КАТАДОЛОН(ФЛУПИРТИН)-АНАЛГТК НОВОГО ТИПА, БЕЗ РЕЦПТА ПАКАЩЁ
Катадолон (Флупиртин) – анальгетик принципиально нового класса с дополнительными спазмолитическим и нейропротективным свойствами. Катадолон обладает уникальным механизмом действия. Он открывает потенциалзависимые калиевые каналы нейронов, стабилизирует потенциал покоя клетки. Результаты длительных исследований у пациентов с хроническими болями в спине показали, что Катадолон оказывает стойкий обезболивающий эффект при хорошей переносимости. Даже при длительном применении Катадолон, в отличие от НПВС, не вызывает образование язв желудка, не повышает артериальное давление. Кроме того, в отличие от опиоидных анальгетиков, к Катадолону не развивается привыкание и зависимость.
Катадолон является прототипом нового класса лекарственных препаратов селективных активаторов нейрональных калиевых каналов («Selective Neuronal Potassium Channel Opener» — SNEPCO). По своим фармакологическим эффектам препарат представляет собой неопиоидный анальгетик центрального действия, не вызывающий зависимости и привыкания, кроме того, оказывает миорелаксирующее и нейропротективное действие. Химически катадолон относится к группе производных триаминопиридинов.
Исключительный интерес представляет способность катадолона оказывать влияние на активность аминоацидергической нервной передачи. Накопленный в ходе экспериментальных исследований значительный фактический материал позволяет рассматривать подавление активности NMDA-рецепторов, наряду с воздействием на трансмембранный транспорт ионов калия, в качестве ведущего механизма действия препарата.
Подтверждением того, что препарат в клинических условиях не взаимодействует напрямую с NMDA-рецепторами, служит тот факт, что блокада их наступает только при очень высоких концентрациях (200 и более μМ), что недостижимо в клинических условиях.
Косвенным подтверждением антагонизма катадолона по отношению к NMDA-рецепторам является оказываемое препаратом нейропротективное действие в условиях ишемии ткани головного мозга, ее токсического поражения.
Имеющиеся на сегодняшний день результаты экспериментальных исследований убедительно свидетельствуют о том, что обезболивающее действия катадолона не связано с взаимодействием с системой опиатных и бензодиазепиновых рецептов, а также метаболизмом арахидоновой кислоты и подавлением синтеза простагландинов.
Отсутствие подавления синтеза простагландинов представляется исключительно важным свойством катадолона, т.к. вследствие этого он не оказывает влияния на состояние слизистой желудочно-кишечного тракта, а также применение его не связано с такими осложнениями применения нестероидных противовоспалительных средств, как синдром Лайела, панцитопения, агранулоцитоз.
После приема внутрь катадолон быстро и практически полностью (до 90 %) всасывается в желудочно-кишечном тракте. Период полувыведения из плазмы крови составляет около 7 часов (10 часов для основного вещества и активного метаболита), что является достаточным для обеспечения стойкого обезболивающего эффекта. Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе. У пациентов в возраста старше 65 лет период полувыведения увеличивается до 14 час при однократном приеме и до 18,6 час при приеме катадолона в течение 12 дней, максимальная концентрация препарата в плазме крови соответственно в 2-2,5 раза выше, чем у лиц молодого возраста. Около 75 % от принятой дозы метаболизируется в печени. Препарат выводится из организма преимущественно (69 %) почками (25 % выводится в неизменном виде), небольшая часть - с желчью и калом.
Эффективность катадолона была установлена в ходе ряда мультицентровых исследований, проведенных в ряде стран Западной Европы (Германия, Великобритания, Италия), в которых эффективность препарата сравнивалась с плацебо или известными обезболивающими препаратами, удовлетворяющих принципам доказательной медицины (рандомизированные мультицентровые исследования).
Установлена эффективность катадолона у больных с различными причинами болевого синдрома - перенесших оперативное вмешательство, страдающих онкологическими заболеваниями, мигренью , заболеваниями опорно-двигательного аппарата. Сравнительное изучение обезболивающего эффекта катадолона и трамадола в группе больных с онкологическими заболеваниями различной локализации продемонстрировало, что применение катадолона по 400-600 мг в сутки оказывало более выраженный эффект, чем прием трамадола (50 мг в сутки), о чем свидетельствовало более выраженное уменьшение интенсивности болей в соответствии с визуально-аналоговой шкалой и снижение потребности в дополнительном применении аналгетиков (отличия носили достоверный характер).
Побочные эффекты в виде общей слабости, ощущения жара имели место у 6% больных, получавших катадолон и у 19%, получавших трамадол .
С середины 1980-х г.г. и в США проводятся исследования эффективности препарата. Так, изучалась эффективность применения препарата для купирования болевых синдромов у пациентов, перенесших хирургические вмешательства, эпизиотомию, экстракцию зуба. Все исследования проводились и использованием двойного слепого метода, были мультицентровыми и включали две контрольных группы – плацебо и препарата с аналгетическими свойствами (кодеин, парацетамол, их сочетание, оксикодон, пентазоцин). Полученные результаты во всех сериях наблюдений позволили установить эффективность катадолона, достоверно превышающую таковую у плацебо.
В ходе исследований оказалось, что аналгетический эффект вследствие применения 200 мг катадолона в сутки эквивалентен таковому при приеме 60 мг кодеина. Следует отметить также, что в исследовании, включавшем больных с ревматическим поражением мягких тканей, эффективность катадолона в суточной дозе 300-400 мг на протяжении 8-недельного курса терапии, оказалась эквивалентной 150 мг пентазоцина.
Помимо аналгетического эффекта препарата состоянию больных способствовало уменьшение исходно повышенного мышечного тонуса, в особенности при мышечно-тонических и миофасциальных синдромах. Важной особенностью применения катадолона оказалось отсутствие развития мышечной слабости в процессе лечения у подавляющего большинства пациентов. У больных с вертеброгенными дорсопатиями купирование острого болевого синдрома сопровождается нормализацией эмоционального состояния, восстановлением ночного сна, что приводит к повышению качества жизни пациентов.
И последнее - передозировка!!!!, как не попробовать?!
- от терап. дозы(тд) до 5тд - лёгкое опьянение с нарастающим эффектом лёгкости и похуизма, может проявляться(почему то не всегда повышение потенции, и сексактивности(напоминающ. натр оксибутират, но что то другое то же есть...), небольшой тяг к блюизму былтокав первый полчас, патом всё пучком.
- от 5 до 10тд - хорошее настроение вначале вместе с блюизмом(подавленным церукалом), небольшой тремор рук и нижн. челюсти,
подавленность(не большая) и желание всё закончить быстро - через 2 - 2.5 часа, слуховые галюки(не выраженные) - шаги, разговор людей, звонки, капающ. вода, какая то ищё хуня, не запомнилась, сонливость и тревожный сон, 5часов(поверхностный).
более 10тд - чёта я один зассал(думаю кайфу врят-ли там быть, а в реанимацию, нихачу!).
ВАЖНО! Крайне осторожно(а лучше НАХ) юзать с парацетамолом(риск поражения печени возр. в разы!, Залдиар(325мг-парацетамола,АГА, не тока "Трам"), карбамазепин, так же повышает токсичность, а бензодиазепиновыйе препараты усиливают действие под влиянием флупиртина.
я не хочу в это верить....
А вообще прочти тему!А на кумаре не заменимая вещь особенно после опиухи с димедролом....