согласно рекомендациям препарат может приниматься 3 раза в неделю, но не чаще 1 раза в 2 дня; ни при каких обстоятельствах не допускается выдача препарата на дом. Такой график приема может быть более удобен для пациента, чем в случае с метадоном, когда требуется ежедневное посещение лечебного /реабилитационного учреждения. LAAM может применяться для заместительной терапии как с самого ее начала, так и после терапии метадоном. В настоящее время препарат все шире применяется и в европейских программах заместительной терапии.
Пиритрамид:
Пиритрамид по аналгетической активности 15 мг пиритрамида эквивалентны 10-20 мг морфина.
Фармакодинамика
Пиритрамид является морфиноподобным препаратом - производным дифенилпропилпиперидина, обладает пролонгированным центральным аналгетическим эффектом, близок по активности к морфину.
Действие препарата развивается быстро: после в/в введения аналгезия наступает уже в течение 1-2 минут, после в/м или п/к введения - в течение 15-20 минут, и сохраняется длительное время - 4-6часов.
Препарат хорошо переносится. Тошнота, рвота, запор и угнетение дыхания возникают реже, чем при использовании морфина. Препарат редко вызывает значительные нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, такие как гипотония и брадикардия.
Также как и другие морфиноподобные аналгетические средства, пиритрамид обладает противокашлевым эффектом. Анальгетическое и побочные действия препарата устраняются налоксоном.
Показания
Интенсивные и очень интенсивные болевые синдромы, в том числе, возникающие после оперативных вмешательств и при злокачественных опухолях (при наличии показаний к применению морфиноподобных средств).
Противопоказания
Известная чувствительность к препарату. Коматозные состояния. Угнетение дыхания. Внутричерепная гипертензия.
Дозировка
При в/м или п/к введении разовая доза препарата у взрослых обычно составляет 7,5-15 мг. При в/в введении (при необходимости очень быстро достичь анальгетический эффект) разовая доза препарата у взрослых обычно составляет 15-20 мг. Инъекция осуществляется медленно, при необходимости препарат разводится изотоническим 0,9% раствором хлорида натрия.
Наркотическая зависимость
Как при использовании других опиоидов, пиритрамид может вызывать физическую и психическую зависимость. Риск привыкания возрастает при назначении больших доз препарата и с увеличением длительности его применения. Со временем развивается толерантность к препарату (необходимость повышения его дозы для достижения прежнего аналгетического эффекта).
При отмене препарата, замене его менее активным морфиноподобным средством или в случае применения препарата-антагониста может развиться абстиненция, характеризующаяся нарушениями координации, тремором, тревогой, рвотой, поносом и/или повышением артериального давления.
Пропоксифен:
Пропоксифен (декстропропоксифен, дарвоцет, вигезиг) по своей структуре очень близок к метадону, но обладает более слабым обезболивающим действием и применяется только энтерально. Обезболивающий эффект оказывает только правовращающий изомер.
Пропоксифен впервые синтезирован в 1957 году. Эффективность этого болеутоляющего средства при применении внутрь равна 1/2 и доходит до 1/3 по сравнению с воздействием от кодеина, а также 65 миллиграммов пропоксифена эквивалентны 600 миллиграммам аспирина. Пропоксифен назначается для купирования слабой боли. Этот наркотик ассоциируется с определённым количеством токсических воздействий, и находится в десятке наркотических веществ, которые могут приводить к смерти.
Пропоксифен часто называют "младшим братом метадона", что, собственно, и вызывает нездоровый интерес к этому веществу, а нездоровый потому, что по анальгезирующей активности и наркогенности декстропропоксифен (применяемый как анальгетик) слабее во много раз, нежели кодеин, не говоря о левопропоксифене, который и вовсе лишен аналгезирующей активности, не теряя при этом способности угнетать дыхательный центр... По аналгетической активности гидрохлорид декстропропоксифена в дозировке около 100мг приблизительно соответствует активности одной таблетки парацетамола в 500-600 мг, или 60 мг кодеина(не выказывая при этом какой-либо выраженной эйфории.
Фармакокинетика
Пропоксифен подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении, поэтому его биологическое действие при энтеральном введении проявляется на 30-70%. Метаболиты пропоксифена выделяются с мочой. Время полувыведения метаболита (норпропоксифена) составляет примерно 23 ч, а самого пропоксифена - 14,6 ч. поэтому при повторных введениях уровень норпропоксифена в крови может оказаться в 4 раза выше, чем самого пропоксифена.
Использование в клинике
Пропоксифен используют как легкий анальгетик и назначают только энтерально. Его доза 90-120 мг эквивалентна 60 мг кодеина или 600 мг аспирина. Пропоксифен не оказывает противовоспалительного и жаропонижающего действия, противокашлевое влияние незначительно.
Леворфанол (levorphanol, дроморан, dromoran, лево-дроморан, леморан)
- сходный с морфином наркотический аналгетик; применяется для уменьшения сильной боли. Фармакологические свойства леворфанола такие же, как у морфина. Леворфанол в 7 раз активнее морфина при энтеральном введении и в 5 раз - при парентеральном. Назначается внутрь или в инъекциях и может вызвать у больного тошноту, рвоту, потерю аппетита, запор и спутанность сознания. Также в результате его длительного приема у человека может развиться зависимость к нему.
Торговое название: дроморан (Dromoran).
Леворфанол - единственный доступный ?-агонист из группы морфина. Правовращающий изомер (декстрометорфан) обладает такой же противокашлевой активностью, как кодеин, но не оказывает обезболивающего действия и не вызывает наркомании.
Фармакокинетика
Леворфанол быстро всасывается после подкожного введения. Максимальная аналгезия наступает через 60-90 мин., а продолжительность обезболивания такая же, как после парентерального введения морфина. Метаболизм препарата осуществляется медленно, поэтому повторные инъекции препарата через короткие интервалы времени могут вызвать его аккумуляцию.
Использование в клинике
Леворфанол чаще всего используют при хронических болях, вызванных раком.
Этонитазен:
Этонитазен (etonitazene).
В начале 50-х годов американские военные ведомства обратились к химическим компаниям с просьбой найти обезболивающее вещество, способное действовать не менее 10-12 часов. Такой препарат должен был защитить тяжело раненного в бою человека от болевого шока до прибытия медицинской помощи. Применявшиеся в то время для оказания первой помощи морфин или промедол снимали боль всего на несколько часов. В ходе этой программы и были получены этонитазен (etonitazene) и его 2-р-хлорбензил - аналог клонитазен (clonitazene). Ну а потом, западные спецслужбы заинтересовало воздействие этонитазена на психику человека и исследование препарата было продолжено в специальных лабораториях, занимающихся проблемами зомбирования.
К сожалению, этонитазену так и не удалось стать "идеальным анальгетиком". Превосходя по активности в 50 раз морфин, этонитазен унаследовал и все его недостатки. При длительном приеме он вызывает физическую и психологическую зависимость. В высоких дозах этонитазен вызывает у подопытных животных остановку дыхания, на время 10-20 дыхательных циклов. Сегодня этонитазен ограниченно применяется в медицине.
В Москве в 1998 году была ликвидирована первая подпольная лаборатория по производству этонитазена. Наркотик, получивший прозвище "белый карлик", всего за несколько месяцев стал причиной гибели 18 человек. Сила этого наркотика была настолько велика, что для получения эффекта достаточно было выкурить сигарету, внутри которой находилась тонкая ниточка пропитанная этонитазеном. И даже пепел такой сигареты, все еще оставался активным - даже выкуренный повторно, он облегчал ломку у наркоманов. Этонитазен включен ООН в список особо опасных наркотиков.
Эторфин:
Исходным продуктом для синтеза эторфина служит алкалоид тебаин, содержащийся в опиуме в концентрации 0,5-2%. В последние годы выведены новые сорта мака в которых содержание тебаина в несколько раз выше. Несмотря на сложную структуру, эторфин синтезируется из тебаина в ходе двухступенчатой реакции, с метилвинилкетоном, а затем с соответствующим металлоорганическим реагентом.
Эторфин, превосходит морфин в 1000 раз. Применяется в ветеринарии для иммобилизации диких животных. Это вещество настолько сильное, что достаточно всего 4 мг, чтобы погрузить в сон 5-тонного слона, а 1 мг способен свалить с ног носорога весом 2 тонны. В октябре 2002 года, в Москве, во время освобождения заложников «Норд-Оста», против террористов был применен именно аэрозоль эторфина.
Эторфин начинает действовать через 2-4 минуты после введения, достигая максимума через 15 минут. Продолжительность действия не превышает 1 часа.
Дозировка: 50 мкг - перорально (внутрь). Будучи растворен в диметилсульфоксиде (до 10 мг/мл), способен проникать через кожу.
ВСЁ ПЕРЕЧИСЛЕННОЕ ЯВЛЯЕТСЯ ОПИСАНИЕМ ОПИО СОДЕРЖАЩИХ ПРЕПАРАТОВ НАПИСАНО ДЛЯ ОБЩЕГО РАЗВИТИЯ И ПРЕДОТВРАЩЕНИЯ ТЕМ В ЭТОМ РАЗДЕЛЕ ТИПА"ЧТО ЭТО ЗА ПРЕПАРАТ И ТП"
Сегодня замутила медленного,но блин на вид он какой то странный!Белоснежные продолговатые кристаллы(не камни!),со слегка блестящей поверхностью.Чемто даже на морскую соль похоже(только форма другая,и цвет).мне раньше подобное не пападалось-и чегото стремновато пробывать. 
Если кто-нибудь встречал и юзал нечто подобное,или знает что это может быть за шняга,Подскажите,Пожалуйста!!!Зарание спасибки!!
Если кто-нибудь встречал и юзал нечто подобное,или знает что это может быть за шняга,Подскажите,Пожалуйста!!!Зарание спасибки!!
дада,я тоже так и не раздуплил кстате!
пробовал впервые героин,тоже в белых маленьких камешках.растворяеться моментально,ставили таааакие кропали!!ну если в мг на глаз то 50 мг на 2-х.т.е. по 25 мг примерно,что есть 1\4 парламента!вперло ахуительно,не то что бы там коды-коаксилы,но перло 2 часа,потом отпустило :? последующий догон такой же дозой дал эффекта на 1 час...но как то вмажеся аж подлипать начинаеш,а если сделать больше то и отъехать можно имхо...
раздуплите что я попробовал то?синтетика чтоль какая-то?
пробовал впервые героин,тоже в белых маленьких камешках.растворяеться моментально,ставили таааакие кропали!!ну если в мг на глаз то 50 мг на 2-х.т.е. по 25 мг примерно,что есть 1\4 парламента!вперло ахуительно,не то что бы там коды-коаксилы,но перло 2 часа,потом отпустило :? последующий догон такой же дозой дал эффекта на 1 час...но как то вмажеся аж подлипать начинаеш,а если сделать больше то и отъехать можно имхо...
раздуплите что я попробовал то?синтетика чтоль какая-то?
Ну тебе походу фентанил попался!Хотя я всегда думала,что фентанил в порохе,а не в камнях.Но хз...Так ты его тогда все же заюзал?У меня то тема такая,что это не камни,а именно Кристаллы(да к тому же"грани"слегка поблескивают-если конечно,я еще не гону )похоже на то,если попытаться варить крек в дом.условиях и очень сильно переборщить с гидрокарбонатом(во всяком случии у меня такие извращенные асоциации),еще на морск соль чем то смахивает(только кристаллы какой то неорганической формы).Все каму звонила,спрашивала-никто не знает,чувак сказал что смахивает на фенциклидин.блин,Ребятки,подскажите пожалуйста!!!А то и употребить охота,и вообще жалко-столько гемора;Да и за шкурку,что то боизно!!!
)похоже на то,если попытаться варить крек в дом.условиях и очень сильно переборщить с гидрокарбонатом(во всяком случии у меня такие извращенные асоциации),еще на морск соль чем то смахивает(только кристаллы какой то неорганической формы).Все каму звонила,спрашивала-никто не знает,чувак сказал что смахивает на фенциклидин.блин,Ребятки,подскажите пожалуйста!!!А то и употребить охота,и вообще жалко-столько гемора;Да и за шкурку,что то боизно!!! Мне вроде как попадался Китаец(в белом порохе),но он был не чистый.а только присуствовал в смеси гердоса и неизвестной фигни,причем в кол-ве не более 1:10.Чистым никогда!А китаец на вкус кисло-горький?!..ХЗ..но чего то мне кажется,что у меня не Фент-уж слишком весы упитанные и прям полное отсуствие всяких посторонних вкраплений. :? Romapiter,а тебе когда Китаец поподал,ты его целенаправленно брал,или тя пребупреждали что тема с фентом,или просто впаривали под видом гердоса?!И позвольте еще вопросик;может ли фент быть в чистом виде(ничем не разбодяженный)?и сколько его тогда нужно ставить? Спасибки :)
кто предупреждал, кто нет. и то предупреждали что типа гер другой-круче, а про белого китайца узнали из новостей, когда народ начал кидаться пачками. сперва думали что эт методон из-за того что блестел.продовали чистый.а потом пропал резко,видать прикрыли лавочку.пол дозы своей загони, посиди, покури и остаток поставь.а лучше чтоб кто нибудь подстраховал.
И чего вам прям чистый фент вместо гердоса впаривали?!Спасибки за совет!Если позволишь,уточню;1/2 стандарт.доза герыча?А ты не в курсе,если фента передоз,тряханет сразу(или мож откачать :) )?и не знаеш ли можно его в\м ставить(и стоит ли)?! Сейчас соберусь с духом,и попробую продегустировать.
пол своей дозы хмурого.откачать можно, я т живой,только было б кому.в/м можно, но лучше показниться и попасть в/в.в/м прихода нет и хз скоко ставить.я варил свою дозу,ставил половину не вынимая машинки,курил и пытался понять-отъеду или нет.но наркотский прикол ты ж знаешь-все время мало,даже если в сопли 
чаше я все равно отъежал ставя остатки
чаше я все равно отъежал ставя остатки Ну ты экстримал! :) Ну то что в\м прихода нет-это логично и понятно. :) Но просто,мне что то кажется так стрема меньше(типо будет время откачать).Блин че то не как не решусь. 8O Аж стыдно! 
romapiter,может ты мне еще с двумя вопросиками поможешь,если не затруднит конечно :) :какой фентанил на вкус?!И через сколько,если это он начинаешь проваливаться(если с фента передоз конечно такой)?!а та я вот думаю можно ли сделать раствор(кубов на 5,слабой концетрации конечно),сделать "переходничок",и попробывать потехонько вганять(пока все нормал)-или это я бред несу?!
romapiter,может ты мне еще с двумя вопросиками поможешь,если не затруднит конечно :) :какой фентанил на вкус?!И через сколько,если это он начинаешь проваливаться(если с фента передоз конечно такой)?!а та я вот думаю можно ли сделать раствор(кубов на 5,слабой концетрации конечно),сделать "переходничок",и попробывать потехонько вганять(пока все нормал)-или это я бред несу?!
вырубает сразу, даже мяу не успеешь сказать. че ты паришься? берешь пол дозы своей, хуячешь 40 точек воды и все. нах тебе 5 кубов.у тебя чо дозняк 10 граммов.
PSпотом еще если мало, но осторожно!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!
PSпотом еще если мало, но осторожно!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!