ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Наком — комбинированный противопаркинсонический препарат, содержащий карбидопу (ингибитор декарбоксилазы ароматических аминокислот) и леводопу (метаболический предшественник допамина).
Вероятно, симптомы болезни Паркинсона связаны с недостаточностью допамина. В норме допамин выполняет функцию нейромедиатора и вырабатывается в клетках мозга, контролирующих мышечную активность. Считается, что двигательные нарушения являются следствием допаминовой недостаточности.
Леводопа уменьшает выраженность симптомов болезни Паркинсона за счет превращения ее в допамин в головном мозгу путем декарбоксилирования. Карбидопа, не проникающая через ГЭБ, препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы. Тем самым количество леводопы, поступающее в мозг и преобразующееся там в допамин, увеличивается, что приводит к уменьшению выраженности симптомов болезни Паркинсона у многих пациентов.
Леводопа быстро всасывается в ЖКТ. В основном она превращается в допамин, адреналин, норадреналин и, в конечном результате, в гидроксифенилуксусную, гомованилиновую и ванилминдальную кислоты. В плазме крови и СМЖ определяется 3-О-метилдопа. Т½ леводопы из плазмы крови составляет около 50 мин.
Если карбидопа и леводопа выводятся вместе, Т½ увеличивается до 1,5 ч.
ПОКАЗАНИЯ:
болезнь Паркинсона, синдром Паркинсона.
ПРИМЕНЕНИЕ:
режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, сопутствующей патологии и реакции на лечение. Обычно начальная доза составляет ½ таблетки Наком 1 или 2 раза в сутки после приема пищи. Для достижения оптимального ответа на лечение дозу можно повышать постепенным добавлением по ½ таблетки каждый день или через день. Большинству пациентов достаточно 3–6 таблеток препарата в сутки. Суточная доза не должна превышать 8 таблеток (200 мг карбидопы и 2 г леводопы) для пациентов с массой тела 70 кг.
Терапевтический эффект проявляется в течение 1 дня, иногда — после приема 1 дозы. Полный эффект, обычно, достигается в течение 7 дней.
Для пациентов, которые принимают одновременно с Накомом другие противопаркинсонические препараты, возможно, потребуется коррекция дозы. Таблетки можно делить пополам.
Для достижения оптимального эффекта лучше принимать препарат ежедневно, не делая перерывов.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, тяжелые психозы, подозрительные недиагностированные образования на коже (дерматозы) или меланома в анамнезе; одновременное применение неселективных ингибиторов МАО; закрытоугольная глаукома. Дети в возрасте до 18 лет.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
возникающие при лечении препаратом Наком побочные эффекты исчезают при снижении дозы или в процессе лечения.
Наиболее частым побочным эффектом при применении препарата является дискинезия (нарушение моторики).
Другие побочные эффекты, о которых сообщалось в связи с применением леводопы или ее комбинации с карбидопой, следующие:
со стороны ЦНС: брадикинетические эпизоды, атаксия, астения, дезориентация, онемение, тремор рук, подергивание мышц, блефароспазм, тризм, эйфория, головокружение, сонливость, парестезия, галлюцинации, депрессия, деменция, возбуждение, спутанность сознания, повышение либидо, бессонница, нарушение координации движения, утомляемость, слабость, головная боль, угнетение дыхания, активизация латентного синдрома Корнера, обморок, анорексия;
со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение сердечного ритма/ощущение сердцебиения, артериальная гипотензия, боль в груди, флебит, одышка;
со стороны ЖКТ: тошнота, диарея, запор, темная слюна, диспепсия, сухость во рту, гиперсаливация, дисфагия, бруксизм, приступы икоты, желудочно-кишечное кровотечение, метеоризм, ощущение жжения языка, развитие язвы двенадцатиперстной кишки;
расстройства метаболизма: увеличение или потеря массы тела, отеки;
со стороны кожных покровов: приливы крови к лицу, повышенное потоотделение, окраска пота в темный цвет, выпадение волос, сыпь;
аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, болезнь Шенлейна — Геноха;
со стороны мочеполовой системы: задержка мочеиспускания, недержание мочи, окраска мочи в темный цвет, приапизм;
со стороны системы крови: лейкопения, гемолитическая и негемолитическая анемии, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
со стороны органов чувств: диплопия, мидриаз, окуломоторный криз, помутнение зрения;
прочие: общая слабость и недомогание, охриплость, приливы, возбуждение, диспноэ, АГ, злокачественный нейролептический синдром, злокачественная меланома;
лабораторные показатели: повышение показателей функции печени таких, как ЩФ, АлАТ, АсАТ, ЛДГ, билирубин, азот мочевины крови, креатинин, мочевая кислота, положительный тест Кумбса.
В единичных случаях развивались судороги, однако причинная связь с применением леводопы или ее комбинации с карбидопой не установлена.
Редко отмечали снижение гемоглобина и гематокрита, повышение уровня глюкозы в сыворотке, лейкоцитоз, бактериурию, гематурию.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
препарат не рекомендуется принимать для устранения экстрапирамидных эффектов, вызванных лекарственными средствами.
Препарат необходимо назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы и легких, БА, заболеваниями почек, печени и эндокринной системы, с пептической язвой или судорогами в анамнезе. С осторожностью назначают также пациентам, которые недавно перенесли инфаркт миокарда, при наличии предсердной, узловой или желудочковой аритмии. У таких пациентов необходимо наблюдать за состоянием сердечно-сосудистой системы, особенно во время определения начальной дозы.
Следует тщательно наблюдать за пациентами, чтобы своевременно выявить у них развитие депрессии с сопутствующими суицидальными намерениями. Пациенты с психозами (в том числе в анамнезе) требуют особого внимания.
Наком, как и другие препараты леводопы, может послужить причиной непроизвольных движений и психических расстройств. Допускается, что такие реакции обусловлены повышением концентрации допамина в мозгу после назначения леводопы. Может понадобиться снижение дозы.
Пациентам с хронической открытоугольной глаукомой необходимо назначать препарат с осторожностью при условии постоянного контроля внутриглазного давления и тщательного наблюдения за его изменениями во время лечения.
При внезапной отмене препарата наблюдался комплекс симптомов, подобный злокачественному нейролептическому синдрому с проявлениями ригидности мышц, гипертермии, изменениями в психике и повышением уровня КФК в сыворотке крови. Необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациентов, которым снижают дозу препарата или проводят его отмену, особенно если пациент одновременно применяет нейролептики.
Во время длительного лечения необходимо периодически контролировать функциональное состояние печени, почек, сердечно-сосудистой системы и системы кровообразования.
Препараты карбидопы с леводопой могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используют индикаторную ленту. Эта реакция не меняется после кипячения проб мочи.
Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода тестирования глюкозурии.
Применение в период беременности и кормления грудью. Поскольку о влиянии препарата на течение беременности у человека неизвестно, а у животных комбинация леводопы с карбидопой может вызвать нарушение развития внутренних органов и скелета, применение препарата возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости назначения препарата женщине в период лактации нужно решить вопрос относительно целесообразности прекращения кормления грудью или лечения препаратом.
Дети. Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены, поэтому его применение у пациентов в возрасте до 18 лет не рекомендуется.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время лечения препаратом у некоторых пациентов могут наблюдаться расстройства нервной системы. Это следует учитывать при управлении транспортными средствами или работе со сложными механизмами, требующими концентрации внимания.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
необходимо соблюдать меры предосторожности при одновременном применении препарата Наком с другими лекарственными средствами.
Гипотензивные лекарственные средства
Ортостатическая гипотензия может возникать у пациентов, которые сочетанно с препаратом Наком применяют другие гипотензивные средства. В таком случае может понадобиться коррекция дозы гипотензивного средства.
Антидепрессанты
Были отдельные сообщения о возникновении отрицательных реакций, включая АГ и дискинезию, вызванные одновременным применением трициклических антидепрессантов и препарата Наком (для пациентов, применяющих ингибиторы МАО (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ)).
Железо
Экспериментальные исследования показали снижение биодоступности препарата Наком, если его применяли вместе с сульфатом железа или глюконатом железа.
Другие лекарственные средства
Антагонисты рецепторов допамина D2 (например фенотиазины, бутирофеноны и рисперидон) и изониазид могут снижать терапевтический эффект леводопы. Отмечено, что положительные эффекты препарата при болезни Паркинсона могут быть обратимыми при применении фенитоина и папаверина. За пациентами, применяющими такие лекарственные средства сочетанно с препаратом Наком, необходимо тщательное наблюдение врача для выявления снижения терапевтического эффекта.
Совместная терапия с селегилином может привести к тяжелой ортостатической гипотензии, не характерной для препарата.
Поскольку леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами, у пациентов, находящихся на высокобелковой диете, может повышаться всасывание леводопы.
Влияние одновременного применения антацидов с препаратом Наком на биодоступность леводопы не изучалось.
Наком можно принимать пациентам с болезнью и синдромом Паркинсона, которые применяют препараты, содержащие пиридоксин.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
симптомы: нарушение сердечного ритма, непроизвольные движения, блефароспазм.
Лечение. Симптоматическое.
Пиридоксин неэффективен для предотвращения действия препарата.
Необходим электрокардиографический мониторинг и тщательный контроль за пациентом на предмет возможности развития аритмии. Нужно учитывать также, что вместе с препаратом Наком пациент может применять другие лекарственные средства. Опыт применения диализа отсутствует.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
в сухом темном месте при температуре до 25 °С.
Дата добавления: 03/10/2006
Дата изменения: 19/11/2012
