Бупренорфин (Buprenorphine)

[Костыль]

MAHACHKALA, друг, сравнивать лирику и буприк - это, как мягкое с... м-м-м...высоким сравнивать , бесмысленное занятие. Лирика не имеет с опиоидными рецепторами никакой связи вааще.
У нее свой,отличный от опиатов/опиоидов механизм действия.
Подробрнее не отвечу, ибо лирику, не то шо не юзал, а даже и в глаза не видел никогда ... она мне и даром не надь, мне буприка взять по рецепту - вааще не вопрос!

 

[pterodaktel]

А мне показалось что лирика и буприк одну работу делают,что то и что это не заметно,только самочувствие нормализуется.Ясно разные вещи,но когда нет дозы на что то одно,может влезть как почти родное,а еще дунуть,или еще че то ваще.

 

[MAHACHKALA]

MAHACHKALA, друг, сравнивать лирику и буприк - это, как мягкое с... м-м-м...высоким сравнивать , бесмысленное занятие. Лирика не имеет с опиоидными рецепторами никакой связи вааще.
У нее свой,отличный от опиатов/опиоидов механизм действия.
Подробрнее не отвечу, ибо лирику, не то шо не юзал, а даже и в глаза не видел никогда ... она мне и даром не надь, мне буприка взять по рецепту - вааще не вопрос!

Костыль
Да я, собсно, и не сравниваю абсолютно, как ты правильно заметил, разные вещи... Опиушный опыт имеется чуть-чуть, лет под 20 где-то уже.. А вот всякие новомодные приложения, многие не знакомы... Эту Лиру я и не пробовал никогда, а здесь говорят, что мешают её со всяким-разным. Вопрос у меня возник по поводу т.н. микса.. Типа водки со шмалью.. Или Гешмана с пивом... Как ты говоришь: Полирнуть одно другим. Ну, как-то так..

 

[Девяносто Девять]

А мне показалось что лирика и буприк одну работу делают,что то и что это не заметно,только самочувствие нормализуется.Ясно разные вещи,но когда нет дозы на что то одно,может влезть как почти родное,а еще дунуть,или еще че то ваще.

тебе сказали неправду ) субик это опиат чистой воды , а лирика даже и не близко )

 

[Стэнли]

Субик-он ведь частичный агонист рецепторов, а метадон - полный, поэтому и сочетается с герасимом хорошо. А субик ни с каким другим опиатом не миксуется.

Стэнли, бро, соглашаясь с правильным ответом Олега, распишу чуть подробнее действие бупренорфина и суть его взаимодействия с опиоидными рецепторами.
Бупренорфин - агонист-антагонист опиоидных рецепторов. Их три типа: мю, дэльта, и каппа.
Алгоритм действия следующий: при попадании в организм, бупренорфин плотно обволакивает мю рецепторы, не оставляя на них свободных участков.На мю рецепторах его агонистические(притягивающие, позволяющие взаимодействовать)способности заканчиваюцца, и начинаюцца антагонистические(отталкивающие, очищающие, наглухо блокирующие). Их действие заключаюцца в очищении и блокировании двух оставшихся типов рецепторов: дельта и каппа.
Таким образом любой опиат и опиоид употребленный после бупренорфина, тупо не оказывает никакого действия на занятые мю и очищенно-заблокированные дельта и каппа.
В отличии от наглого эгоиста-одиночки бупренорфина - метадон, героин/ширево- полные агонисты и замечательно уживаюцца друг с другом, деля "место под солнцем"( на рецепторах) по-браццки и по-совести

Благодарю за развернутый ответ, Костыль, браво, ты как всегда на высоте
Так приятно получить ответ на заданный вопрос от эрудированных пиплов.

Понятно, почему нам в таким рвением выписывают этот Субуксон... чтобы отучить от остальных опят... но, наверное, по той же самой причине, что он обволакивает только мю-рецепторы, а не все три их вида, как метадон, от него не вырабатывается такой сильной зависимости, как от метадона. Но и прет от него меньше... я помню, в 2003 году был на метадоновой программе в Антверпене совсем недолго, с месяц, потом надо было улетать в Москву, так я выпивал своих 60 мг и меня перло так, что углы сшибал, а под Субиком совсем никакой тяги не ощущаю, но главное задание он выполняет - человек не болеет!

 

[ŅарКОТварь]

Стэнли, бро, соглашаясь с правильным ответом Олега, распишу чуть подробнее действие бупренорфина и суть его взаимодействия с опиоидными рецепторами.
Бупренорфин - агонист-антагонист опиоидных рецепторов. Их три типа: мю, дэльта, и каппа.
Алгоритм действия следующий: при попадании в организм, бупренорфин плотно обволакивает мю рецепторы, не оставляя на них свободных участков.На мю рецепторах его агонистические(притягивающие, позволяющие взаимодействовать)способности заканчиваюцца, и начинаюцца антагонистические(отталкивающие, очищающие, наглухо блокирующие). Их действие заключаюцца в очищении и блокировании двух оставшихся типов рецепторов: дельта и каппа.
Таким образом любой опиат и опиоид употребленный после бупренорфина, тупо не оказывает никакого действия на занятые мю и очищенно-заблокированные дельта и каппа.

Благодарю за развернутый ответ, Костыль, браво, ты как всегда на высоте

вообще то
агонисты опиатных рецепторов частичные обладают неполным сродством к μ- (мю)-опиатным рецепторам и блокируют κ- (каппа)-опиатные рецепторы, что сопровождается анальгезирущим эффектом.
к тому же,в раскладе Костыля нет ни слова про афинность.а это весьма важно.

 

[DELY]

является частичным агонистом-антагонистом.
так что воздействие такитимеет как на одни,так и на другие.о третьих,то бишь дельта,понятия не имею.
частичный агонист мю-
и частичный антагонист каппа-опиоидных
рецепторов.
http://www.farmrecipe.ru/recipes/rec/Buprenorfin

 

[Девяносто Девять]

заметил , что после длительного употребления бупренорфина абсолютно пропадает кайф при употреблении синьки это я такой индивид или у всех так? даже когда на буприк юзаю бутылочку пива

 

[lina]

заметил , что после длительного употребления бупренорфина абсолютно пропадает кайф при употреблении синьки

с буприком, как частичным агонистом с малой степенью функциональной блокады рецепторной системы и еще меньшей степенью ее стимуляции почти корректно наверное рассматривать снижение его эйфоригенности опосредованное ослаблением опиодергической нейропередачи в экспозиции этанола учитвая его фарм свойство как
мембранотропного агента, способного менять состояние не токо многих энзимов, инкорполированных в мембранку, но и состояние самих рецепторов в целом иба задействованный в метаболизме фермент алкогольдегидрогеназа, при поступлении этанола извне забивает на множество других регуляторных соединений в метаболизме которых он учавствует, что ведет к отклонению нормального процесса синтеза оных плюс сам продукт превращения некоторой доли этанола алкогольдегидрогеназой в ацетальдегид, кой взаимодействуя с серотонином и дофамином образует пару-тройку непептидных соединений весьма структурно схожих с морфином, потенциальных конкурентов за один сайт связывания на рецепторе, а вступив в окислительное дезаминирование дофамина, получим еще более схожие соединения с (нор-)морфином тем самым запуская в переспективе компенсаторный механизм, подавляющий активность ферментов что контролируют превращение одних медиаторов в другие как следствие истощения запасов оных естественным путем так вкратце если.

это как вариант, право тут одним предложением все, но не суть, я такое заметила с трамадолом, но дудка и некоторые анксионалитики иль миорелаксанты зачастую выручают

 

[DELY]

Нихуа ты Лина навернула это все твое?

 

[Девяносто Девять]

lina
понятно ясно)

 

[Костыль]

Согласен с критикой...конечно, Вася, Юрец и Лина расписали все подробнее и точнее...а я так, в общих чертах, нарисовал мистеру Стэнли механику действия буприка и разницу между ним и метадоном...приплёл, правда, дельта рецепторы, а их как раз буприк и не цепляет...ну да ладно
П. Т. Ура! Бупрен вернулся с перерегистрации!

 

[pterodaktel]

lina
Сильно,как доклад на президиуме верховного совета.

 

[Slow]

Я так и не перешол на интроназально( гайморит и в итоге гплимый переводняк
Кстатт, читал Субутекс faq и там указано что в/в 100% биодоступность, по носу 50-100%.
П. С . Юзаю субутекс и по вене ощутимо економней хотя и не лучше

 

[Девяносто Девять]

Slow
Интересно почитать СУбутекс faq этот ... тут знающие люди писали совершенно противоположное . Поделись ссылкой , коль не шутишь

 

[Костыль]

Slow
Интересно почитать СУбутекс faq этот ... тут знающие люди писали совершенно противоположное . Поделись ссылкой , коль не шутишь

Да Хотелось бы глянуть откель такая инфа?

 

[Девяносто Девять]

За ссылку в личку спасибо и вот что там написано ( кажись это по сабжу) :
Buprenorphine bioavailabilities:

intravenous: 98%-100%

intranasal: 50%
"Studies of buprenorphine bioavailability have also examined the [...] intranasal (bioavailability, 48%)
"The bioavailability of buprenorphine, HCl (BPP) in sheep after nasal administration of two formulations has been studied. 0.9 mg BPP in 150 microl was administered nasally and compared to 0.6 mg i.v. The test solutions were formulated with 30% polyethylene glycol 300 (PEG 300) and 5% dextrose, respectively. The bioavailability for PEG 300 was 70% (S.D.+/-27%, n=6), whereas the bioavailability for 5% dextrose was 89% (S.D.+/-23%, n=6)."
"Mean intranasal bioavailability was 48.2 +/- 8.35% (mean +/- s.e.m.) of the intravenous value"

intramuscular: 68%
"The observed mean intramuscular bioavailability was 68%"
"Studies of buprenorphine bioavailability have also examined the intramuscular (bioavailability, 50%–100%)"

intrarectal: 54%
"bioavailability of the drug was found to be: [... ]intrarectal (54%)..."
"Relative to the 100% bioavailability from the intraarterial route the mean bioavailabilities were [...] intrarectal, 54%..."

sublingual: ~30%
"Buprenorphine is well absorbed sublingually, with 60% to 70% of the bioavailability of intravenous doses"
"Study results indicate that bioavailability of sublingual buprenorphine is approximately 30%"
"Literature on bioavailability of sublingual buprenorphine presents variable numbers ranging from. 19–58% of the administered dose."
"Relative to the 100% bioavailability from the intraarterial route the mean bioavailabilities were [...] sublingual, 13%"

oral: 10%
"the oral bioavailability for buprenorphine is state to be 10%"
"due to extensive first-pass metabolism, buprenorphine has very poor oral bioavailability (10% of the intravenous route) if swallowed"

intrahepatoportal: 49%

intraduodenal: 9.7%

 

[Slow]

Я где то встречал более новый фак, там интронозальная биодоступность 50-100%. Тут тоже расписано про нозалььно, что 0.9 = 0.6 по вене. Так что хз. По мне так колоть тоже ефективно, економней, но не лучше, короче держыт, а главная задача бупра - долго держать) кайфа мало, разве что комфортное состояние.
Кстати кто то писал, что он практически не растворим в воде. Конечно, по сранению с амфом, бупр почти нерастворим, 100мг в кубе не растворить, а вот 1мг в 1мл воды полностью растворяется. 19 мг в кубе растворяется кажысь. Это плохая растворимость с химической точки зрения, а вот для нас - пох) потребители довольны)

 

[Костыль]

Ребята вы о в/в употреблении бупренорфина в каком виде трёте вааще?! Базару нет, если это фабричный, ампульный раствор бупренорфина гидрохлорида, то конечно у него высокий процент биодоступности ... а ежели вы про "колёс заболтать" и по-вене вмазать, то это и переводняк лекарства, ибо буприк,таки(шо б вы там не додумывали - супротив присущих ему, физико-химических свойств не попрёшь)практически не растворим в воде и у полученной болтушки низкая биодоступность...гораздо более низкая,чем при интранозальном употреблении.

 

[ŅарКОТварь]

Поэтому используется не плохо растворимое основание, а бупренорфина гидрохлорид (растворимость 17 мг/мл). Сама же сублингвальная таблетка делается на основе лактозы моногидрата и крахмала и содержит большой процент разных наполнителей.

Я привела показатель из официальной инструкции для специалистов к препаратам Subutex и Suboxone, там же указана растворимость бупренорфина гидрохлорида при 37°С и pH 4,1 - 19,5 мг/мл
В принципе, в таблетке действующее вещество могут связать с бутором. Украинский Бупрен IC вообще с тальком делают. В таблетках для наркоманов такие наполнители использовать - это додуматься надо