Индукторы P450 CYP2D6

_KoT_

Покойся с миром
Регистрация
27 Дек 2007
Сообщения
1,101
Адрес
Москва
Есть ли более-менее действующий сабж сейчас в продаже? (используется для увеличения количества морфина, преобразующегося в печени из кодеина, чтобы было больше 10%, в общем).

также предполагаю, что сработает для усиления трамадола, путём увеличения кол-ва моно – О – десметилтрамадола, у которого аффинитет к опиоидным рецепторам в 4 раза выше, чем собственно у трамадола. данный метаболит - это чистый агонист мю-рецепторов, в основном
из-за него трамалосодержащие наркотики тащат по-опийному.
 

Kreker

Местный
Регистрация
25 Апр 2010
Сообщения
1,775
Адрес
Соединенные Штаты России
Наиактуальнейшая тема. Вообщем из того что знаю я.. Диазолин, там в инструкции написано что то типа "индуктор ферментов микросомального окисления в печени" каких именно не написано. Но факт в том что он внатуре усиливает да и чесотку на ура снимает. Ем в количестве 4х100мг за 30 мин до 400мг кодеина и субъективно прет процентов на 20-25 сильнее ежели без него. Есть меньше четырех смысла нет. Сам он непсихоактивен так что никаких побочек, бутылочку пифка сверху и заебись! Вот. Еще есть карбамазепин. Вот он стопудов индуцирует именно нужный нам фермент. Но он сцуко так говнисто мажет сам по себе, не нравица он мне вообще, чтоб перестать его чувствовать надо приесца я думаю, а с противоэпилепсическими ваще шутки плохи, и это точно далеко не ноксирон! Овечка выделки не стоит.. Давайте ребят думайте думайте!! :-) Кот +500 за тему :-)
 

PAV_el

Юзер
Регистрация
24 Янв 2010
Сообщения
368
Рифампицин вроде бы как индуктор
 

Kreker

Местный
Регистрация
25 Апр 2010
Сообщения
1,775
Адрес
Соединенные Штаты России
Да индуктор, но я как почитал че там пишут, кожа, слюни, слезы и вся тушка преобретает цвет гавна. Хотя сам не юзал, мож врут...
 

Ultram

Юзер
Регистрация
12 Фев 2009
Сообщения
4,122
Адрес
Kiev UA
данные из американского исследования,которое проводилось научными сотрудниками.В этом исследовании 30 человек на протяжении 3 недель употребляли 600 мг Рифампицина + 120 мг кодеина фосфата (через час), после чего на протяжении 12 часов замеряли показатели уровней метаболитов кодеина. И при применении Рифампицина показатели О-деметилированного кодеина выросли в 2-12 раз. Рифампицин является индуктором P450, и именно cyp2d6, индуктором которого являлся глютетимид.
http://jpet.aspetjournals.org/cgi/conte ... /281/1/330 ссыль на английском
 

Ultram

Юзер
Регистрация
12 Фев 2009
Сообщения
4,122
Адрес
Kiev UA
еще интересен микс Рифампицин(600 мг)+ Карбамазепин (2 таб.)
последствия предугодать сложно,но по идее это должно дать найбольшее образование морфина из всех возможных способов индуцирования P450 CYP2D6 на данный момент.
 

Kreker

Местный
Регистрация
25 Апр 2010
Сообщения
1,775
Адрес
Соединенные Штаты России
Исследование радует конечно, но побочки ну пиздец просто, а многие я в том числе любят пифка сверху, а с рифомпицином эт жопа наверна, вредно сцуко все это... В 12 раз говоришь. Эт че 120% морфина от 100% кодеина :-) шучу. Видимо у некоторых метаболизм вообще всего 5%. Ну и получаеца что то около 60. Заебись конечно... Хотел бы я быть таким экземпляром.
А вообще че эт какое то специфичное исследование, они походу все там торчи, и исследование торчей специально для торчей, дай Бог им всем здоровья...
 

Урош Мишић

Местный
Регистрация
23 Апр 2010
Сообщения
1,043
Адрес
Московский Институт Пчеловодства
я извиняюсь кнешно но такой микс как кодеин и грейпфрутовый сок , что не катит уже?
 

Ufo_i

Местный
Регистрация
27 Мар 2007
Сообщения
8,360
Адрес
Центр
смотря в чем кодеин, если терп, то точно не катит!
 

Урош Мишић

Местный
Регистрация
23 Апр 2010
Сообщения
1,043
Адрес
Московский Институт Пчеловодства
Я вот почитал инмтрукцию РИФАМПИЦИНу, походу такой-же препарат что и левомецетин, имхо аналогичный эффект окажет, тока у рифампенецина побочки посерьезней
 

Ultram

Юзер
Регистрация
12 Фев 2009
Сообщения
4,122
Адрес
Kiev UA
homeboy228 написал(а):
Я вот почитал инмтрукцию РИФАМПИЦИНу, походу такой-же препарат что и левомецетином, имхо аналогичный эффект окажет
рифампецин индуктор а левомицитин ингибитор,то есть деиствие их противоположно.
 

Kreker

Местный
Регистрация
25 Апр 2010
Сообщения
1,775
Адрес
Соединенные Штаты России
А что в грейпфруктовом соке индуцирует фермент?? Может можно достать эту хрень из сока или найти аналог? Чет первый раз слышу, слышал только что ништяк со спидами и дхм.
 

Урош Мишић

Местный
Регистрация
23 Апр 2010
Сообщения
1,043
Адрес
Московский Институт Пчеловодства
2 Kreker вот цитата, ссылку найти не могу : Кодеин метаболизируется ферментами CYP3A4 и CYP2D6. CYP3A4 метаболизирует кодеин в норкодеин, который не очень активен, хотя CYP2D6 метаболизирует кодеин в морфин, который отвечает за эффекты кодеина. Когда фермент CYP3A4 подавляется грейпфрутовым соком, большее количество кодеина может быть метаболизировано с помощью CYP2D6. Это является гипотеза не зафиксировано в литературе в данное время. На докторском каком-то портале писали что этот микс уже когото к передозу привел
 

lina

Тор4People
ДС Камрад
Регистрация
10 Апр 2009
Сообщения
4,766
Адрес
† ɹʌoʎıɥɔןɐʍʇɐʞ †
_KoT_ написал(а):
Есть ли более-менее действующий сабж сейчас в продаже?
скорее всего что есть и немало, но все они менее действующие, чем более т.к. помнится Комок выкладывал на форуме почти все известные индукторы Р450 и не только по 2д6, но и по многим другим изоформам, однако список индукторов 2д6 в теме Комка не полный, отсюда благоразумно разместить в этой ветке список всех известных на данный момент индукторов 2д6 и дополнить также списком ингибиторов данного изофермента т.к. Комок, если память мне не изменяет, по ингибиторам 2д6 в теме ничего не писал и заодно народ перестанет путаться, как в случае с тем же левомицитином, например.

_KoT_ написал(а):
также предполагаю, что сработает для усиления трамадола, путём увеличения кол-ва моно – О – десметилтрамадола,
все или почти все индукторы в метаболизации трамадола являются ингибиторами т.е. действуют наоборот и только предотвращают образование нужного нам активного метаболита. вот не помню - касается ли это всех индукторов или только некоторых, надо отыскать мои посты на одном из форумов, но помню точно, что тот же индуктор карбамазепин довольно неплохо ингибирует метаболизацию трамадола из-за чего трамадол не окажет своего действия даже в максимальных дозах.

Kreker написал(а):
Диазолин, там в инструкции написано что то типа "индуктор ферментов микросомального окисления в печени"
не стоит подобное принимать близко к сердцу. скажем, к индукторам 2д6 причисляют и зверобой и даже жаренную на древесном угле пищу т.к. они тоже имеют способность индуцировать микросомальное окисление, но все мы прекрасно понимаем, что этого весьма мало для кодеинового счастья, а мифический индуктор, заменитель Ноксирона, увы, не птица Феникс, коя сама по себе да возродится из пепла. а вот почему - лично я сказать затрудняюсь. возможно надо искать именно тот индуктор, который индуцирует не несколько, а только одну изоформу 2д6 и заодно является субстратом этой же изоформы или попросту этой же изоформой также и метаболизируется, но таких индукторов, по крайней мере мне, не известно, а во всевозможных справочниках, правда стареньких, но все же, говорится о том, что индукторы только единой 2д6 науке пока не известны или, по крайней мере если и есть, то пока все еще не обнаружены. а может все дело просто в том, что в советские ноксироновские времена кодеин был строго в виде основания, а не его солей или же причина в том, что относительное содержание самой изоформы 2д6 в печени ничтожно мало - не более 5 процентов или около того - тут ничего большего и не остается, как только гадать на кофеной гуще и с сожалением вспоминать о пропущенных лекциях в институте, подбадривая друг друга при этом весьма положительными пфермациями в виде:
Kreker написал(а):
Давайте ребят думайте думайте!!
в то время, когда я с ухмылкой хотела отписать, что это таки не та область, где подобное действие могло бы принести конкретный результат, как вспомнился мне короткий диалог с Гермесом, на тему проведения над Аминоглютетимидом возможного магического обряда дезаминирования. хи-хи. хотя а чо? если кто в химии силен - вперед воскрешать! покупаем эти таблеточки, сбиваем иминогрупу у сего препарата и запускаем новую эру ноксироново-кодеинового счастия, тока колдовать как можно осторожней дабы не накосячить со связами атомов в цепочках и у вас в руках и не синица даже, а та самая Феникс, как говорят, было бы желание только.

homeboy228 написал(а):
Когда фермент CYP3A4 подавляется грейпфрутовым соком, большее количество кодеина может быть метаболизировано с помощью CYP2D6. Это является гипотеза не зафиксировано в литературе в данное время. На докторском каком-то портале писали что этот микс уже когото к передозу привел
а вот эта гипотеза конечно же весьма интересна и достойна того, чтобы задуматься о поиске биотестера, но при таком подходе, с такими сомнительными ингибиторами как сок связываться не стоит (дхм-щики со мной согласятся), а вместо этого и вправду:
Kreker написал(а):
Может можно достать эту хрень из сока или найти аналог?
чем искать способ выделить из сока сам Нариджин, причем сомнительный к тому же, конечно же лучше найти надежный аналог, а таковым является никто иной, как Вальдекоксиб. но!!! Вальдекоксиб - хоть и надежный, стопроцентный и реально действующий аналог Нариджина, но и как сам Нариджин, является ингибитором, потому для кодеина он вряд ли подойдет, но для любителей поэксперементировать с ДХМ - как никогда кстати ибо являясь хорошим ингибитором 2д6 он гарантированно повышает содержание ДХМ в плазме крови не менее чем на 30 процентов, тем самым довольно существенно изменяя баланс преобладания самого ДХМ над его метаболитом ДХО. правда инфы о пручести ДХМ с данным ингибитором реально нет никакой, по крайней мере, я не встречала ничего подобного ни на одном из драгфорумов по Вальдекоксибу, отсюда все предположения об оказываемом действии такого микса будут чисто теоретическими, но, из скудных правда, но медицинских источников по этому миксу небыло никаких предостережений насчет крайней несовместимости данных препоратов. осталось дело только за поиском, кому - химиков, а кому - биотестеров.
 

Kreker

Местный
Регистрация
25 Апр 2010
Сообщения
1,775
Адрес
Соединенные Штаты России
2 Lina. Говоришь трам после карбамазепина не вставит?? Блин я так долго ждал трам, и он буит завтра вечером. Но сейчас я под карбом 1200мг :-) долго объяснять зачем и как докатился до него. Ну с интервалом в почти сутки может трам будет переть??? Мне бы поконкретнее узнать, неохота добро переводить которого итак мало :-( ..аа...
 

Ufo_i

Местный
Регистрация
27 Мар 2007
Сообщения
8,360
Адрес
Центр
В анатации кабамазепина mnfr;t написанно что может существенно снизить а то и полностью убрать дейсвие метадона
 

Kreker

Местный
Регистрация
25 Апр 2010
Сообщения
1,775
Адрес
Соединенные Штаты России
Идея. Сожрать левомицетин завтра перед трамом. Штоб типа он конкурировал за ферменты с сегодняшним карбом которого съел дохера. Как думаете сработает тогда трам? Просто трам охота ну очень приочень!!! Я его месяц ждал а тут такой аблом типа может ваще не вставить...
 

r0mik

Команда форума
Админ
Регистрация
13 Окт 2008
Сообщения
4,427
Адрес
tor4ru
Предпочтения
Употребляю Тяжелые В/В
Kreker
Концентрацию карбамазепина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, цисплатин, доксорубицин, возможно: клоназепам, вальпромид, вальпроевая кислота, окскарбазепин и растительные ЛС, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Имеются сообщения о возможности вытеснения карбамазепина вальпроевой кислотой и примидоном из связи с белками плазмы и повышении концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11-эпоксида).
 

lina

Тор4People
ДС Камрад
Регистрация
10 Апр 2009
Сообщения
4,766
Адрес
† ɹʌoʎıɥɔןɐʍʇɐʞ †
Kreker написал(а):
2 Lina. Говоришь трам после карбамазепина не вставит??
я говорю, что он является ингибитором, отсюда при совместном приеме есть такая вероятность, но наскока она велика - мне неизвестно т.к., например, как в случае с левомицитином, люди жрали его по ошибке вместе с кодеином, но ничего страшного не произошло, не смотря на то, что он тоже ингибитор.

Kreker написал(а):
Ну с интервалом в почти сутки может трам будет переть??? Мне бы поконкретнее узнать
конечно будет! на необратимый ингибитор весьма трудно нарваться

Kreker написал(а):
Идея. Сожрать левомицетин завтра перед трамом. Штоб типа он конкурировал за ферменты с сегодняшним карбом которого съел
если ты уверен, что левик является ингибитором тока одного изофермента

Kreker написал(а):
типа может ваще не вставить...
вот именно, что "типа"

lina написал(а):
благоразумно разместить список всех известных на данный момент индукторов 2д6
тока вот зачем интересно, сегодня я не вижу в этом вообще никакого смысла, ибо нужных нет, а тех, что индуцируют по 2-3 изоформы сразу - их очень много, но они не нужны, странно все это...

lina написал(а):
лучше найти надежный аналог, а таковым является никто иной, как Вальдекоксиб. но!!! Вальдекоксиб - хоть и надежный, стопроцентный и реально действующий аналог Нариджина
ага! щас, как бы не так. нариджин и вальдекоксиб, как оказалось ингибируют разные изоферменты, но это вовсе не значит, что аналога нет
 
Сверху Снизу