Бупренорфин (Buprenorphine)

She

анальная звезда
Регистрация
9 Окт 2008
Сообщения
7,876
Бупренорфин — сильный опиоидный анальгетик, который используется в клинической практике свыше 20 лет. Бупренорфин показан для лечения боли с интенсивностью от среднетяжелой до тяжелой, и, в соответствии с трехступенчатой анальгетической лестницей, принятой ВОЗ, относится к анальгетикам третьей ступени (хотя ряд исследователей считают, что он занимает промежуточное положение между второй и третьей ступенью). По механизму действия он является «частичным агонистом» ц-опиоидных и антагонистом к-опиоидных рецепторов в ЦНС и в периферических тканях. Как процесс связывания с мю-рецептором, так и процесс отрыва от ц-рецептора происходят медленно; в связи с этим, для бупренорфина характерен продолжительный временной интервал между введением и началом действия, но в то же время, он имеет большую продолжительность действия.

Бупренорфин входит в перечень наркотических средств, оборот которых ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля в соответствии с законодательством.

Значительный интерес к бупренорфину объясняется именно тем, что этот препарат обладает высокой степенью связываемости и медленной диссоциацией на [х-рецепторе. Эти особенности создают биологическую и теоретическую базу для разработки бупренорфина, как безопасного, клинически значимого анальгетика для терапии средне-сильной боли и могут привести к разработке альтернативы для терапии опиоидной зависимости. В отличие от морфина бупренорфин не индуцирует снижение содержания опиоидных рецепторов на поверхности клетки, что обуславливает снижение вероятности развития толерантности.



Бупренорфин оказывает дозозависимое анальгезирующее действие, при этом он примерно в 25-50 раз мощнее, чем морфин в эквивалентной дозе. Концентрация бупренорфина в плазме, которая требуется для купирования среднетяжелой и тяжелой боли, составляет 100-500 пг/мл. В печени бупренорфин связывается с глюкуроновой кислотой и окисляется до N-деалкилбупренорфина (норбупренорфина) в ходе реакции, медиируемой цитохромом Р450 (CYP) ЗА4. Бупренорфин также мета-болизируется с образованием конъюгатов с глюкуроновой кислотой (глюкуронидов), которые могут подвергаться гидролизу в тонкой кишке с образованием бупренорфина, который затем реабсорбируется через кишечно-печеночный кровоток . Две трети введенной дозы бупренорфина выделяется в кал, а одна треть выделяется в мочу. Важно, что бупренорфин характеризуется малой степенью воздействия на сердечно-сосудистую систему, редко вызывает физическую зависимость, обладает слабым и отсроченным синдромом отмены, не имеет психотоксичности и оказывает эффект плато на дыхательную депрессию.
 

Вложения

  • Formula Buprenorphine.png
    Formula Buprenorphine.png
    5.7 KB · Просмотры: 1,501

She

анальная звезда
Регистрация
9 Окт 2008
Сообщения
7,876
Re: Бупренорфин ( Buprenorphine )

Показания к применению.
Для купирования острой боли, обезболивающее средство в онкологии.

Фармакологические свойства
Бупренорфин является наркотическим анальгетиком, производным тебаина. По своей структуре этот препарат похож на морфин, а по фармакологическим свойствам аналогичен другим лекарственным веществам группы опиатных анальгетиков - частичных агонистов.
Бупренорфин в 30 раз мощнее морфина и имеет высокое сродство кц- ик- рецепторам, что обуславливает большую продолжительность анальгезии, непредсказуемость действия опиатных антагонистов и, возможно, не столь выраженную физическую зависимость по отношению к этому лекарственному средству.

В отличие от пентазоцина или буторфанола не обладает психодислептическим эффектом.
Антагонистический эффект бупренорфина эквивалентен налоксона и осуществляется через 5- и ц-рецепторы.

Максимальный анальгетаческий эффект бупренорфин оказывает в высоких дозах (> 1,2 мг), но при этом вызывает угнетение дыхания. Антагонистическая активность бупренорфина может не проявиться тогда, когда лекарственное средство связывается с опиатными рецепторами в ЦНС, и угнетение дыхательного центра может не купироваться введением налоксона. В этой ситуации лучше ввести стимулятор дыхания доксапрам.
Назначение налоксона пациентам, получавшим длительно бупренорфин, не приводит к возникновению синдрома отмены. Напротив, бупренорфин может вызвать синдром отмены у пациентов с наркотической зависимостью. Действие бупренорфина при парентеральном введении на Сердечно-сосуцистую систему включает небольшие изменения частоты сердечных сокращений, АД, ударного и минутного объемов и сердечного выброса.

При приеме бупренорфина практически не бывает тошноты, рвоты, запоров.
Бупренорфин проникает через плацентарный барьер и может нарушить развитие плода. Большие количества обнаруживаются в грудном молоке, поэтому препарат должен осторожно использоваться кормящими матерями.
При эпидуральном введении бупренорфина усиливает дозозависимый седативный эффект, угнетение дыхательного центра, с трудом купирующееся даже очень высокими дозами налоксона.

Фармакокинетика.
Начало действия: при внутривенном введении - менее 1 мин, при внутримышечном -15 мин. Максимальная концентрация в плазме: при внутривенном введении - 5 - 20 мин, при внутримышечном - менее 15 мин.
Продолжительность действия: при внутривенном и внутримышечном введении - 6 часов.
Взаимодействие с другими лекарственными веществами. Потенцирует угнетение ЦНС и сосуцодвигательного центров, вызываемое приемом других наркотических анальгетиков, бензодиазепинов, седативных средств, средств для ингаляционного наркоза, закиси азота, алкоголя, производных фенотиазина и трициклических антидепрессантов.
Анальгетический эффект усиливается и пролонгируется а2-адреноблокаторами, такими как клонидин и адреналин, наркотическими и ненаркотическими анальгетиками (аспирин, ацетаминофен).
Применение адреналина одновременно с эпидуральным введением бупренорфина увеличивает побочные эффекты последнего (например, тошноту) и продлевает моторный блок.
Одновременное применение с фентанилом усиливает и пролонгирует анальгезию при минимальном угнетении дыхательного центра.

Токсичность:
токсический диапазон не зарегистрирован.
Симптомы интоксикации. Сонливость, кома, остановка дыхания, апноэ, нарушение сердечного ритма, дыхательный и метаболический ацидоз, возникновение синдрома отмены наркотических анальгетиков (схваткообразные боли в животе, рвота, парестезии, заложенность носа, слезоточение, зевота, потливость, тремор, миалгии), сосудистый шющдс, остановка сердца, возможен летальный исход.

Антидоты.
Налоксон вводится по 0,4 -1 мг внутривенно каждые 2-3 минуты до 10 - 20 мг.
Доксапрам медленно внутривенно 0,5 -1,5 мг/кг каждые 5 минут; максимальная доза 2 мг/кг.
При возникновении синдрома отмены бупренорфина: наркотические анальгетики, бензодиазепины; симптоматическая терапия.
 

ScarFace

Юзер
Регистрация
12 Янв 2011
Сообщения
190
Кстати многие из тех кого я знаю не до оценивают насколько сильный буприк. 1мг может снять очень сильный кумар на 24часа, если ещё и 5мг валиума добавить тогда вообще какбудто и небыло кумаров.Нахуя хуярить по 8-20мг? Я заметил чем больше доза тем побочки типа бошка болит, мигрень, запор и тд. сильнее. А маленькие дозы до 1мг ещё и дают лёгкий эффект прилив энергии, эйфория вообще отсутствует хоть 50мг захуярь.
 

Arimofei

Тор4People
Регистрация
10 Июл 2013
Сообщения
1,517
Адрес
Europe
1 мг говоришь? Ну, не знаю, это кому как, наверное. Меня лично 2мг вообще не раскумаривало, только 8 минимум, хотя и доза небольшая.
 

тpамадольная душа

Активный Юзер
Регистрация
22 Фев 2014
Сообщения
401
pебзя воnpocик такой -субуксон nо ноздpе ноpмально давать?если я доnустим 2-4мг сублингвально хаваю то nо ноздpе сколько надо-меньше?и как в етом случае налоксон в нём не сбивает тягу?в/в говоpят нет nонту вообще-кумаpить начнёт :otstoi:
 

Arimofei

Тор4People
Регистрация
10 Июл 2013
Сообщения
1,517
Адрес
Europe
Насколько я знаю, субуксон по ноздре не катит, там специально налоксон и добавлен, чтобы ни по ноздре, ни по вене. Можно только субутекс, он без добавок.
 

тpамадольная душа

Активный Юзер
Регистрация
22 Фев 2014
Сообщения
401
Arimofei написал(а):
Насколько я знаю, субуксон по ноздре не катит, там специально налоксон и добавлен, чтобы ни по ноздре, ни по вене. Можно только субутекс, он без добавок.
я тоже так думал .....но где-то ,no-моему на ДС, увидел nост где чел nисал за то что nо ноздpе его nускал и его nёpло :-ok-:
 

fart

Bank of New York
Тор4People
Регистрация
29 Окт 2006
Сообщения
471
Адрес
Вена-Москва транзит.
Хороший препарат. Но на него долго и мучительно пересаживаться так как он частичный антагонист опиоидных рецепторов. Он сносит весь морф с рецепторов и начинает кумарить не подетски.Например с субстидолом вообще дает реакцию,можно ласты склеить. Единственно проверенный метод,сутки кодеина( ИЛИ кукнаря сварить),потом сутки кодеин+ субутекс,потом только его. И то ноги ломает еще с неделю. Но соравно не то это, не то. Но качество жизни улучшается на порядок,живеш как нормальный человек,закинул с утра 8 мг под язык и весь день шустренько бегаешь. Как то так.
 

Arimofei

Тор4People
Регистрация
10 Июл 2013
Сообщения
1,517
Адрес
Europe
Ну сравнил тоже, Субститол (морфин пролонгированный,и субик. На субике реально не кумарит, чувствуешь себя ништяк. Хотя, когда все шлаки опиушные выйдут, он тоже прет, зрак в точку, репа чешется. Но я на нем постоянно не могу. Делаю небольшие маковые паузы, и запас собираю. Потом, когда назад на субик, с утра принимаю 8мг, а через пару часов еще 16мг. И нормалек. На следующий день уже меньше. И еще к субику немного бухнуть охота, догоняет.
 

fart

Bank of New York
Тор4People
Регистрация
29 Окт 2006
Сообщения
471
Адрес
Вена-Москва транзит.
На чистые рецепторы,после года ремисии,2 мг меня убило в сопли,ажно спать не мог. Ну а когда я на него пересаживался с ширки нормальной с кислым сваренной, ну не то, не то,наебка. Ну конечно если стоит выбор на сухаря кумарить или на субук пересесть,конечно это выход.
 

Arimofei

Тор4People
Регистрация
10 Июл 2013
Сообщения
1,517
Адрес
Europe
Субик очень хороший препарат при правильном использовании. Ну и конечно не надо ждать от него то на что он не способен. Главное - не кумарит и спишь хорошо. Я раньше о таком не мечтал, а сейчас с субутексом я чувствую себя защищенным от плохого состояния.
 

fart

Bank of New York
Тор4People
Регистрация
29 Окт 2006
Сообщения
471
Адрес
Вена-Москва транзит.
Arimofei написал(а):
Я раньше о таком не мечтал, а сейчас с субутексом я чувствую себя защищенным от плохого состояния.


Вот тут ты прав на 100%. И он дает свободу.Нет привязки,к барыге,компонентам,соломе,хате где варишь и тд,вмазаться банально в конце концов иногда проблема,если ты где то, не понятно где, и нет условий. Если ты в системе, то привязан к городу очень прочно.
 

туррист

Новичок
Регистрация
13 Дек 2014
Сообщения
6
помогите кто-то разобраться... Перешёл год назад на БУПРЕНОРФИН и еднок. Одна табл. в день - моя доза. Это 2мг. Делю частями половина с утра + половина вечером. Бывает, что не сплю всю ночь... Господа, обьясните, как будет ломать, если на сухую обломаться...До бублика торчал на "чёрной" Всё покупное, бабулесов не хватает . Как завязать безболезненно?
 

ŅарКОТварь

ПАДОНАК
Покойся с миром
Тор4People
Регистрация
8 Мар 2011
Сообщения
14,868
Адрес
СПб
Предпочтения
Употребляю Тяжелые В/В
безболезненно слезть-это тебя жестоко обманул кто то,так не бывает.а не спишь ты,потому что мало тебе походу.
желательно не писать цветом кстати,просто от делать нехуй.
 

туррист

Новичок
Регистрация
13 Дек 2014
Сообщения
6
спасибо за ответ. Вопросов масса по препарату 1.Я присел на него (2мг. в сутки?).2. Как соскочить, уменьшать?.3. Сколько будет харить?
 

Philll

Политрук
Тор4People
Регистрация
26 Окт 2013
Сообщения
8,729
Предпочтения
Участник программы ЗТ
туррист написал(а):
я не торчал на субоксоне. но 2 мг в сутки. ето помойму - минимум ... хочешь , как можно более безболезненно соскочить. уменьшай и ети 2 мг как можно дольше, скажем на месяца 3.. постепенно отламывай по четвертиночкам..и так пока ничего не останется . таким образом максимально снимешь физику.а если бессоница мучает. то организуй себе сонник- имован. думаю, раз на буприке торчшь, то и бензики для тебя - не проблема.... тока помни, что они в перспективе нарушат твой естевственный сон. поетому хавай -их как можно меньше по времени.
 

туррист

Новичок
Регистрация
13 Дек 2014
Сообщения
6
боюсь кумара, мама дорогая .был стаж 11 лет по чёрной, на кислом, дошёл до белого. Тюрьма спасла.А потом опять вляпался, мозги то помнят (СУКИ!)Порекомендовали сдаться на программу, но я не пошёл, стал на рынке крутиться. Но ты говоришь, что 2мг. это мало. Так меня сунет, опиумная тяга, плюс буприк "рабочий"
 

Philll

Политрук
Тор4People
Регистрация
26 Окт 2013
Сообщения
8,729
Предпочтения
Участник программы ЗТ
туррист
думаю с таким не маленьким стажем, ты и сам можешь разобраться в себе? а если- не. то сходи на приём к наркологу, пускай он распишет, чё-да как с такой дозой. очьно поговорит с тобой , может разберется в нюансах твоей психики. и подскажет советом.. там , допустим схемку распишет тебе.
ведь , никто незнает, хочешь ли ты сам слесть с наркотиков ? может ты сам себя наябываешь.
короче. кому надо, тот сам берёт и слезает.
 
Сверху Снизу