Re: ингибиторы МАО что это? +/-
Погуглил за Моклобемид, он же Аурорикс. Да, пожалуй один из лучших ИМАО, преимущественно со стимулирующим действием. И везде пишут что усиливает, продливает эффекты опиоидных агонистов, походу с кодой ништяк! Так же к плюсам можно отнести короткий период полувыведения, это делает его относительно безопасным в случае случайного взаимодействия с несовместимыми препаратами.
Подробное описание:
Торговые названия
Аурорикс. Моклобемид.
Подгруппа
Обратимые ингибиторы МАО
Действие
Фармакологическое действие - антидепрессивное, психостимулирующее. Улучшает настроение и психомоторную активность. Уменьшает симптомы депрессии - дисфорию, заторможенность, неспособность концентрировать внимание, купирует симптомы социофобий, способствует улучшению сна.
Механизм действия
Избирательно и обратимо ингибирует МАО типа А, тормозит метаболизм серотонина (преимущественно), норадреналина, дофамина, вызывая их накопление в синаптической щели. Оптимальный антидепрессивный эффект развивается при угнетении МАО на 60-80%.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Cmax достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 40-80%. Равновесная концентрация в плазме создается через 1 нед постоянного приема. В крови связывается на 80% с белками (в основном с альбуминами). Легко проходит тканевые барьеры, кажущийся объем распределения - около 1,2 л/кг. Почти полностью биотрансформируется (окисляется). Выводится почками преимущественно в виде метаболитов (в неизмененном виде - менее 1%). Общий Cl - 20-50 л/ч. T1/2 - 1-4 ч. Основные эффекты проявляются в течение первой недели терапии.
Показания
Депрессии различной этиологии: при маниакально-депрессивном психозе, различных формах шизофрении, хроническом алкоголизме, сенильные и инволюционные, реактивные и невротические, социофобия.
Противопоказания
Гиперчувствительность, острое нарушение сознания, одновременный прием селегилина, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст.
Ограничения к применению
С осторожностью назначают при тиреотоксикозе и феохромоцитоме (возможно развитие гипертензивных реакций). Не рекомендуется пациентам, у которых возбуждение является главным клиническим проявлением заболевания. При шизофреническом или шизоаффективном психозе возможно усиление шизофренических симптомов (необходимо в этом случае перейти на нейролептики).
Побочное действие
Со стороны ЦНС: возможны чувство беспокойства, тревога, общее возбуждение, нарушения сна, головокружение, головная боль, тремор, нечеткость зрения.
Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту, тошнота, чувство переполнения желудка, изжога, диарея, запор.
Прочие: возможно повышенное потоотделение.
Взаимодействие
Усиливает и удлиняет эффект симпатомиметиков и опиатов. Увеличивает вероятность развития побочных реакций со стороны ЦНС при сочетании с петидином, кломипрамином, декстрометорфаном. Циметидин замедляет метаболизм моклобемида. При одновременном применении с препаратами, которые повышают уровень серотонина, возможны гипертермия, нарушения сознания, гиперрефлексия, миоклонус, что указывает на повышение серотонинергической активности.
Способ применения и дозы у взрослых
Внутрь, после еды - 300-600 мг, за 2-3 приема. Начальная суточная доза - 300 мг, при тяжелых депрессиях может быть увеличена до 600 мг. Повышение дозы рекомендуется проводить не ранее, чем через 1 нед после начала терапии. При достижении клинического эффекта дозу снижают.
Способ применения и дозы в детской практике
Не применяется.
Беременность и лактация
Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности моклобемида при беременности у человека не проводилось. В экпериментальных исследованиях не выявлено негативного влияния моклобемида на плод. Моклобемид выделяется с грудным молоком в небольших концентрациях - приблизительно 1/30 материнской дозы. Применение при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов, страдающих тиреотоксикозом. Вследствие ограниченности клинического опыта не следует применять у пациентов с сопутствующей шизофренией или шизоаффективными органическими заболеваниями мозга, а также в педиатрии. Необходимо контролировать состояние пациентов с суицидальными наклонностями в начале лечения моклобемидом. В период лечения моклобемидом не следует употреблять в пищу большое количество пищевых продуктов, содержащих тирамин. При одновременном применении с циметидином обычную дозу моклобемида следует уменьшить в 2 раза. Не следует применять одновременно с селегилином, с ингибиторами обратного захвата серотонина.
Перед применением моклобемида после окончания лечения ингибиторами обратного захвата серотонина следует соблюдать интервал соответствующий 4-5 периодам полувыведения препарата и/или его активного метаболита. Моклобемид не следует применять одновременно с декстрометорфаном, который входит в состав многих противокашлевых препаратов. Следует избегать одновременного применения с эфедрином, псевдоэфедрином, фенилпропаноламином. С осторожностью применять одновременно с препаратами, которые повышают уровень серотонина; с морфином, фентанилом (может потребоваться коррекция режима дозирования). В период лечения рекомендуется воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
