Морфин считают прототипом опиоидов. Его молекулярную структуру составляют пять совмещающихся колец. Модификация молекулярной структуры морфина, приводящая к созданию полусинтетических опиоидов, сопровождается изменением фармакологических свойств возникающих соединений.
Морфин входит в Список I Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю, оборот которых запрещён.
Морфин является основным представителем группы наркотических анальгетиков. Он оказывает сильное болеутоляющее действие. Понижая возбудимость болевых центров, он оказывает также противошоковое действие.
В больших дозах вызывает снотворный эффект, этот эффект более выражен при нарушениях сна, связанных с болевыми ощущениями.
Морфин оказывает тормозящее влияние на условные рефлексы, усиливает действие наркотических, снотворных и местноанестетических средств. Понижает возбудимость кашлевого центра.
Морфин вызывает возбуждение центра блуждающих нервов, проявляющееся брадикардией. А также вызывает миоз в результате активации нейронов глазодвигательных нервов. Эти эффекты снимаются атропином или другими холинолитиками.
Рвота, которая может наблюдаться при применении морфина, связана с возбуждением хеморецепторных пусковых зон продолговатого мозга. Морфин угнетает рвотный центр. Поэтому повторные дозы морфина и рвотные средства, вводимые после морфина, рвоты не вызывают.
Основной обмен и температура тела под влиянием морфина понижаются.
Характерным для действия морфина является угнетение дыхательного центра. Токсические дозы вызывают появление периодического дыхания и последующую смерть, в результате остановки дыхания.
Фармакокинетика
После в/в введения морфин распределяется в органах и тканях. Уже через 10 мин 96-98% этого препарата исчезает из плазмы крови. Объем распределения морфина относительно велик, что указывает на его интенсивное поглощение тканями, в том числе скелетными мышцами.
Пик концентрации препарата в крови наступает через 7,5-20 мин после его внутримышечного введения. В период от 15 мин до 3 ч концентрация морфина в крови поддерживается на более высоком уровне после внутримышечного и подкожного введения, чем после внутривенной инфузии. Что видимо, обусловлено созданием депо препарата при внутримышечном и подкожном введении с последующим поступлением в кровь.
Применяют морфин в качестве болеутоляющего средства при травмах и различных заболеваниях, сопровождающихся сильными болевыми ощущениями (злокачественные новообразования, инфаркт миокарда и т.п.), в периоперационном периоде, при сильной одышке, связанной с сердечной недостаточностью.
Для обезболивания родов морфин обычно не применяют, так как он проходит через плацентарный барьер и может вызвать угнетение дыхания у новорожденного.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к опиатам, угнетение дыхания, угнетение ЦНС, судороги, повышение внутричерепного давления, травма головы, алкогольное опьянение, бронхиальная астма, сердечные аритмии, хирургические вмешательства на желчевыводящих путях, прием препаратов ингибиторов МАО.
Вызывает выраженную эйфорию и при повторном применении быстро развивается лекарственная зависимость.
Морфин входит в Список I Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю, оборот которых запрещён.
Морфин является основным представителем группы наркотических анальгетиков. Он оказывает сильное болеутоляющее действие. Понижая возбудимость болевых центров, он оказывает также противошоковое действие.
В больших дозах вызывает снотворный эффект, этот эффект более выражен при нарушениях сна, связанных с болевыми ощущениями.
Морфин оказывает тормозящее влияние на условные рефлексы, усиливает действие наркотических, снотворных и местноанестетических средств. Понижает возбудимость кашлевого центра.
Морфин вызывает возбуждение центра блуждающих нервов, проявляющееся брадикардией. А также вызывает миоз в результате активации нейронов глазодвигательных нервов. Эти эффекты снимаются атропином или другими холинолитиками.
Рвота, которая может наблюдаться при применении морфина, связана с возбуждением хеморецепторных пусковых зон продолговатого мозга. Морфин угнетает рвотный центр. Поэтому повторные дозы морфина и рвотные средства, вводимые после морфина, рвоты не вызывают.
Основной обмен и температура тела под влиянием морфина понижаются.
Характерным для действия морфина является угнетение дыхательного центра. Токсические дозы вызывают появление периодического дыхания и последующую смерть, в результате остановки дыхания.
Фармакокинетика
После в/в введения морфин распределяется в органах и тканях. Уже через 10 мин 96-98% этого препарата исчезает из плазмы крови. Объем распределения морфина относительно велик, что указывает на его интенсивное поглощение тканями, в том числе скелетными мышцами.
Пик концентрации препарата в крови наступает через 7,5-20 мин после его внутримышечного введения. В период от 15 мин до 3 ч концентрация морфина в крови поддерживается на более высоком уровне после внутримышечного и подкожного введения, чем после внутривенной инфузии. Что видимо, обусловлено созданием депо препарата при внутримышечном и подкожном введении с последующим поступлением в кровь.
Применяют морфин в качестве болеутоляющего средства при травмах и различных заболеваниях, сопровождающихся сильными болевыми ощущениями (злокачественные новообразования, инфаркт миокарда и т.п.), в периоперационном периоде, при сильной одышке, связанной с сердечной недостаточностью.
Для обезболивания родов морфин обычно не применяют, так как он проходит через плацентарный барьер и может вызвать угнетение дыхания у новорожденного.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к опиатам, угнетение дыхания, угнетение ЦНС, судороги, повышение внутричерепного давления, травма головы, алкогольное опьянение, бронхиальная астма, сердечные аритмии, хирургические вмешательства на желчевыводящих путях, прием препаратов ингибиторов МАО.
Вызывает выраженную эйфорию и при повторном применении быстро развивается лекарственная зависимость.