ТРАМАЛ
Информация из медицинского описания: TRAMADOL
Производитель: GRÜNENTHAL GmbH
Представительство: ГРЮНЕНТАЛЬ ГмбХ
Код АТХ: N02AX02
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки пролонгированного действия
1 таб. трамадола гидрохлорид 100 мг
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат, кремния ангидрид коллоидный, лактозы моногидрат, макрогол 6000, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е171).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Таблетки пролонгированного действия
1 таб. трамадола гидрохлорид 150 мг
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат, кремния ангидрид коллоидный, лактозы моногидрат, макрогол 6000, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е171), лак хинолиновый желтый (Е104), железа оксид красный (Е172).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Таблетки пролонгированного действия
1 таб.трамадола гидрохлорид 200 мг
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат, кремния ангидрид коллоидный, лактозы моногидрат, макрогол 6000, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е171), лак хинолиновый желтый (Е104), железа оксид красный (Е172), железа оксид коричневый (Е172).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Регистрационный №:
таб. пролонгир. действия 100 мг, 150 мг, 200 мг: 10 шт. - П №014665/01-2002 23.12.02
Фармакологическое действие
Опиоидный анальгетик. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, которое обусловлено агонистическим влиянием на опиоидные рецепторы в ЦНС. Трамадол является синтетическим опиоидом, представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров, которые различным способом участвуют в анальгезирующем действии. Изомер (+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, изомер (-) угнетает нейрональный захват норадреналина, активирует центральную нисходящую норадренергическую систему, что нарушает передачу болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга, оба изомера действуют синергически. Вызывает седативный эффект.
В терапевтических дозах трамадол практически не оказывает влияния на показатели гемодинамики, не угнетает функцию дыхания. При контролируемом применении привыкание и лекарственная зависимость развиваются крайне редко и менее выражены по сравнению с морфином.
Из таблеток Трамала ретард трамадол поступает в кровь медленно, но постоянно, что приводит к увеличению длительности действия препарата.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь трамадол быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови после приема таблеток ретард достигается через 4-5 ч, обеспечивая достаточную эффективную концентрацию в плазме в течение 12 ч. Биодоступность составляет 68%.
Распределение
Vd после приема внутрь составляет 3 л/кг. Связывание с белками плазмы - около 20%.
Трамадол проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, до 0.1% выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Метаболизируется N- и О-десметилированием в печени, один из метаболитов - моно-О-десметилтрамадол обладает более выраженным, по сравнению с трамадолом, анальгетическим действием.
Выведение
Около 30% выводится почками в неизменном виде, до 60% - в виде метаболитов и конъюгатов. T1/2 трамадола и моно-О-десметилтрамадола составляет 6-7 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных с явлениями печеночной недостаточности T1/2 трамадола и моно-О-десметилтрамадола увеличивается до 9-18 ч и 9-28 ч соответственно, у больных с почечной недостаточностью (КК менее 5 мл/мин) эти показатели составляют 8-14 ч и 14-20 ч соответственно. Отмечено увеличение T1/2 у больных старше 75 лет.
Показания
Острый и хронический, умеренный и сильный болевой синдром различной этиологии (в т.ч. у пожилых людей и больных с затрудненным дыханием):
– при злокачественных опухолях;
– при травмах;
– при болях, вызванных инфарктом миокарда;
– при невралгиях;
– при диагностических и терапевтических процедурах.
Профилактика болевого синдрома в предоперационном периоде.
Режим дозирования
Дозу устанавливают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности пациента. Трамал ретард достаточно принимать 2 раза/сут, утром и вечером, независимо от приема пищи.
Взрослым и подросткам старше 14 лет назначают по 100 мг (1 таб.) 2 раза/сут, утром и вечером. Если обезболивающий эффект недостаточен, то доза может быть повышена путем приема 1 таб. по 150 мг или по 200 мг, также утром и вечером, интервалы между приемами устанавливаются индивидуально, но должны составлять не менее 6 ч. Максимальная доза - 400 мг/сут.
У пациентов пожилого возраста (старше 75 лет) возможно замедление выведения препарата. В таких случаях необходимо увеличить интервал между приемами в соответствии с самочувствием пациента.
При почечной недостаточности/диализе и при печеночной недостаточности выведение трамадола замедляется. У этой категории пациентов необходимо индивидуально подбирать интервал между приемами препарата в соответствии с самочувствием пациента.
Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая с достаточным количеством жидкости.
Трамал ретард не следует применять дольше, чем это терапевтически необходимо.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: возможны головокружение, головная боль; редко - затуманенность зрения, изменения настроения (преимущественно улучшение, реже - дисфория), изменение активности (преимущественно подавление, реже - повышение), нарушение восприятия (поведенческие реакции, нарушение ощущений); в единичных случаях - эпилептиформные судороги (риск возрастает преимущественно после назначения трамадола в высоких дозах, либо при одновременном приеме препаратов, которые могут повышать судорожный потенциал (т.е. антидепрессантов или антипсихотических средств).
Возможно развитие зависимости и реакции отмены, схожие с таковыми при отмене других опиоидных анальгетиков: ажитация, возбужденность, нервозность, бессонница, гиперкинезы, тремор и желудочно-кишечные нарушения.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, запор; редко - боли в животе, чувство переполнения желудка, изменения аппетита; в единичных случаях - повышение активности печеночных ферментов при приеме трамадола.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - пальпитация, тахикардия, гипотензия и ортостатический коллапс; в единичных случаях - повышение АД, брадикардия.
Дерматологические реакции: редко - зуд, сыпь.
Со стороны мочевыделительной системы: в единичных случаях - нарушения мочеиспускания.
Аллергические реакции: редко - крапивница, нарушение дыхания, бронхоспазм, астматический компонент, ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Со стороны дыхательной системы: возможно ухудшение астматического состояния. Иногда отмечается подавление дыхания, как правило, в случае значительного превышения рекомендованных доз, либо при комбинировании с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС.
Прочие: редко - мышечная слабость.
Противопоказания
– острое отравление алкоголем, снотворными, анальгетическими или психотропными препаратами (т.е. средствами, действующими на нервную систему);
– синдром отмены наркотических веществ;
– беременность;
– лактация (возможно однократное применение по жизненным показаниям);
– детский возраст до 14 лет;
– одновременное применение ингибиторов МАО и 2-недельный период после их отмены;
– повышенная чувствительность к трамадолу или другим опиоидным анальгетикам.
Беременность и лактация
Трамал ретард противопоказан при беременности.
В случаях крайней необходимости следует ограничиться однократным приемом препарата. Трамадол, назначенный перед или во время родов не влияет на сократимость матки. У новорожденных может возникать замедление дыхания, которое клинически не значимо.
Трамал ретард противопоказан в период лактации. С грудным молоком выделяется около 0.1% дозы, полученной матерью. Однако после приема однократной дозы препарата обычно нет необходимости прерывать кормление грудью.
Особые указания
С осторожностью применять Трамал ретард у пациентов с лекарственной зависимостью от опиоидных анальгетиков, при шоке, спутанности сознания неясного генеза, нарушениях дыхания, при повышении внутричерепного давления (вследствие травм головы или при заболеваниях мозга).
Препарат применяется с осторожностью у пациентов с повышенной чувствительностью к опиатам.
Необходимо учитывать возможность возникновения судорог у пациентов, принимающих трамадол в рекомендованных дозах. Риск развития судорог увеличивается при превышении суточной дозы препарата (400 мг). Прием трамадола может повышать риск развития судорог у пациентов, принимающих препараты, снижающие порог судорожной готовности. Пациентам с эпилепсией, либо предрасположенным к развитию судорог, препарат следует назначать только по жизненным показаниям.
Трамадол имеет низкий потенциал развития зависимости. Однако при длительном применении возможно развитие привыкания, физической и психической зависимости. У пациентов с тенденцией к злоупотреблению лекарствами, либо при лекарственной зависимости, лечение трамадолом следует проводить только при наличии прямых показаний, кратковременно и под постоянным врачебным контролем. Трамадол не применяется как заместительное средство у пациентов, с зависимостью от опиоидов. Трамадол не подавляет симптомы отмены морфина, хотя и является опиоидным агонистом.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациент должен отказаться от всех видов деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. вождение автомобиля, работа у станка), т.к. препарат может оказывать достаточно сильное снижение способности к концентрации и замедление скорости психомоторных реакций).
Передозировка
Симптомы: от обморочного до бессознательного состояния (кома); эпилептические судороги; миоз; рвота; сердечно-сосудистый коллапс; падение АД; сердцебиение (тахикардия); сужение или расширение зрачков; затруднение дыхания вплоть до остановки.
Лечение: применяются меры экстренной помощи. Необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей (аспирация!), поддерживать дыхание и сердечно-сосудистую деятельность в зависимости от симптомов. Необходимо очистить желудок путем механического вызывания рвоты или промывания.
Трамадол плохо выводится при гемодиализе и гемофильтрации. Поэтому проведение только этих процедур для терапии передозировки неэффективно.
Трамадол является агонистом опиатов. Опиоидные эффекты трамадола могут быть купированы с помощью антагонистов морфина (например, налоксон). Судороги, появляющиеся при токсических дозах, могут быть устранены с помощью препаратов из группы бензодиазепинов (диазепам).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Трамала ретард с другими лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с транквилизаторами или снотворными средствами), а также с этанолом возможно усиление побочных эффектов трамадола.
При одновременном или предшествующем приеме циметидина (ингибитора микросомальных ферментов печени) возможно отсутствие лекарственного взаимодействия с трамадолом.
При одновременном или предшествующем приеме карбамазепина (индуктора микросомальных ферментов печени) возможно уменьшение интенсивности или длительности анальгезирующего действия трамадола.
При одновременном применении трамадола с анальгетиками группы агонистов/антагонистов опиоидных рецепторов (т.е. с бупренорфином, налбуфином, пентазоцином) анальгезирующий эффект чистого агониста теоретически может снижаться (комбинированное применение не рекомендуется).
Трамадол может индуцировать судороги и увеличивать судорожный потенциал у селективных ингибиторов захвата серотонина, трициклических антидепрессантов, антипсихотических препаратов и других средств, снижающих порог судорожной готовности. Препараты, которые ингибируют изофермент СYР3А4, такие как кетоконазол и эритромицин, могут замедлять метаболизм трамадола (N-деметилирование) и метаболизм активного О-деметилированного метаболита.
Условия и сроки хранения
Препарат относится к списку сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.
Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С.
Срок годности - 4 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту. :)
Как перло и советы новичкам.
В 2001 году я жрал трамал очень часто - так получилось. Все трипы я конечно написать не смогу, но напишу первый, и в общем все, что я вынес из трамала. То есть как меня перло и советы новичкам.
В общем начнем с главного, то есть с описания этого интересного препарата! Трамал (я чтобы не палиться, называю его "транс").
Но чтобы было более понятно для обычного читателя, я объясню своими словами!
1. Трамал - это обезболивающий препарат, но довольно сильный. Трамал в каком-то роде заменитель героина. Но у Трамала (также буду называть его "трам" и "транс") нет прихода, хотя от него прет дольше чем от белого - стандартная доза новичка 2 (200 миллиграммовые) таблетки хватает на примерно 24 часа. То есть порево идет часов 17, а потом уже спускает.
2. На мой взгляд, транс менее палевный и более интересный, чем героин. То есть его закинул с утречка прям дома и куда едешь, уже все хорошо.
3. Его МОЖНО БЫЛО (с 15 декабря вышел какой-то указ и его изъяли из "открытой" продажи - без рецепта купить просто стало нереально) купить в определенных аптеках без рецепта. Так что халява кончилась./
в данное время купить его сложнее чем героин/
4. Есть разные формы выпуска, но самые нормальные 2 формы выпуска в таблетках: 100 (сотый) и 200 (двухсотый). В каждом пласте по 10 таблеток. В пачке один пласт. Соответственно и нужно принимать для начала 4 сотых или 2 двухсотых. Сотый стоил от 150 до 300 рублей в зависимости от аптеки.
Двухсотый стоил от 250 до 500 рублей.
5. Во время торча очень сильно и практически постоянно хочется делать три вещи:
1. Пить (обычную минералку)
2. Курить (сигареты)
3. Куда-нибудь идти. Не важно куда. Тебе просто пиздато идти. Тупо идти. Можешь пройти от Красной площади до Арбата и тебя это нисколько не заморочит. Тебе просто будет пиздато от того, что ты идешь - куришь, пьешь водичку, с кем-нибудь пиздишь...
Это, так сказать, предыстория.
Ниже приведу трип: мой первый опыт. Я его помню плохо, но сами ощущения - как сейчас.
Как-то перед школой мне предложил один замутный парень (назовем его Петя) закинуться "интересными" таблетками Трамал. Что это такое, я не знал, так как до этого времени только дул. Так получилось, что к нам присоединился еще один парень (назовем его Вася), у которого были деньги - мы втроем отправились в аптеку. Таким образом я и Вася собирались хавать впервые, а Петя уже хавал много раз. Купили спокойно. Взяли пачку двухсотого за 250 рублей на троих. Тогда еще трамал и аптеку не палили (позже когда мы брали, а брали мы по 2-3 раза в неделю, около аптеки стали появляться и поганые торчки-кидалы и не менее поганые мусора-ОПЕРА). Самое интересное, что о точке было известно всему району и пачки из-под трамала валялись в радиусе километра.
Мы отошли от аптеки и решили его захавать. Для этого купили водички (Фанта, так как там лимон и он быстрее разъедает оболочку таблетки). Я съел 2 штуки, Петя 3 и Вася 3. Закинулись и ничего не почувствовали!
Но Петя объяснил, что все будет, но примерно через 40 минут - 1 час. Решили ждать, а чтобы не стоять на улице, решили сходить поиграть в бильярд. Сказано - сделано. Пошли. Поиграли. Я решил поехать в школу, так как мне надо было. Пока еще ничего не чувствовалось.
Приехал я в школу и пошел на урок. Дальше что было с Васей и Петей, я не знаю. Они куда-то уехали.
У меня был английский. Значит, сижу себе, читаю книжку, причем так читал, что ВООБЩЕ ни на что не обращал внимания. Вдруг поднял голову и просто ОХУЕЛ!!! (именно ОХУЕЛ!!!)
У меня вдруг мир стал настолько красочным, насколько это возможно. То есть представьте, что обычно у вас 10 красок и они разрисовывают твой мир. А у меня было на тот момент 100000000 красок. Это эйфория, которую не передать словами. Мне стало просто пиздато.
Но на самом деле, как оказалось позднее, это было что-то типа самовнушения. Я думаю, что первый раз самый запоминающийся и накатило меня так, потому что мозг не знал такого кайфа! :) То есть, я ждал чего-то необычного и это случилось. Потом, когда я его хавал, все было проще.
Я вышел из школы, за мной заехали на машине и я уехал домой. Я не помню, что со мной происходило дальше, так как прошло уже много времени. Просто помню, что было мне очень и очень хорошо. Но чтобы не засорять трип-репорт, я его закончу и просто расскажу что вообще происходит когда его жрешь (исходя из достоверных фактов).
Как прет от трамала (хорошо и плохо):
1. Тебе становится просто пиздато. Само порево от трамала как от героина, только послабее на 1/3.
2. Тебе наплевать на все проблемы - они как бы исчезают на время торча, то есть ты о чем-то думаешь и знаешь что все хорошо.
3. Тут есть такая двоякая хуйня - либо ты любишь весь мир, либо ты ненавидишь весь мир. То есть тебя может сделать супер добрым любая вещь. Например, ты увидишь вообще незнакомого человека и он тебе покажется родным, самым дорогим, тебе захочется с ним поговорить и т.д. Или наоборот, тебя может взбесить НЕРЕАЛЬНО любая мелочь, типа, тебе что-то сказали.
Как у меня один раз было: Ехал в машине с другом (поймали машину) и нам в зад легонько толкнула Волга. Водитель даже ничего не сказал (был форкоп). Я же вылетел, как будто это моя машина и полетел бить ебало водителю Волги. А там такой был детина, но мне было по хуй. Слава богу, друг меня оттащил. Иначе бы убил этого мудака. Вот такой случай из практики. Еще можешь просто наорать на родителей, да вообще на кого угодно. Еще раз говорю - либо ты всех любишь, либо ты всех ненавидишь.
4. Трамал, насколько я понял, очень сильно повышает температуру тела и тебе зимой даже очень жарко. Можешь идти в -20 с расстегнутой курткой и думать что так и надо :)
5. Исходя из пункта 4, ты очень сильно потеешь. :(
6. С самого начала замечается легкий загруз и тормознутость, а уже ближе к вечеру то есть через часов 5-7 можешь уже в открытую залипать. Просто уходишь в себя и как будто засыпаешь. Если кто-то тебя окликнул, ты делаешь вид что просто задумался (типа ветром надуло? нет перекурил).
7. Сразу после того, как начинает переть, начинает чесаться тело (у кого как). У меня лично больше всего чешется нос и лицо. Наверное, от этого, если кушаешь трамал хотя бы раз в неделю, появляются прыщи на лице.
8. Еще очень важно написать про сон. Скажу, что все зависит от каждого человека. То есть кто-то спит под трамалом как убитый и видит классные сны, а кто-то (это я) спит хуево и мало. С утра такое впечатление что все вокруг тебя тормозят. Открою большой секрет - тормозишь на самом деле ты сам. Ничего не хочется - ни есть, ни пить, ни спать. Хотя мне хотелось в такие моменты умереть.
Автор: Vanes