Энциклопедия психоактивных веществ и наркотиков.

Статус
В этой теме нельзя размещать новые ответы.
B

Bullett

Содержание "Энциклопедии психоактивных веществ и наркотивов":

- наркотики, опиаты (опиоиды). Наркотики. Опиаты, агонисты опиатных рецепторов;
- опиаты, фентанилы: фентанил, альфентанил, суфентанил, ремифентанил;
- наркотики, опиаты (опиоиды). Агонисты: морфин, этилморфин, Трамадол;
- опиаты: кодеин, тебаин (параморфин), дигидрокодеин, меперидин;
- наркотики, опиаты: гидрокодон, гидроморфон, оксикодон, оксиморфон;
- наркотические препараты, опиаты. Агонисты: этонитазен, эторфин;
- опиаты: LAAM, Пропоксифен, Пиритрамид, леворфанол (леморан);
- метадон. История метадона. Метидоновая программа. Лечение метадоном;
- наркотики, энтеогены: кратом (митрагинин). Употребление кратома;
- наркотики, энтеогены: голубой лотос. Применение голубого лотоса;
- наркотические вещества опиатной группы: Промедол, Просидол;
- опиум (мак, опий, ханка, маковая солома, омнопон, пантопон);
- героин (диацетилморфин). История героина, виды героина, синтез героина;
- наркотики опиатной группы. Антагонисты: Бупренорфин, Налбуфин, Пентазоцин.
 
B

Bullett

Наркотики, энтеогены: голубой лотос. Применение голубого лотоса
Наркотики. Энциклопедия психоактивных веществ (ПАВ) и наркотиков.

Наркотики, энтеогены.

Голубой лотос:
Голубой лотос (nymphaea caerulea) - принадлежит к земноводным многолетним растениям семейства лотосовых. Встречается в умеренном и тропическом поясах обоих полушарий. В России лотос произрастает в дельте Волги, в Закавказье и на Дальнем Востоке.

По сути, лотос является священным и особо любимым растением у многих народов Востока. Можно даже сказать, что лотос – это самый древний символ во всех древних культурах, и особенно - в ведической, где он символизировал в первую очередь Солнце. Лотос раскрывается с восходом Солнца и закрывается на закате.

История:
Зарождается это растение в грязи и иле, упорно тянется к свету сквозь толщу вод и наконец распускается на поверхности невероятной красоты цветком. Однако еще до зарождения буддизма древние египтяне обратили внимание, что водяной цветок нимфеи (nymphaea lotus) поднимается на поверхность и раскрывается при восходе солнца и снова смыкает свои лепестки, погружаясь, при его заходе. Отсюда появилось предположение таинственной связи лотоса со сменой дня и ночи и движением небесных светил вообще. Такое наблюдение побудило их посвятить нимфею богу возрождения природы Озирису. В египетской иконографии Озирис изображался с короной в виде цветка лотоса на голове.

Известно, что древние египтяне использовали для подношения божествам и сами носили свежие цветы голубого лотоса или гирлянды из них. Очевидно, что древнеегипетских богов пробуждало, а у древних египтян вызывало особого рода опьянение эфирное масло свежих цветов – аромат голубого лотоса неописуемо приятен и пьянящь, а тот факт, что некоторые современные энтеомагазины предлагают, наряду с высушенными лепестками, именно эфирное масло лотоса, наводит на определённые мысли. С другой стороны, одни биофлавоноиды и фитостеролы не могут оказать выраженного психоактивного эффекта, хотя их роль в формировании афродизиакальной, эмпатогенной активности лепестков лотоса неоспорима.

В медицине:
Наряду со свяшенным значением, лотосы и нимфеи славятся своими целебными свойствами. Так, например, в тибетской медицине лотос орехоносный - Nelumbo nucifera - оказывает общеукрепляющее действие; при gnyan (запущенных болезнях) и огненном лишае. Используется также при заболеваниях лимфатической системы.

А как показало детальное исследование мумии Asru, nymphaea caerulea оказывала очень многоплановое действие на тяжело больную древнеегипетскую танцовщицу: голубой лотос помогал справляться с болями, тонизировал, оказывал терапевтическое действие при болезнях позвоночника, кишечника и лёгких, лечил анемию. Он служил прекрасным омолаживающим средством и прекрасно восстанавливал силы.

Применение и действие:
Традиционно высушенные лепестки голубого лотоса либо просто едят, либо настаивают в течении суток в тёплом качественном сухом красном вине, либо заваривают как чай. Сейчас распространён метод курения для получения более выраженных эффектов, а они, эти эффекты, могут быть различными, в зависимости от способа приёма.

Действующими ПАВ nymphaea caerulea являются: алкалоид апорфин, биофлавоноиды и фитостеролы, и сложное эфирное масло.

Действие лотоса заключается в опиоидном расслаблении с транквилизацией, сменяющимся затем сильным афродизиакальным эффектом. Поскольку действие Лотоса длится недолго, то его обычно принимают постепенно, неторопясь, удерживая достигнутый эффект. Кстати, в связи с недлительным сроком действия, некоторыми рекомендуется совместный приём лотоса с сальвией дивинорум - эффект при этом может быть весьма глубоким. Следует помнить, что голубой лотос - самый древний и самый священный энтеоген. Эффекты от него тонкие, но могут достигать огромной глубины и мощности.
 
B

Bullett

Наркотики, опиаты (опиоиды). Наркотики. Опиаты, агонисты опиатных рецепторов
Наркотики. Энциклопедия психоактивных веществ (ПАВ) и наркотиков.

Опиаты (агонисты)

Опиоиды относятся к препаратам, изменяющим душевное состояние и восприятие окружающего. Иногда опиоиды вызывают сон, но потери сознания не происходит даже при высоких дозах. Опиаты имеют разнообразную химическую структуру, но вызывают довольно сходные эффекты, за счет того, что все они связываются со специфическими "опиатными" рецепторами.

Основными эффектами опиатов являются:

Болеутоляющая активность, сильное уменьшение болей любого происхождения.
Эйфоризирующая активность, способность вызывать особое психическое состояние благополучия и благодушия. Подавление кашлевого и дыхательного центров мозга.
Активация парасимпатической системы, сужение зрачков.
Повышение тонуса кишечника, запоры, спазм гладких мышц.
При длительном применении активность опиата снижается (привыкание).
Неприятные эффекты при внезапной отмене препарата (абстиненция или ломка).
Опиаты вызывают психологическую и физическую зависимость (пристрастие).

По химической природе, характеру и механизмам фармакологической активности современные анальгетики делят на две основные группы:

- Наркотические анальгетики - морфин и близкие к нему алкалоиды (опиаты) и синтетические соединения, обладающие морфиноподобными свойствами.
- Ненаркотические анальгетики - синтетические производные салициловой кислоты, пиразолона, анальгина и др.

Опиаты считаются самыми опасными из всех видов наркотиков.


Агонист
Агонисты - это эндогенное вещество или лекарство, которое может взаимодействовать с рецепторами и инициировать физиологические или фармакологические характеристики отклика рецептора. Интенсивность биологических реакций (аналгезия, седация), развивающихся под действием опиоидов, может быть использована для определения их истинной активности. Опиоиды, такие как морфин, фентанил, альфентанил, суфентанил, максимальное биологическое действие которых обусловлено связыванием рецепторов, называют агонистами. Полные агонисты вызывают максимальную биологическую реакцию (например, аналгезия).
 
B

Bullett

Опиаты, фентанилы: фентанил, альфентанил, суфентанил, ремифентанил
Наркотики. Энциклопедия психоактивных веществ (ПАВ) и наркотиков.

Опиаты (агонисты)

Фентанил:
Фентанил и его производные альфаметилфентанил (на сленге «Белый китаец») и триметилфентанил (на сленге «Крокодил»), меперидин, парафлюорофентанил являются самыми ужасными и смертельными наркотиками из существующих в мире. Их «эффективность» в 5000 раз сильнее и опаснее, чем у морфина. По химической структуре частично сходен с промедолом. Оказывает сильное, но кратковременное (при разовом введении) аналгезирующее действие.

Препарат фентанил применяется в анестезиологии как одно из сильнейших наркотических средств, которое нейрохирурги применяют при критично тяжелых операциях на головном мозге, особенно когда нужно провести операцию без выключения сознания. Фентанил настолько же опасен, насколько полезен, так как малейшая ошибка или индивидуальная особенность чувствительности больного приведет к тяжелым осложнениям. Поэтому анестезиологи никогда не вводят больному чистый фентанил – только в сочетании с нейролептиками и другими лекарствами.

После внутривенного введения фентанила максимальный эффект развивается через 1—3 мин и продолжается 15—30 мин. После внутримышечного введения максимальный эффект наступает через 3—10 мин. Для медикаментозной подготовки к наркозу (премедикации) фентанил вводят в дозе 0,05—0,1 мг (1—2 мл 0,005 % раствора) внутримышечно за полчаса до операции.

Как правило, после применения нейролептика и фентанила больному вводят мышечный релаксант, интубируют трахею и проводят вспомогательную или искусственную вентиляцию лёгких кислородом или смесью кислорода с закисью азота или другими ингаляционными анестетиками в уменьшенных концентрациях. Для поддержания аналгезии вводят при необходимости через каждые 10—30 мин дополнительно по 1—3 мл 0,005 % раствора фентанила. При операциях под местной анестезией фентанил (обычно в комбинации с нейролептиком) может быть применен как дополнительное обезболивающее средство. Вводят внутривенно или внутримышечно 0,5—1 мл 0,005 % раствора фентанила (при необходимости введение препарата можно повторять через каждые 20—40 мин).

Фентанил может быть использован для снятия острых болей при инфаркте миокарда, стенокардии, инфаркте легкого, почечных и печеночных коликах. Вводят внутримышечно или внутривенно 0,5—1—2 мл 0,005 % раствора. Фентанил часто применяют для этой цели в сочетании с нейролептическими препаратами. Инъекции фентанила повторяют через 20—40 мин, а после операции через 3—6 ч. При применении фентанила, особенно при быстром введении в вену, возможно угнетение дыхания, которое может быть устранено внутривенным введением налоксона. При отсутствии условий для искусственной вентиляции лёгких использование фентанила для нейролептаналгезии недопустимо. К фентанилу могут развиться привыкание и болезненное пристрастие.


Альфентанил (Рапифен):
Альфентанил гидрохлорид (alfentanil hydrochloride) - наркотический препаративный медикамент, анальгетик, употребляется ради сбавления сильной болезненные ощущения. Определяется в уколах, торговое название - рапифен (rapifen).
Алфентанил является производным фентанила. Он слабее фентанила в 5-10 раз, но обладает более быстрым началом действия и короткой продолжительностью (на треть короче по сравнению с фентанилом).

Фармакокинетика
Главными фармакологическими особенностями алфентанила служат его низкий рН и малый объем распределения. Аналгезия после в/в введения алфентанила наступает очень быстро (через 1-2 мин). Благодаря высокой ионизации препарат быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, несмотря на слабую растворимость в липидах.

Объем распределения алфентанила в 4-5 раз меньше, чем у фентанила. Алфентанил характеризуется слабой растворимостью в липидах и высокой степенью связывания с белками плазмы. Время полувыведения препарата составляет 70-98 мин.

Использование в клинике
Алфентанил успешно применяется при кратковременных операциях и манипуляциях. Наиболее удачно сочетание низких доз алфентанила с диприваном. При нейрохирургических операциях применение алфентанила в сочетании с диприваном показало снижение метаболизма головного мозга и отсутствие эпизодов гипертензии.

Хорошо изучено применение алфентанила для эпидуральной анестезии и для в/в анестезии, контролируемой пациентом.

Используется в дозе 20-25 мкг/кг в/в, затем 1-3 мкг/кг/мин как компонент общей анестезии N2О/О2.


Суфентанил:
Суфентанил является тиаминовым аналогом фентанила и входит в группу фенилпиперидиновых синтетических опиоидов. Он активнее фентанила в 5-10 раз, соответственно выше и аффинитет.
Фармакокинетика
Высокая растворимость суфентанила в липидах определяет быстрое проникновение препарата через гематоэнцефалический барьер и наступление его действия. Как и у фентанила, быстрое перераспределение суфентанила в неактивные ткани (жир, скелетные мышцы) резко ограничивает его действие, особенно при назначении небольших доз. Период полураспределения - 0,72 мин, период полураспада - 13,7 мин.

Продукты метаболизма суфентанила не обладают биологической активностью. С мочой выводится менее 1% неизмененного суфентанила.

Фармакологическое действие
Фармакологические свойства суфентанила практически не отличаются от таковых фентанила, но более выражено седативное действие. При назначении суфентанила несколько чаще развиваются брадикардия, миоз, угнетение дыхания, тошнота, рвота и спазм гладких мышц.

Применение в клинике
Хорошие результаты применения суфентанила отмечают в нейроанестезиологии и у кардиохирургических больных с низкой фракцией выброса.


Ремифентанил:
Фармакологическое действие
Опиоидный анальгетик, селективный агонист мю-опиоидных рецепторов. Характеризуется быстрым наступлением эффекта и короткой продолжительностью действия. Антагонистами ремифентанила в отношении мю-опиоидных рецепторов являются средства, угнетающие действие наркотических средств, в т.ч. налоксон.

Показания
Для общей анестезии при вводном наркозе; для поддержания общей анестезии при различных хирургических вмешательствах (включая кардиохирургию); с целью продленного обезболивания в раннем послеоперационном периоде (проводится под строгим медицинским контролем) при переходе на анальгезию препаратами длительного действия.

Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, редко — запор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — артериальная гипотензия, возможны — брадикардия, послеоперационное повышение АД.
Со стороны дыхательной системы: возможны — острое угнетение функции дыхания, апноэ.
Аллергические реакции: при сочетании ремифентанила с одним или несколькими средствами для общей анестезии редко отмечались аллергические реакции и анафилактические реакции.
Прочие: часто — ригидность скелетных мышц, послеоперационный озноб; редко — седативный эффект (в период выхода из общей анестезии), гипоксия, послеоперационные боли.
Побочные эффекты проходили в течение нескольких минут после прекращения введения или после снижения скорости введения ремифентанила.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к ремифентанилу и другим аналогам фентанила.
Лекарственная форма ремифентанила содержит глицин, поэтому противопоказано применение для проведения эпидуральной и спинальной блокады.
 
B

Bullett

Наркотические вещества опиатной группы: Промедол, Просидол
Наркотики. Энциклопедия психоактивных веществ (ПАВ) и наркотиков.

Опиаты, агонисты (продолжение).

Промедол:
Промедол является синтетическим производным пиперидина. По строению и фармакологическим свойствам он близок к меперидину, но более активный (в 5-6 раз), не отличаясь существенно по токсичности.

Агонист опиоидных рецепторов (преимущественно мю-рецепторов), оказывает анальгезирующее (более слабое и короткое, чем морфин), противошоковое, спазмолитическое, утеротонизирующее и легкое снотворное действие. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, а также изменяет эмоциональную окраску боли. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхательный центр, а также возбуждает центры n.vagus и рвотный центр. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (по спазмогенному эффекту уступает морфину), способствует раскрытию шейки матки во время родов, повышает тонус и усиливает сокращения миометрия. При парентеральном введении анальгезирующее действие развивается через 10-20 мин, достигает максимума через 40 мин и продолжается 2-4 ч и более (при эпидуральной анестезии - более 8 ч). При приеме внутрь анальгезирующий эффект в 1.5-2 раза слабее, чем при парентеральном введении.

По влиянию на ЦНС промедол близок к морфину; он уменьшает восприятие центральной нервной системой болевых импульсов, угнетает условные рефлексы. Усиливает действие местных анестетиков. По сравнению с морфином меньше угнетает дыхательный центр, меньше возбуждает центр блуждающего нерва и рвотный центр. Оказывает умеренное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вместе с тем повышает тонус и усиливает сокращения мускулатуры матки.

Применение
Применяют промедол как обезболивающее средство при травмах и различных заболеваниях, сопровождающихся сильными болевыми ощущениями.

В акушерской практике применяют для обезболивания и ускорения родов; в обычных дозах не оказывает побочного действия на организм матери и плода.

При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры (стенокардия, печеночные, почечные, кишечные колики и т.п.), промедол можно сочетать с холинолитическими и спазмолитическими средствами.

Промедол является одним из компонентов премедикации. Введение промедола интраоперационно, незначительно углубляя седацию, усиливает аналгезию, что способствует нормализации гемодинамики. В послеоперационном периоде промедол применяют для снятия болей и как противошоковое средство.

Дозировка
Взрослые: П/к 1 мл 1% или 2% раствора, при сильных болях 1-2 мл 2% раствора. Действие наступает через 10-20 минут и продолжается после однократного введения 3-4 часа. Максимальная разовая доза 0,04г, суточная - 0,16г.


Просидол:
Показания:
Болевой синдром (сильной и умеренной степени выраженности): злокачественные новообразования различной локализации, травма, инфаркт миокарда, острый панкреатит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, желчная колика, почечная колика, кишечная колика, послеоперационный период, синдром Лериша, облитерирующий эндартериит, премедикация, общая анестезия (в качестве анальгезирующего компонента), болезненные диагностические процедуры.

Действие:
Наркотическое анальгезирующее средство. Оказывает также седативное, противокашлевое и спазмолитическое действие. Активирует антиноцицептивную систему, изменяет эмоциональное восприятие боли. Стимулируя опиоидные рецепторы в ЖКТ, снижает моторику кишечника. На сфинктеры влияния не оказывает. Вызывает миоз. Оказывает активирующее влияние на рвотный центр, обладает токолитическим действием. Угнетает дыхательный центр (значительно слабее, чем морфин). Длительность анальгезирующего действия при приеме внутрь - 4 часа, при парентеральном введении - 6 часов. При длительном применении (более 3 месяцев) анальгетическая активность снижается (вследствие развития толерантности).

Дозировка:
50 мг - внутривенно.
 
B

Bullett

Наркотики, опиаты (опиоиды). Агонисты: морфин, этилморфин, Трамадол
Наркотики. Энциклопедия психоактивных веществ (ПАВ) и наркотиков.

Наркотики. Опиаты, агонисты.

Морфин:
Морфин считают прототипом опиоидов. Его молекулярную структуру составляют пять совмещающихся колец. Модификация молекулярной структуры морфина, приводящая к созданию полусинтетических опиоидов, сопровождается изменением фармакологических свойств возникающих соединений.
Морфин является основным представителем группы наркотических анальгетиков.
Он оказывает сильное болеутоляющее действие. Понижая возбудимость болевых центров, он оказывает также противошоковое действие.

В больших дозах вызывает снотворный эффект, этот эффект более выражен при нарушениях сна, связанных с болевыми ощущениями. Морфин оказывает тормозящее влияние на условные рефлексы, усиливает действие наркотических, снотворных и местноанестетических средств. Понижает возбудимость кашлевого центра.

Морфин вызывает возбуждение центра блуждающих нервов, проявляющееся брадикардией. А также вызывает миоз в результате активации нейронов глазодвигательных нервов. Эти эффекты снимаются атропином или другими холинолитиками.

Рвота, которая может наблюдаться при применении морфина, связана с возбуждением
хеморецепторных пусковых зон продолговатого мозга. Морфин угнетает рвотный центр.
Поэтому повторные дозы морфина и рвотные средства, вводимые после морфина, рвоты не вызывают.

Основной обмен и температура тела под влиянием морфина понижаются.

Характерным для действия морфина является угнетение дыхательного центра. Токсические дозы вызывают появление периодического дыхания и последующую смерть, в результате остановки дыхания.

Фармакокинетика
После в/в введения морфин распределяется в органах и тканях. Уже через 10 мин 96-98% этого препарата исчезает из плазмы крови. Объем распределения морфина относительно велик, что указывает на его интенсивное поглощение тканями, в том числе скелетными мышцами.

Пик концентрации препарата в крови наступает через 7,5-20 мин после его внутримышечного введения. В период от 15 мин до 3 ч концентрация морфина в крови поддерживается на более высоком уровне после внутримышечного и подкожного введения, чем после внутривенной инфузии. Что видимо, обусловлено созданием депо препарата при внутримышечном и подкожном введении с последующим поступлением в кровь.

Применение
Применяют морфин в качестве болеутоляющего средства при травмах и различных заболеваниях, сопровождающихся сильными болевыми ощущениями (злокачественные новообразования, инфаркт миокарда и т.п.), в периоперационном периоде, при сильной одышке, связанной с сердечной недостаточностью.

Для обезболивания родов морфин обычно не применяют, так как он проходит через плацентарный барьер и может вызвать угнетение дыхания у новорожденного.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к опиатам, угнетение дыхания, угнетение ЦНС, судороги, повышение внутричерепного давления, травма головы, алкогольное опьянение, бронхиальная астма, сердечные аритмии, хирургические вмешательства на желчевыводящих путях, прием препаратов ингибиторов МАО.
Вызывает выраженную эйфорию и при повторном применении быстро развивается лекарственная зависимость.

Дозировка
Взрослые: п/к 1 мл 1% раствора. Максимальная доза разовая - 0,02г, суточная 0,05г.


Этилморфин:
Этилморфин (дионин, codethyline, diolan) - белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Растворим в воде и спирте. Получается полусинтетическим путем из морфина. По общему действию на организм близок к кодеину. По силе анальгезирующего и противокашлевого эффекта этилморфина гидрохлорид занимает промежуточное положение между морфином и кодеином. При введении в конъюнктивальный мешок вызывает гиперемию с последующей местной анестезией и отеком слизистой оболочки. Это действие сопровождается улучшением крово- и лимфообращения, нормализацией обменных процессов, что способствует купированию боли и рассасыванию экссудатов и инфильтратов при воспалительных заболеваниях ткани глаза.

Применение и дозы препарата.
Применяют внутрь для успокоения кашля при хронических бронхитах, туберкулёзе лёгких, а также как болеутоляющее средство. Этилморфина гидрохлорид применяют также иногда в офтальмологической практике. При введении в конъюнктивальный мешок растворы препарата вызывают гиперемию с последующей анестезией и временным отёком конъюнктивы; препарат действует успокаивающе на глаза при кератите, инфильтратах роговой оболочки, воспалении радужной оболочки и других заболеваниях глаз. Применяют в глазной практике в виде капель и мазей. Начинают с назначения 1-2% растворов или мази, затем концентрацию растворов постепенно увеличивают до 6-8-10%.

Внутрь по 0,01- 0,015 г 2- 3 раза в сутки; в глаз по 1- 2 капли 1 - 10 % раствора или соответственно мазь.

Высшие дозы внутрь - разовая 0,03 г, суточная 0,1 г. Детям до 1 года не назначают; 2 лет - разовая 0,003 г, суточная 0,01 г; 3-4 лет - разовая 0,005 г, суточная 0,015 г; 5- 6 лет - разовая 0,006 г, суточная 0,018 г; 7- 9 лет - разовая 0,0075 г, суточная 0,025 г; 10- 14 лет - разовая 0,01 г, суточная 0,03 г.

Форма выпуска лекарства. Порошок и таблетки по 0,015 г.


Трамадол:
Считается частичным агонистом опиатных рецепторов, но обладает двойным (опиоидзависимым и опиоиднезависимым) действием. Анальгетическое действие развивается через 15-30 минут после приема и продолжается 3-5 часов. Эффект 1 мг/кг трамадола сравним с таковым у бупренорфина в дозе 3 мкг/кг, налбуфина (1 мг/кг), морфина (1 мг/кг).
Показания
Болевой синдром сильной и средней интенсивности различной этиологии, хроническая боль. Проведение болезненных диагностических или терапевтических мероприятий. Применяется для снятия болей при инфаркте миокарда. Используется в акушерстве для обезболивания родов (не вызывает существенной дыхательной депрессии у новорожденных, не влияет на сердцебиение плода, низкая частота побочных эффектов).

Побочное действие
Повышенное потоотделение, головокружение, тяжесть в голове, сухость во рту, тошнота, рвота, утомляемость, сонливость, спутанность сознания.
В отдельных случаях описывались судороги. Однако они появлялись почти всегда после внутривенного введения высоких доз трамадола или при одновременном лечении нейролептиками.

Противопоказания
Трамадол противопоказан в случае сверхчувствительности к действующему веществу - хлоргидрату трамадола или к другим компонентам препарата; в случае острого отравления алкоголем, болеутоляющими, снотворными или психотропными средствами.
Средства предосторожности
Следует принимать специальные средства предосторожности в случае зависимости от сильных болеутоляющих средств (препараты опия), нарушения сознания неизвестного происхождения, нарушений дыхания, повышенного внутричерепного давления. Нельзя назначать препарат одновременно с ингибиторами МАО. Трамадол можно применять спустя 14 дней с момента прекращения приема ингибиторов МАО.

Дозировка
У взрослых и детей старше 14 лет: разовая доза составляет 50-100 мг трамадола. В случае, когда боль не прекращается спустя 30-60 минут, можно дополнительно ввести 50 мг препарата. Обычная суточная доза трамадола не превышает 400 мг. Однако в терапии боли опухолевого происхождения или сильной послеоперационной боли, может оказаться необходимым введение значительно высших доз.
 
B

Bullett

Опиаты: кодеин, тебаин (параморфин), дигидрокодеин, меперидин
Наркотики. Энциклопедия психоактивных веществ (ПАВ) и наркотиков.

Кодеин:
Фармакокинетика
После всасывания кодеин подвергается метаболизму в печени (преимущественно деметилирование с образованием норкодеина) и затем выделяется почками. В отличие от морфина он выводится в неактивной форме.
Около 10% введенной дозы кодеина после деметилирования трансформируется в морфин. Именно данная фракция объясняет обезболивающее действие кодеина, поскольку сам он обладает очень слабым аффинитетом к опиоидным рецепторам.

Фармакологическое действие
Кодеин обладает слабым или умеренным обезболивающим действием, его не следует применять при выраженных болях. Точно так же ограничена его способность вызывать седативный эффект, тошноту, рвоту и угнетать дыхание.

Кодеин не рекомендовано вводить внутривенно, поскольку его способность стимулировать высвобождение гистамина выражена даже сильнее, чем у морфина.

Энтеральный прием кодеина в дозе 15 мг оказывает выраженное противокашлевое действие. При повышении дозы до 60 мг этот эффект усиливается.

Кодеин обычно включают в состав комплексных препаратов, используя его противокашлевое действие, а также часто комбинируют с ненаркотическими анальгетиками для снятия легких или умеренных болей.

Максимальный обезболивающий эффект отмечают при дозе 60 мг, эквивалентной 650 мг ацетилсалициловой кислоты (аспирин). При внутримышечном введении 130 мг кодеина эквивалентны 10 мг морфина.

Следует отметить, что он относится к числу самых распространённых наркотических средств, которые легко доступны для приобретения во всём мире. Изделия из кодеина можно встретить на нелегальных рынках, чаще всего в сочетании с глютетимидом (дориден) или карисопродолом (сома).


Тебаин (Параморфин):
Тебаин (Параморфин) - органическое соединение, алкалоид, содержащийся в опиуме; используется как сырье для изготовления лекарственных препаратов
Тебаин является самой маленькой составной частью опия и он химически подобен морфию и кодеину, но производит скорее возбуждающее воздействие, чем тормозящее. Тебаин не употребляется терапевтически, но перерабатывается в разнообразные составы, включая кодеин, гидрокодон, оксикодон, оксиморфон, налбуфин, налоксон, налтрексон и бупренофрин. Он находится в списке №2 перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в РФ, также как и контролируется международным законом.

Содержание тебаина в опиуме: до 0,2 процента. Название возникло предположительно от Тебайского легиона. В терапевтических целях тебаин не исползуется. Из тебаина, при помощи реакции Дильса-Альдера синтезируется Бупренорфин, Oxycodon, Naloxon, Nalbuphin и Etorphin.


Дигидрокодеин:
Дигидрокодеин - опиоидный анальгетик и противокашлевое средство центрального действия. Основные эффекты дигидрокодеина обусловлены взаимодействием с опиоидными рецепторами. Выраженность анальгезирующего действия оценивается как умеренная - уступает морфину, но превосходит кодеин. При приеме внутрь продолжительность действия 4–5 часов.
Дигидрокодеин применяется при: приступах кашля, болевом синдроме умеренной и сильной выраженности при ревматических заболеваниях, герпетических поражениях, переломах костей, травмах, ожогах, злокачественных опухолях II стадии; пред- и послеоперационные боли.

Результаты исследования, проводившегося в Эдинбурге в течение трех с половиной лет, свидетельствуют о том, что препарат дигидрокодеин не менее эффективен и более безопасен, чем метадон, используемый в настоящее время в качестве заменителя героина.

Дигидрокодеин популярен среди людей со слабой зависимостью от героина, которые собираются бросать. Однако, если использовать его длительное время, у него есть серьезные недостатки. Из-за специфического действия, которое оказывают опиаты на пищеварительную систему, комбинация опиатов и мела в дигидрокодеин может привести к частым запорам. Если имеет место сильное опиатное пристрастие, стоит всерьез задуматься о переходе на метадон. Хронический запор может представлять серьезную опасность для здоровья.


Меперидин (Демерол):
Меперидин (другие названия Pethidine, Demerol, Mepergan) - один из препаратов из группы фенилпиперидина, относится к опиоидным-агонистам. Преимущественно используемые анестетики фентанил, суфентанил и алфентанил являются аналогами меперидина.
Фармакокинетика
При энтеральном введении препарат подвергается метаболизму в печени, и биологическое действие оказывает 45-75% введенной дозы. Меперидин всасывается медленнее, пик его концентрации в крови наступает через 2 ч после приема внутрь.

Скорость всасывания препарата при внутримышечном введении весьма вариабельна, поэтому обезболивающее его действие неустойчивое и часто недостаточное.

После в/в введения меперидин переходит из крови в ткани, распределение завершается через 30-45 мин, что гораздо медленнее, чем у морфина (10 мин после в/в введения).

Время полувыведения меперидина составляет 3-4,4 ч. Около 60% препарата связывается белками плазмы. Ослабление связывания препарата белками крови у пожилых людей может привести к увеличению содержания свободной фракции меперидина и вызвать повышенную чувствительность к нему.

Метаболизм
Нормеперидин оказывает возбуждающее действие на ЦНС, его токсические эффекты проявляются миоклонусом и судорогами. Поэтому назначение меперидина больным с почечной недостаточностью может привести к накоплению метаболита и развитию нормеперидиновой интоксикации.

Фармакологическое действие
Меперидин почти в 10 раз слабее морфина при энтеральном приеме и в 7-10 раз - при парентеральном введении. В используемых дозах не оказывает видимого влияния на сердечно-сосудистую систему.

Меперидин в противоположность морфину и другим опиоидам не замедляет ритм сердца. Напротив, благодаря своему структурному сходству с атропином, он способен спровоцировать тахикардию.

В больших дозах меперидин снижает сократительную способность миокарда, величину ударного объема и одновременно повышает давление наполнения. Отрицательный инотропный эффект меперидина проявляется в дозе 2-2,5 мг/кг.

Незначительное антиспастическое действие препарата делает меперидин препаратом выбора среди других опиоидов при лечении больных с печеночной коликой.

В отличие от других опиоидов меперидин чаще вызывает мидриаз, а не миоз, что отражает его атропиноподобные свойства. Использование в клинике

Меперидин назначают внутримышечно при сильных болях по 75-100 мг. Повторные введения могут потребоваться через 2-4 ч, т.к. продолжительность аналгезии меньше, чем у морфина. В раннем послеоперационном периоде возможно назначение меперидина в инфузии, нагрузочная доза 0,5-1,5 мг/кг с последующим переходом через 30-60 мин на поддерживающую дозу 0,25-0,75 мг/мин.

Меперидин чаще других препаратов используют для внутривенной пациент-контролируемой аналгезии.
 
B

Bullett

Наркотики, опиаты: гидрокодон, гидроморфон, оксикодон, оксиморфон
Наркотики. Энциклопедия психоактивных веществ (ПАВ) и наркотиков.

Гидрокодон (Викодин):
Гидрокодон (викодин, гикодан, лортаб, туссионекс) - эффективное обезболивающее и противокашлевое лекарство. По опасности привыкания сравним с кодеином. Длительный прием гидрокодона в больших дозах может вызвать слабую эйфорию, а в дальнейшем - болезненное пристрастие. При передозировке появляется головная боль, сухость во рту, общая слабость, начинает тянуть в сон. Развиваются те же симптомы, что при отравлении кодеином.

Гидрокодон является активным болеутоляющим средством и лекарством от кашля, которое принимается внутрь. Он находится в списке II наркотиков, но которые продаются среди наркотиков из списка III. Терапевтическая доза в размере 5-10 миллиграммов фармакологически эквивалентна 60 миллиграммам морфина, который употребляется внутрь. Продажа и производство этого наркотика значительно возросли за последние годы, также как и их нелегальное употребление. Фабричные названия следующие: Анексия, хикодан, лорцет, лортаб, туссионекс, тилокс и викодин. Они доступны в виде таблеток, капсул и/или сиропов.

Клинико-фармакологический профиль гидрокодона такой же, как у кодеина. Он хорошо всасывается при энтеральном приеме (около 50%) и оказывает выраженное противокашлевое действие. Гидрокодон используют только энтерально обычно в комбинации с другими ненаркотическими анальгетиками для получения обезболивающего эффекта.

Фармакокинетика
Полагают, что при метаболизме в печени он может образовывать гидроморфон.

Использование в клинике
Гидрокодон обычно выпускают в комбинации с ацетаминофеном или с ацетилсалициловой кислотой. Подобное сочетание обеспечивает синергизм действия, уровень обезболивания соответствует действию удвоенной дозы каждого из этих препаратов. Побочные же эффекты при этом ослабевают.


Гидроморфон:
Гидроморфон при парентеральном введении действует примерно в 7-8 раз сильнее морфина.
Фармакокинетика
Фармакокинетика этого препарата изучена недостаточно. Скорость распределения препарата в тканях такая же, как и у морфина. Около 90% препарата исчезают из плазмы крови уже через 10 мин после его введения. Выделение гидроморфона, как и морфина, зависит от его быстрого потребления тканями с последующим медленным выходом обратно в кровь.

Использование в клинике
Гидроморфон в отличие от морфина, кодеина и меперидина не подвергается метаболизму с образованием норгидроморфона. Эта особенность делает применение гидроморфона особенно целесообразным у пациентов с почечной недостаточностью. В остальных отношениях гидроморфон практически не отличается от морфина.

Выпускается в таблетках, содержащих от 1 до 4 мг препарата. Растворы для инъекций содержат его в дозах 1, 2 и 4 мг/мл. внутримышечное введение 1,5 мг гидроморфона оказывает действие, эквивалентное 10 мг морфина.

Аналгезирующий эффект продолжается 3-5 часов. Обезболивающее действие препарата при энтеральном приеме в 5 раз слабее, чем при внутримышечном введении.


Оксикодон:
Оксикодон (оксиконтин, перкоцет, перкодон, роксицет, роксикодон, тилокс) синтезируется из тебаина. Он подобен кодеину, но более сильнодействующий и имеет высокую эффективность для создания зависимости. Он эффективен при приёме внутрь и продаётся в сочетании с аспирином (перкодан) или ацетаминофеном (перкоцет) для облегчения боли. Наркоманы принимают эти таблетки внутрь или растворяют их в воде, таким образом, фильтруя нерастворимый материал и выводя активный наркотик.
Фармакологический профиль оксикодона такой же, как у морфина. Подобно кодеину и гидрокодону, оксикодон хорошо всасывается после приема внутрь, оказывая обезболивающее действие в течение не менее получаса. Оксикодон выпускают обычно в комбинации с другими анальгетиками неопиоидного ряда. Оксикодон не используют как противокашлевое средство. Кроме того, препарат обладает значительным потенциалом в отношении наркотической зависимости.

Оксикодон выпускают обычно в комбинации с другими анальгетиками неопиоидного ряда. Оксикодон не используют как противокашлевое средство. Кроме того, препарат обладает значительным потенциалом в отношении наркотической зависимости.

Фармакокинетика
Фармакокинетика оксикодона, как и большинства других полусинтетических опиоидов, изучена недостаточно. Продуктом его метаболизма является нороксикодон.

Использование в клинике
Оксикодон назначают только энтерально. При этом его действие в 4 раза слабее, чем у гидрокодона.


Оксиморфон:
Показания к применению.
Лечение острых хронических болей. Обезболивающее средство в онкологии.
При парентеральном введении оксиморфон (Oxymorphone, Нуморфан) примерно в 10 раз активнее морфина. Отмечается быстрое развитие наркотической зависимости и слабое высвобождение гистамина. В остальном схож с морфином.

Способ применения и дозы.
Анальгезия: подкожно/ внутримышечно 0,5 - 1,5 мг 4 - 6 часов. Внутривенно 0,5 мг 4 - 6 часов. Ректально 5 мг 4-6 часов. Из-за нарушения элиминации накопление и превышение седативного эффекта может наблюдаться у пациентов с почечной или печеночной дисфункцией. Анальгезия может быть увеличена дополнительным назначением других наркотических средств, антидепрессантов, НПВС и нелекарственной терапии. Элиминация: в печени, почках.

Фармакология.
Оксиморфон оказывает небольшое противокашлевое действие. Однако прием оксиморфона может сопровождаться тошнотой и рвотой более часто, чем морфий. 1мг внутримышечного оксиморфона-эквивалентен по эффективности анальгезии 10 мг внутримышечного сульфата морфия. Оксиморфон проникает через плацентарный барьер и может оказывать отрицательное влияние на развитие плода. Лекарственное средство выделяется из грудного молока и должно использоваться с соблюдением мер предосторожности у кормящих матерей.

Фармакокинетика.
Начало действия: внутривенно 5-10 минут; подкожно/внутримышечно 10-15 минут; ректально 15 -30 минут. Максимальный эффект: внутривенно/внутримышечно 30-60 минут. Продолжительность действия: внутривенно/внутримышечно/подкожно/ректально 3-6 часов. Взаимодействие с другими лекарственными веществами. Усиливает ЦНС и циркулярные эффекты депрессанта при приеме других наркотических анальгезирующих средств, энергозависимых анестезирующих средств, фенотиацинов, успокоительных снотворных средств, алкоголя, трехцикличных антидепрессантов; увеличивается и пролонгируется анальгезия при использовании наркотической и не наркотической анальгезии, например, аспирина, ацетаминофена, клонидина; увеличиваются серологические уровни и токсические эффекты при приеме карбамазепина; усиливается печеночный метаболизм, и эффективность оксикодона уменьшается у курящих.

Токсичность:
токсический диапазон не всегда контролируемый.

Симптомы интоксикации.
Сонливость, кома, остановка дыхания, асфиксия, аритмия сердца, дыхательный и метаболический ацидоз, сосудистая недостаточность, остановка сердца, смерть. Антидоты. Налоксон 0,4 - 2 мг внутривенно; повторять дозу каждые 2-3 минуты до максимума в 10 - 20 мг.

Лечение осложнений и отравления. Прекратить введение лекарственного вещества, обеспечить адекватную вентиляцию и кровообращение (проходимость дыхательных путей, кислородотерапия, внутривенная регидратация, вазопрессоры); ввести антидот, дыхательные аналептики, осуществить контроль газов крови и электролитов. Промыть желудок с последующим приемом активированного угля (перорально 50-100 г или 0,5-1 г/кг).

Побочные эффекты.
Сердечно-сосудистая система: гипотензия, брадикардия, обморок.
Дыхательная система: угнетение дыхания.
ЦНС: седативный эффект, сонливость, эйфория, дисфория, дезориентация.
Почки: задержка мочи.
ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, запор, анорексия, печеночная дисфункция.
Глаза: миоз.
Аллергические реакции: высыпание, крапивница, кожный зуд.

Формы выпуска:
свечи 5 мг; раствор для инъекций 1 мг/мл, 1,5 мг/мл.
 
B

Bullett

Наркотические препараты, опиаты. Агонисты: этонитазен, эторфин
Наркотики. Энциклопедия психоактивных веществ (ПАВ) и наркотиков.

Опиаты, агонисты (продолжение)

Этонитазен:
Этонитазен (etonitazene).
В начале 50-х годов американские военные ведомства обратились к химическим компаниям с просьбой найти обезболивающее вещество, способное действовать не менее 10-12 часов. Такой препарат должен был защитить тяжело раненного в бою человека от болевого шока до прибытия медицинской помощи. Применявшиеся в то время для оказания первой помощи морфин или промедол снимали боль всего на несколько часов. В ходе этой программы и были получены этонитазен (etonitazene) и его 2-р-хлорбензил - аналог клонитазен (clonitazene). Ну а потом, западные спецслужбы заинтересовало воздействие этонитазена на психику человека и исследование препарата было продолжено в специальных лабораториях, занимающихся проблемами зомбирования.

К сожалению, этонитазену так и не удалось стать "идеальным анальгетиком". Превосходя по активности в 50 раз морфин, этонитазен унаследовал и все его недостатки. При длительном приеме он вызывает физическую и психологическую зависимость. В высоких дозах этонитазен вызывает у подопытных животных остановку дыхания, на время 10-20 дыхательных циклов. Сегодня этонитазен ограниченно применяется в медицине.

В Москве в 1998 году была ликвидирована первая подпольная лаборатория по производству этонитазена. Наркотик, получивший прозвище "белый карлик", всего за несколько месяцев стал причиной гибели 18 человек. Сила этого наркотика была настолько велика, что для получения эффекта достаточно было выкурить сигарету, внутри которой находилась тонкая ниточка пропитанная этонитазеном. И даже пепел такой сигареты, все еще оставался активным - даже выкуренный повторно, он облегчал ломку у наркоманов. Этонитазен включен ООН в список особо опасных наркотиков.


Эторфин:
Исходным продуктом для синтеза эторфина служит алкалоид тебаин, содержащийся в опиуме в концентрации 0,5-2%. В последние годы выведены новые сорта мака в которых содержание тебаина в несколько раз выше. Несмотря на сложную структуру, эторфин синтезируется из тебаина в ходе двухступенчатой реакции, с метилвинилкетоном, а затем с соответствующим металлоорганическим реагентом.
Эторфин, превосходит морфин в 1000 раз. Применяется в ветеринарии для иммобилизации диких животных. Это вещество настолько сильное, что достаточно всего 4 мг, чтобы погрузить в сон 5-тонного слона, а 1 мг способен свалить с ног носорога весом 2 тонны. В октябре 2002 года, в Москве, во время освобождения заложников «Норд-Оста», против террористов был применен именно аэрозоль эторфина.

Эторфин начинает действовать через 2-4 минуты после введения, достигая максимума через 15 минут. Продолжительность действия не превышает 1 часа.

Дозировка: 50 мкг - перорально (внутрь). Будучи растворен в диметилсульфоксиде (до 10 мг/мл), способен проникать через кожу.
 
B

Bullett

Опиаты: LAAM, Пропоксифен, Пиритрамид, леворфанол (леморан)
Наркотики. Энциклопедия психоактивных веществ (ПАВ) и наркотиков.

ЛААМ (LAAM):
ЛААМ (LAAM, лево-альфа-ацетил-метадол) - является синтетическим агонистом опиатных рецепторов. Впервые был опробован в 1948 году в качестве анальгетика. Фармакологические эффекты аналогичны таковым других опиатов - аналгезия, седация, угнетение дыхания. Как и метадон LAAM создает перекрестную фармакологическую толерантность к другим опиатам и таким образом блокирует их эффекты. От метадона он отличается отсроченным началом действия (спустя 24-36 часов) и большей его продолжительностью (48-72 часа). Это позволяет применять LAAM для заместительной терапии, причем с кратностью приема меньшей, чем метадон или другие препараты.

В США препарат под названием ORLAAM (levomethadyl acetate hydrochloride oral solution) был зарегистрирован для заместительной терапии опиатной зависимости в 1993 году (Food and Drug Administration, 1993). Согласно рекомендациям препарат может приниматься 3 раза в неделю, но не чаще 1 раза в 2 дня; ни при каких обстоятельствах не допускается выдача препарата на дом. Такой график приема может быть более удобен для пациента, чем в случае с метадоном, когда требуется ежедневное посещение лечебного /реабилитационного учреждения. LAAM может применяться для заместительной терапии как с самого ее начала, так и после терапии метадоном. В настоящее время препарат все шире применяется и в европейских программах заместительной терапии.


Пропоксифен:
Пропоксифен (декстропропоксифен, дарвоцет, вигезиг) по своей структуре очень близок к метадону, но обладает более слабым обезболивающим действием и применяется только энтерально. Обезболивающий эффект оказывает только правовращающий изомер.

Пропоксифен впервые синтезирован в 1957 году. Эффективность этого болеутоляющего средства при применении внутрь равна 1/2 и доходит до 1/3 по сравнению с воздействием от кодеина, а также 65 миллиграммов пропоксифена эквивалентны 600 миллиграммам аспирина. Пропоксифен назначается для купирования слабой боли. Этот наркотик ассоциируется с определённым количеством токсических воздействий, и находится в десятке наркотических веществ, которые могут приводить к смерти.

Пропоксифен часто называют "младшим братом метадона", что, собственно, и вызывает нездоровый интерес к этому веществу, а нездоровый потому, что по анальгезирующей активности и наркогенности декстропропоксифен (применяемый как анальгетик) слабее во много раз, нежели кодеин, не говоря о левопропоксифене, который и вовсе лишен аналгезирующей активности, не теряя при этом способности угнетать дыхательный центр... По аналгетической активности гидрохлорид декстропропоксифена в дозировке около 100мг приблизительно соответствует активности одной таблетки парацетамола в 500-600 мг, или 60 мг кодеина(не выказывая при этом какой-либо выраженной эйфории.

Фармакокинетика
Пропоксифен подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении, поэтому его биологическое действие при энтеральном введении проявляется на 30-70%. Метаболиты пропоксифена выделяются с мочой. Время полувыведения метаболита (норпропоксифена) составляет примерно 23 ч, а самого пропоксифена - 14,6 ч. поэтому при повторных введениях уровень норпропоксифена в крови может оказаться в 4 раза выше, чем самого пропоксифена.

Использование в клинике
Пропоксифен используют как легкий анальгетик и назначают только энтерально. Его доза 90-120 мг эквивалентна 60 мг кодеина или 600 мг аспирина. Пропоксифен не оказывает противовоспалительного и жаропонижающего действия, противокашлевое влияние незначительно.

Пиритрамид:
Пиритрамид по аналгетической активности 15 мг пиритрамида эквивалентны 10-20 мг морфина.
Фармакодинамика
Пиритрамид является морфиноподобным препаратом - производным дифенилпропилпиперидина, обладает пролонгированным центральным аналгетическим эффектом, близок по активности к морфину.

Действие препарата развивается быстро: после в/в введения аналгезия наступает уже в течение 1-2 минут, после в/м или п/к введения - в течение 15-20 минут, и сохраняется длительное время - 4-6часов.

Препарат хорошо переносится. Тошнота, рвота, запор и угнетение дыхания возникают реже, чем при использовании морфина. Препарат редко вызывает значительные нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, такие как гипотония и брадикардия.

Также как и другие морфиноподобные аналгетические средства, пиритрамид обладает противокашлевым эффектом. Анальгетическое и побочные действия препарата устраняются налоксоном.

Показания
Интенсивные и очень интенсивные болевые синдромы, в том числе, возникающие после оперативных вмешательств и при злокачественных опухолях (при наличии показаний к применению морфиноподобных средств).

Противопоказания
Известная чувствительность к препарату. Коматозные состояния. Угнетение дыхания. Внутричерепная гипертензия.

Дозировка
При в/м или п/к введении разовая доза препарата у взрослых обычно составляет 7,5-15 мг. При в/в введении (при необходимости очень быстро достичь анальгетический эффект) разовая доза препарата у взрослых обычно составляет 15-20 мг. Инъекция осуществляется медленно, при необходимости препарат разводится изотоническим 0,9% раствором хлорида натрия.

Наркотическая зависимость
Как при использовании других опиоидов, пиритрамид может вызывать физическую и психическую зависимость. Риск привыкания возрастает при назначении больших доз препарата и с увеличением длительности его применения. Со временем развивается толерантность к препарату (необходимость повышения его дозы для достижения прежнего аналгетического эффекта).

При отмене препарата, замене его менее активным морфиноподобным средством или в случае применения препарата-антагониста может развиться абстиненция, характеризующаяся нарушениями координации, тремором, тревогой, рвотой, поносом и/или повышением артериального давления.


Леворфанол:
Леворфанол (levorphanol, дроморан, dromoran, лево-дроморан, леморан) - сходный с морфином наркотический аналгетик; применяется для уменьшения сильной боли. Фармакологические свойства леворфанола такие же, как у морфина. Леворфанол в 7 раз активнее морфина при энтеральном введении и в 5 раз - при парентеральном. Назначается внутрь или в инъекциях и может вызвать у больного тошноту, рвоту, потерю аппетита, запор и спутанность сознания. Также в результате его длительного приема у человека может развиться зависимость к нему.
Торговое название: дроморан (Dromoran).

Леворфанол - единственный доступный ?-агонист из группы морфина. Правовращающий изомер (декстрометорфан) обладает такой же противокашлевой активностью, как кодеин, но не оказывает обезболивающего действия и не вызывает наркомании.

Фармакокинетика
Леворфанол быстро всасывается после подкожного введения. Максимальная аналгезия наступает через 60-90 мин., а продолжительность обезболивания такая же, как после парентерального введения морфина. Метаболизм препарата осуществляется медленно, поэтому повторные инъекции препарата через короткие интервалы времени могут вызвать его аккумуляцию.

Использование в клинике
Леворфанол чаще всего используют при хронических болях, вызванных раком.
 
B

Bullett

Метадон. История метадона. Метидоновая программа. Лечение метадоном
Наркотики. Энциклопедия психоактивных веществ (ПАВ) и наркотиков.

Опиаты, агонисты (продолжение).

Метадон:
История метадона - аналгетика опийного ряда синтетического происхождения - насчитывает более 70 лет. Впервые был синтезирован в 1937 году германскими исследователями Максом Бокмюлем и Густавом Эрхартом. В 1942 был налажен промышленный выпуск препарата амидон, использовавшегося в качестве анальгетика в экспериментальных целях. Характеризуется низкой стоимостью, применяется в основном орально Из них около 30 лет метадон применяют при опийных и иных наркоманиях в качестве заменителя т. н. "диких" или "уличных" наркотиков (наркотических средств, изготавливаемых, распространяемых и употребляемых нелегально с немедицинскими целями) в рамках т. н. "поддерживающих программ" ("Methadone maintenance program"). Все эти тридцать лет вокруг данного препарата бушуют страсти, порой далёкие от медицины, что обусловлено большим социальным значением проблемы наркоманий вообще и, соответственно, вызывающих её веществ, в частности.
При лечении зависимости от наркотиков (в частности, героина), метадон применяется как заместитель героина.

Метадон вызывает такую же зависимость, как и героин. Метадоновая "ломка" происходит 3-4 недели, тогда как героиновая - несколько дней. Передозировка метадоном почти в 100 % случаев заканчивается летальным исходом. По сравнению с героином метадон проще производить, он дешевле, а также из-за отсутствия необходимости внутривенного введения он еще и оберегает наркоманов от ВИЧ.

Однако наркоман, принимающий метадон в рассчитанной врачом дозе, перорально, не получает тех эйфорических ощущений, как при приеме героина, и ищет возможность получить их с помощью других средств. Поэтому наркозависимые предпочитают все же вводить метадон внутривенно, в большей дозировке, что наряду с продолжительным сроком «ломки» и высокой на черой рынке стоимостью (что, в свою очередь, определяется более продолжительным, чем у героина, (до 2х суток), сроком воздействия на организм), делает спорным использование метадона для реабилитации.

В России метадон входит в Список I Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации (оборот запрещён).

Фармакокинетика
Метадон хорошо всасывается при энтеральном применении (41-90%). В плазме крови препарат обнаруживают уже через 30 мин после приема, а пик концентрации наступает через 4 ч. Признаки аналгезии появляются через 30-60 мин после приема. После подкожного введения достаточная концентрация в крови достигается через 10 мин, а пик концентрации в мозговой ткани через 1-2 часа.

Метадон прочно связывается с белками крови и тканей, поэтому при повторных введениях может накапливаться в тканях. Время полувыведения метадона после однократного в/в введения составляет 14 ч, а половина оставшейся дозы выводится уже за 55 ч по мере истощения тканевых запасов препарата. При систематическом приеме метадона время его полувыведения равно 22 ч.

Фармакологическое действие
Клинико-фармакологическое действие метадона такое же, как у морфина. Несмотря на длительный период полувыведения (14ч), продолжительность аналгезии не превышает 4-5 ч. При повторных приемах наблюдается кумулятивный эффект (высвобождение метадона из тканей). В случае длительного энтерального приема последующие дозировки метадона следует снижать или увеличивать интервалы между приемами.

Использование в клинике
Метадон считается отличным анальгетиком, наиболее пригодным для устранения хронических болей. Используется в лечении героиновой зависимости.


Лечение метадоном (метадоновая программа):
Лечение метадоном было впервые применено на ограниченном числе пациентов в Нью-Йорке в 1964 году. Успех был так велик, что уже через несколько лет в Америке возникла сеть клиник, предназначенных для большого числа наркозависимых, желающих лечиться. Кроме того, метадон начал применяться и в других странах, причем методы его применения были везде разными. Хотя метадон до сих пор запрещен в некоторых странах Европы, в связи с эпидемией ВИЧ-инфекции его применяют в качестве средства от наркозависимости почти везде.

Суть заместительной терапии состоит в том, что наркоман переходит с нелегального употребления героина, которое сопровождается различными известными проблемами со здоровьем и преступлениями, на легальное употребление метадона. Заместительная терапия применима к наиболее тяжелым опиатным наркоманам, плохо удерживающихся в терапевтических программах иных типов.

В разных странах существуют свои особенности включения пациента в программу заместительной терапии. Это могут быть ограничения по возрасту, по стажу употребления, здоровью, по колличеству неудачных попыток лечения и другие.

В рамках заместительной терапии контролируемый прием наркотиков позволяет, во-первых, уменьшить риск передозировок, ВИЧ-инфицирования и заражения гепатитом, во-вторых, создать платформу для начала проведения психологического консультирования с целью адаптации такого пациента к новой реальности, и, в-третьих, уменьшить криминогенность данного контингента потребителей ПАВ, учитывая тот факт, что основой их противоправных действий служила потребность иметь возможность ввести себе наркотическое вещество.

Сторонники заместительной терапии (Э.Субата, 2001) отмечают, что метадоновая программа не лишена недостатков, к которым следует отнести следующие:
1) лечение метадоном не уничтожает зависимости;
2) появляется вероятность проникновения метадона на “черный рынок”;
3) сосредоточение пациентов вокруг лечебного учреждения;
4) не полный отказ от нелегальных наркотиков лиц, проходящих заместительную терапию. Перечисленные недостатки несомненно влияют на вероятность принятия той или иной страной решения о внедрении заместительной терапии. Следует обратить внимание на тот факт, что признание недостатков позволяет принять упреждающие меры по борьбе с ними.

Опасности при приеме метадона те же, что и при приеме героина. Он очень быстро вызывает зависимость, он способен вызвать передозировку и угнетение дыхательного центра, причем с большей вероятностью, чем героин.

Справка: метадон в России запрещен законом. Все предложения лечения с помощью препарата метадон - нелегальны и преступны.
 
B

Bullett

Наркотики, энтеогены: кратом (митрагинин). Употребление кратома
Наркотики. Энциклопедия психоактивных веществ (ПАВ) и наркотиков.

Кратом:
Кратом (mitragyna speciosa, kratom, kratom, krathom, ithang, kakuam, thom, ketum, biak) - редкое дерево из семейства мареновых (родственник кофе), распространенное в Таиланде, Малайзии, Мьянме, Папуа-Новой Гвинее.

Mitragyna speciosa достигает 50 футов в высоту; разброс веток составляет более 15 футов. Ствол прямой и ветвящийся. Листья - темно-зеленые, глянцевитые, гладкие; простые, крупные (3-20 см на 2-12 см), расположены крестообразно и имеют прилистники. Прилистники - ланцетовидные и ярко выражены. Листовая пластинка кожистая, эллиптическая, обратнояйцевидная, немного ворсистая снизу, с невыраженными третичными жилками, с острым кончиком и круглой основой с несколькими выраженными вторичными жилками. Черешок узкий.

Различают 2 вида кратома, по цвету жилок листьев (красных или зеленых/белых). Исследование, проведенное среди тайцев, использующих кратом, показало, что большинство предпочитает смесь обеих разновидностей; вслед за смесью обычно употребляют разновидность с красными жилками, потом - с зелеными. Австралийские исследователи сообщают, что красные и зеленые жилки появляются в разное время на разных растениях, клонированных от одного материнского.

В биохимическом смысле, кратом, схож с растениями: corynanthe, cinchona и uncaria. Листья кратома содержат более 25 алкалоидов. Митрагинин является доминирующим алкалоидом растения. Он впервые был выделен в 1907 году Д. Хупером. Этот процесс в 1921 году повторил И. Филд, который и дал алкалоиду это название. Впервые его структура была полностью определена в 1964 году Д. Закариасом, Р. Розенштейном и И. Джеффри. Структурно данный алкалоид схож с алкалоидами йохимбе и воакангином. Его родство с другими психоделическими веществами на основе триптамина, такими, как ЛСД или псилоцибин, выражено слабее. Химически митрагинин называется 9-метокси-коринантеидин. Его молекулярная формула - C23H30N2O4, а молекулярный вес - 398,5. Базовый митрагинин выглядит как белый некристаллический порошок, тающий при 102-106 градусах, а кипящий при 230-240 градусах. Он растворяется в алкоголе, хлороформе и уксусной кислоте. Хлористоводородная соль растворяется при 243 градусах.

Митрагинин проводится через дельта и мю-опиойдные рецепторы. При низких дозировках, митрагинин демонстрирует связь с альфа-адренергическими рецепторами, на манер йохимбина, равно как и связь с дельта-опиойдными рецепторами. С увеличением дозы, связь с дельта-рецепторами усиливается; далее следует кроссовер мю-рецепторов. Опиоидные эффекты митрагинина сравнимы с кодеиновыми по силе. Митрагинин подавляет кашль и обезбаливает. В отличие от кодеина, подавление кашля митрагинин осуществляет не вызывая рвоты и затрудненного дыхания.

Классические потребители кратома - это крестьяне, разнорабочие и фермеры, которые используют кратом чтобы как-то скрасить отвратительную действительность и легче справляться с тяжелой физической работой и изнуряющей работой в поле. В Бангкоке, водители удивительного транспортного средства тук-тук (смеси мопеда и автомобиля "Ока") употребляют Кратом как средство, позволяющее им всегда чувствовать себя бодрыми и наполненными жизненной силой. Женщины гораздо реже употребляют кратом, нежели мужчины, возможно из-за того, что кратом ассоциируется прежде всего с трудом, тяжелыми нагрузками, в то время как женщины стремятся заниматься делами домашними. Средний возраст потребителя кратома как правило больше, чем возраст потребителя других веществ. Сильнозависимые обычно жуют кратом 3-10 раз в день. Кратом легален везде, кроме Таиланда, Малайзии, Бирмы и Австралии.

История кратома:
Традиционное применение в Таиланде уходит в глубь времен, и его начало нельзя определить. Первая ссылка на кратом в западной литературе принадлежала Лоу, который в 1836 году писал, что малазийцы использовали растение как замену опия, если последний был недоступен или слишком дорог.

В некоторых районах Таиланда считается, что родители выдадут своих дочерей за тех, кто использует кратом, скорее, чем за тех, кто использует марихуану. Бытует мнение, что те, кто использует кратом, трудолюбивы, а те, кто использует марихуану - ленивы. Это мнение поддерживается многими людьми, которые сообщают, что начали применять растение из-за желания работать более эффективно; они утверждают, что кратом порождает устойчивое желание работать.

Хотя некоторые люди (в первую очередь в Таиланде) стали зависимы от кратома, растение не формирует привыкания, если его грамотно использовать: привыкание возможно, только если кратом используется в дозах достаточно высоких для кроссовера мю-рецепторов.

Кратом в медицине:
Кратом обладает высоким потенциалом применения в медицине в качестве более безопасной и дешёвой альтернативы метадону: обладает способностью облегчения синдрома отмены от морфино-подобных опиатов, так как он сам по себе содержит опиодные агонисты. Существуют более новые сведения, указывающие на то, что митрагинин использовался в Новой Зеландии для излечивания метадоновой зависимости. Согласно этим сведениям, пациент курил кратом каждый раз, когда ощущал симптомы отмены; период лечения составил 6 недель. Пациент сообщал об ярких гипнагогических снах.

В 1999 году Пеннапа Сапчерон, директор Национального Института Тайской Традиционной Медицины в Бангкоке заявил, что Кратом может использоваться как для лечения наркотической зависимости от опиатов, так и для лечения пациентов, страдающих от депрессии, но подчеркнул необходимость дальнейших исследований. Химики Университета Чулалонгкорна выделили митрагинин, который исследователи могут получить для изучения.

Помимо использования в качестве психоактивного растения, кратом применяется малайскими целителями для дегельминтизации, улучшения кровообращения, повышения тонуса, подавления кашля и симптомов диабета. Так же используется от таких недомоганий, как увеличение селезенки; оказывает обезболивающий эффект и способствует заживлению ран: свежие листья M. Speciosa измельчают и прикладывают к ранам. Применяется как средство от диареи, лихорадки.

Применение и действие:

В чистом виде: В Таиланде обычно свежие листья жуются (удалив центральную жилку). Чтобы избежать запора, к листьям добавляют соль. Сухие листья так же можно жевать, но так как они слишком жесткие, их крошат в порошок и жуют. Употребление листьев в пищу обычно сопровождается запиванием их чем-либо горячим - например водой или кофе.

Отвар: Так же можно сделать экстракт, если отварить листья в воде, жидкость выпарить и оставшийся пастообразный осадок собрать. Такая вещь может быть на долгое время сохранена, для более позднего использования. Маленькие шарики из этой пасты можно глотать, или заваривать как чай. Некоторые люди добавляют обычный чай, мед и сахар.

Чай: Для приготовления чая залить листья водой и кипятить на слабом огне 15 минут, потом слить, залить свежей водой и повторить это 2-3 раза. Весь полученный чай слить вместе и кипятить пока объем не уменьшится. Некоторые люди любят сочетать чай из кратома с обычным черным чаем или другими травяными чаями. Можно добавлять сахар или мед, чтобы его подсластить.

Уникальность этого растения состоит в том, что не большая доза обычно работает, как стимулянт (но не всегда), а большие дозы как релаксант. И это понятно, потому что активные алкалоиды (прежде всего митрагинин) имеют и стимулирующий и успокоительный эффект.

Эффекты стимулянта (5-10 гр):
Много физической энергии, и иногда сексуальной. Увеличена способность делать монотонную физическую работу. Человек становиться более болтливым, общительным, и более дружественным. На уровне стимуляции разум более внимателен.

Успокоительный, седатативный, болеутоляющий эффект (10-15 гр):

Первые эффекты начинаются через 10 минут после принятия чая; эффект проявляется в приятных волнах, пробегающим по телу, особенно по конечностям. Спустя 30 – 45 минут эффект значительно усиливается. Приходит эйфория, и тело чувствует себя превосходно. Исчезают, или теряют значение, болевые ощущения. Испытывается некоторых зуд или потоотделение. Возможна тошнота. Эффект длится примерно 2 часа в полную силу; затем - приятные пост-эффекты еще на 2 часа. Кроме того, кратом может вызывать неспособность к фокусировке зрения.

Кратом возбуждает опиоидные дельта и мю рецепторы, но также дает нехарактерные для опиатов эффекты: изменяет зрение, делает цвета ярче, вызывает ненавязчивые галлюцинации, эйфорию, чувство единства с природой. Растение побуждает тело и разум работать и учиться; дает чувство полного благополучия.

Кратом нельзя сочетать с стимуляторами (йохимбин, кокаин, амфетамин, кофеин в больших дозах) из-за опасности чрезмерной стимуляции и увеличения кровяного давления. Нельзя сочетать с депрессантами (алкоголь в больших количествах, бензодиазепины, опиаты) из-за возможности проблем с дыханием.

Опасность: Проблемы со здоровьем маловероятны, если каждый день не употреблять кратом. В Таиланде есть люди которые каждый день его используют и это стало привычкой. У них замечена потеря веса, темная пигментация лица (особенно на щеках, что придает человеку сходство с больным гепатитом) и физические проблемы, если они быстро прекращают его принимать. Физические проблемы это боли в мышцах (ломка), раздражительность, они могут кричать, сопли из носа текут, диарея, и судороги. 30% людей, постоянно принимающих Кратом, испытывают снижение сексуального влечения, им необходимо принимать смесь Кратома и алкоголя для того, чтобы испытать сексуальное возбуждение.
 
B

Bullett

Опиум (мак, опий, ханка, маковая солома, омнопон, пантопон)
Наркотики. Энциклопедия психоактивных веществ (ПАВ) и наркотиков.

Опиум

Опиум (опий, ханка, маковая солома, омнопон, опий-сырец, пантопон, экстракционный опий) - сильнодействующий наркотик, получаемый из высушенного на солнце млечного сока, добываемого из недозрелых коробочек опийного мака (Papaver somniferum). В традиционной медицине благодаря высокому содержанию морфиновых алкалоидов использовался как сильное болеутоляющее средство. Однако он быстро вызывал наркотическую зависимость и теперь применяется лишь как сырье для производства более безопасных обезболивающих средств.
Опиум служит сырьем для производства других, более сильных наркотических средств - кодеина, морфина, героина (опиатов).

В СССР опийная настойка (желудочное средство) была снята с производства в 1952 г. В настоящее время производятся только лекарственные препараты на базе очищенных алкалоидов мака, а также их полусинтетических производных. Их отпуск ограничен законодательством относительно оборота наркотических средств.

В настоящее время основные посевные площади опийного мака сосредоточены в т. н. «Золотом треугольнике» (Северный Таиланд, Лаос, Бирма), а также в Афганистане.

По данным ежегодного доклада управления ООН по наркотикам и преступности, площадь посевов опийного мака в Афганистане сейчас превосходит плантации коки в Колумбии, Перу и Боливии, вместе взятых, и составляет 193 000 га. По прогнозам экспертов, сбор урожая опиумного мака в 2007 году возрастёт до 8200 т — это в 2,4 раза больше, чем в 2002 году, когда коалиционные войска начали боевые действия против армии талибов. В то же время, по данным ООН, в северной части страны, находящейся под контролем проамериканского правительства, посевы мака сокращаются, а сбор зерновых растёт. В южных районах Афганистана, где сильны позиции «Талибана», складывается противоположная ситуация.

В странах СНГ фирмы, выращивающие мак или опиумный мак, должны иметь лицензию.


Ацетилированный опий:
Ацетилированный опий (экстракционный опий, черняга) - средство кустарного изготовления, содержащее до 12% героина, которое широко распространено в России и других восточноевропейских странах, где есть дикорастущий мак.
Ацетилированный опий - коричневый раствор, похожий на более или менее крепко заваренный чай, с отчетливым, иногда резким запахом уксуса. Когда отстоится, становится светлее и прозрачнее, дает осадок в виде мелких темных частиц. Это и есть имеющий дурную славу «черный раствор» или «черное» (называемый иногда также "ханкой", "химией", "ангидридом" - от ангидрида уксусной кислоты, добавляемого в процессе "варки").

Сырьем для его изготовления являются высушенная опийная смола или маковая солома, оно может быть приготовлено различными способами. Полученное в результате вещество можно курить, как опиум, или развести водой и вводить внутривенно (нередко с добавлением лекарств).

Ацетилированный опий – один из самых распространенных наркотиков в Киеве. По словам представителя ЦОС столичной милиции Наталии Сторожик, такой вид наркотика достаточно дешевый. Его легко готовить и потому он так популярен, сообщает.

Незаконное производство, изготовление или приобретение, хранение, перевозка, или сбыт наркотических средств, психотропных веществ или их аналогов карается лишением свободы на срок от 3 до 8 лет.


История опиума:
Первые упоминания опиума относятся к 500-м годам до н. э. (Месопотамия). Археологические находки говорят о том, что еще в эпоху каменного века употреблялись маковые лепешки для утоления боли. Свойства мака знали древние египтяне. Опиум применялся в Древней Греции, его болеутоляющие свойства упоминал Гиппократ. Нужно думать, что древние египтяне и греки воспринимали мак как растение, обладающее снотворным и успокаивающим действием. Из благодарности к чудесному дару природы древние греки посвятили растение богу сна Морфею, которого они изображали с крыльями и рогом, державшим в руке цветок мака. При наказании "кубком смерти" греки к смертельному яду (цикуте) прибавляли иногда опий, чтобы облегчить страдания человека.
Его действие описывает основатель ботанической науки Феофраст. Педаний Диоскорид в сочинении, посвященном фармакологии, указывает способы собирания плодов растения и дает ряд рецептов приготовления опийных лекарств для лечения бессонницы и других болезней. Римский ученый и врач Авл Корнелий Цельс называет опий "слезами мака", однако Плиний пишет, что опий вызывает не только сон, но в больших количествах может привести человека к смерти.

У Гомера в "Одиссее" описано, как Менелай принимает Телемаха, и все, вспоминая о пропавшем Одиссее, впадают в грусть. Тогда Елена, желая поднять общее настроение, прибавляет к вину растение, полученное ею из Фив от египетской царицы Полидамны. Это питье называлось "непенте". Слово очень близкое к египетскому "спен" (мак). Мак, согласно старинному папирусу, рекомендуют для того, чтобы унять плачущего ребенка.

Опий проник в Индию вместе с магометанством, это относят к XVI веку, затем начался экспорт опия из Персии и Индии в Европу. Парацельс знал его свойства. Он дал ему название "лауданум" (достойный похвалы), и тинктура опия долго выписывалась под этим названием. В 1669 году английский врач Томас Сайденгейм предложил спиртовую настойку опия с шафраном и установил точные терапевтические дозы.

В то время как опий в виде лекарства насчитывает тысячелетия, судьба его как наркотика сравнительно молода. Понятно, что первыми здесь были народы, выращивающие опийный мак. В Персии, а затем и в Турции опиофагия началась с того, что твердые кусочки опия ели или жевали, часто в течение многих часов. Этот обычай переняли и в Индии, где научились также "варить" опий в розовой воде или в молоке, изготовляя питье, которое называли "кусамба".

С древности опий был очень почитаем в Персии, где он употреблялся по предписанию местных врачей. В Китае первые медицинские сведения о свойствах опия встречаем в книге рецептов "Средние страны", появившейся в 973 году. С тех пор китайцы стали разводить мак. Китайцы позаимствовали от мусульман способ "варить" мак и из полученного опия делать "хлебцы". Однако китайцам больше полюбилось курение опия, которое вызывало иное и более приятное действие. Изготовление опия для курения, "тчанду", как китайцы называют этот процесс, требует особой обработки опия. Только после многомесячного ферментативного брожения изготовляются шарики, которые и вкладываются в специальные длинные опийные трубки. Уже при первых вдохах дыма человек впадал в дрему. Кто не знает, хотя бы понаслышке, или не видел картинок, изображающих жалких людей обоего пола, лежащих на подушках или прямо на нарах с длинными опийными трубками в руках, видящих сладкие сны? Опий оказал пагубное влияние на здоровье китайского народа, позже отразился на международных отношениях Китая, послужив поводом к тяжелым для страны войнам.

В середине XIX века китайские власти во главе с императором маньчжурской династии Цин Дао-Гуаном начали принимать меры против англичан, занимавшихся контрабандным ввозом опия. 18 марта в 1839 году был издан приказ: англичанам под страхом смертной казни выдать китайцам весь опий, хранившийся на складах. Императорскому комиссару было выдано 20243 ящика опия. Арестованный опий был уничтожен. Этот инцидент англичане использовали для начала военных действий против Китая ("Опиумные войны" 1839-1842 и 1850-1859 годов).

Пик употребления опиума в Европе пришелся на конец XIX века. В СССР опийная настойка (желудочное средство) выпускалась до 1952 года. В настоящее время производятся только лекарственные препараты на базе очищенных алкалоидов мака, а также их полусинтетических производных.


Опасность опиума:
Теневым свойством этого чудодейственного болеутоляющего средства является ярко выраженное пристрастие к нему, переходящее в непреодолимое привыкание. Курение опия приняло массовый характер в Китае особенно после того, как в начале XVII столетия последний император монгольской (юаньской) династии Мин запретил своим подданным курение табака. Пристрастие к курению опия привело к тому, что в 1729 году император Чен Юнг пытался ограничить разведение опия в стране и его курение, которое хотя и не прекратилось, но в какой-то степени стало тайным.
Имели место случаи передозировки известных личностей, которые заканчивались весьма плачевно. По преданию, в 1037 году от этого погиб знаменитый арабский врач Авиценна (Ибн-Сина). Заболев дизентерией, он велел приготовить ученику лекарство, в которое тот по ошибке внес слишком большую дозу опия. Случаем передозировки лекарства объясняют и смерть Вольтера. Так, в одной из парижских газет в июне 1778 года было следующее курьезное сообщение: "Наконец старый философ и писатель господин Вольтер в субботу в 11 часов ночи скончался в результате своей неосмотрительности, приняв сразу слишком большую дозу опия".


Сбор опия-сырца:
Годятся все сорта мака содержащие алкалоиды опия. В их числе мак самосейка (papaver rhoeas), он же масличный мак, называемый в народе "мак видук" - этот сорт мака наиболее распространен в Европе.
Наличие опия в маке фомируется по мере его роста:

1. Рост листьев.
2. Формирование бутонов.
3. Цветение.
4. Вызревание головок.
5. Мак высыхает.

Сбор опия начинают на стадии 4. На крупных плантациях мак не срезают, а лишь надрезают его головку, собирая ножом выделяющийся сок - тем самым не нанося вреда растению. Если же происходит сбор опия из мака-видука на сельских огородах, то есть смысл начинать сбор со стадии 5, так как к этому моменту формируется наибольшая концентрация опия. Но так как на дачах, вокруг крупных городов, весьма высокая конкуренция среди сборщиков опия, то целесообразней всего начинать сбор на стадии 4 -- срезая головки.

Зеленые головки мака срезают лезвием бритвы на выпуклом "сросте", между стеблем и головкой. Затем руками выдавливают сок из головки и из стебля на свернутый в трое бинт 3х3 см в свернутом виде. Уже отжатые головки мака и 10 см стебля отходящего от головки -- представляют ценность не менее чем выжатый на бинт сок, так как в них остается опий. Маковые головки потрошат от семян и сушат на солнце либо в духовке. В дальнейшем их перемалывают руками или в кофемолке. Таким образом получается опий-сырец (ханка) в виде сока на бинте и маковая солома в виде перемолотых сухих маковых коробочек.

Из опия проще всего приготовить кукнар (водный экстракт) или ацетилированный опий (черняга). Для приготовления кукнара достаточно растворить ханку в воде и довести до кипения либо варить в течении получаса маковую солому. На 1 дозу потребуется ханка со 100 головок мака самосейки (papaver rhoeas), или стакан 250 мл маковой соломы.
 
B

Bullett

Героин (диацетилморфин). История героина, виды героина, синтез героина
Энциклопедия психоактивных веществ и наркотиков.

Героин
Другие названия: диацетилморфин, диаморфин.
Диацетилморфин - это представитель препаратов, не связывающихся с опиоидными рецепторами и не оказывающих аналгезирующего действия. Фармакологический профиль диацетилморфина похож на профиль морфина и не имеет преимуществ перед ним при внутримышечном или энтеральном введении. Диацетилморфин запрещен к производству и применению из-за его способности быстро вызывать наркотическую зависимость.

Дополнительное инфо
После укола у некоторых появляется сонливость, другие, наоборот, делаются разговорчивыми сверх меры. При употреблении высоких доз чаще всего наступает состояние дремы, когда глаза закрываются на середине фразы, а голова склоняется на грудь. Другие физические эффекты героина - потливость, сопливость, кожный зуд, усиленное мочеиспускание, запор, замедленное дыхание и сердцебиение. Температура тела понижена. - Всё же несмотря на замедление жизненных функций, ум героинщика обычно ясен, мышление его активно.

Самый дешевый (в смысле денег) способ употребления героина- это внутривенные инъекции. Это потому, что через иглу наркотик попадает в кровеносную систему (а оттуда в мозг) напрямую. При этом не происходит "утечки" вещества в виде дыма, и часть порошка не теряется в носоглотке.

Как только человек попадает под влияние героина, наркотик ведет его к привыканию. Новичок пока не чувствует боли, но очень скоро встретится с ней. Хотя некоторые специалисты по наркотикам отрицают, что на ломках человек чувствует боль, и используют термин "дискомфорт", сами потребители описывают это ощущение именно как боль. Эта боль в слабой форме может появиться уже через три- четыре недели употребления. Другими словами, молекулы, из которых состоит организм, в короткий срок изменяются до такой степени, что при отсутствии привычной дозы сигнализируют о своем недовольстве болью. Степень дискомфорта при ломке будет увеличиваться прямо пропорциональностажу употребления и дозам наркотика. Кроме того, ломка будет наступать быстрее.

Новичку будет хорошо еще 4-5 часов после укола, у него не будет отходняков. "Ветеран" же просто уколется несколько раз в день, чтобы избавиться от боли. При этом он не почувствует никакого удовлетворения. На самом деле, наркоман со стажем живет в тех же условиях, что и больные раком в терминальной стадии, у которых боль не проходит без анестезии. Один из таких людей заметил очень точно: "Если ты подсел, тебе уже не будет покоя. Ты или торчишь, или болеешь. Скажем, из 100 процентов своего времени 60 процентов ты болеешь, 20 процентов ищешь героин, а еще 20 процентов времени спишь".

Какой срок для этого требуется, неизвестно- это зависит от доз. Тому, кто нюхает или курит героин, однозначно понадобится больше времени, чем тому, кто его колет. Обычно люди подсаживаются не сразу- для этого требуются месяцы, иногда годы. Но если человек попал в спираль зависимости, бросить будет трудно.

История героина:
Употребление наркотиков в традиционных обществах регулировалось строгими правилами, так что реальной социальной проблемой наркомания стала лишь в индустриальную эпоху и в первую очередь в больших городах. Помимо индивидуализации, отчуждения и прочих факторов, здесь нужно назвать и процесс развития фармакологии. Жители цивилизованных стран постепенно привыкли к тому, что врачи могут спасти их от любой боли. Например, с середины 19 столетия все сложные операции проводили под общим наркозом, и смерть от болевого шока постепенно становилась в лечебных учреждениях Европы редкостью. Врачи понимали, что многие анальгетики чрезвычайно опасны, но заменить их было трудно.

Диацетилморфин был впервые синтезирован в 1874 г. Алдером Райтом, английским химиком, работавшем в медицинской школе при госпитале Св. Марии (Лондон). В последние годы XIX века фармакологи неустанно трудились в поисках заменителя для морфина. Пионером во всех химических исследованиях тогда являлась Германия (недаром же именно там придумали отравляющие газы). В 1896 году Йозеф фон Меринг, работавший со многими эфирами морфина, создал замену для опасного кокаина, являвшегося тогда главным средством против кашля. Он убедил главного производителя алкалоидов, дармштадскую фирму "Мерк", выбросить в 1898 на рынок изготовленный в коммерческих количествах препарат, производное морфина, получивший в торговой сети название "дионин". Его стали сразу же широко применять вместо кодеина и других опиатов. Также в качестве лекарственного средства от кашля, диацетилморфин был выпущен немецкой фармацевтической компанией Bayer AG в 1898 под торговой маркой "героин" (Считается, что название "героин" происходит от слова "героический").

Достижения фон Меринга стимулировали научную мысль другого виднейшего фармаколога, директора исследовательских программ фармацевтической фирмы "Байер и компания" Генриха Дрезера. В 1898 году он создал препарат, который снимал боль лучше морфина и был при этом безопаснее его. По своей химической формуле вещество называлось диацетилморфин. После первых опытов казалось, что он вызывает куда меньшее привыкание, чем любые другие производные морфина.

Прошло четыре года, прежде чем выяснилось, что новое лекарство, широко продававшееся по всему миру и творившее чудеса обезболивания, приводит пациентов к неслыханной наркотической зависимости - она наступала не сразу, но зато превосходила все, что было известно доселе. Начиная с 1902 года многие страны стали применять законы, запрещавшие ввоз диацетилморфина. Выводы из этой истории были сделаны много позднее. Скажем, в США лишь с 1929 года началась разработка анальгетиков, на вызывавших привыкания.

Генрих Дрезер был честным ученым, стремившимся облегчить человеческие страдания. Но именно с его легкой руки фирма "Байер и компания" присвоила препарату диацетилморфин броское, легко запоминающееся название - героин.

Определение источников героина:
Каждый географический регион мира производит героин, который отличается от героина, произведенного в других регионах.
Юго-восточный азиатский героин.
В юго-восточной Азии героин (так называемый "морской" героин) почти всегда белый порошок.

Юго-западный азиатский героин.
Юго-западные азиатские образцы героина - средне коричневого цвета несколько гранулированный порошок, который очень соответствует обычному американскому уличному названию "неочищенный сахар". Чистого героина в нем 40-60 %.

Мексиканский героин.
Мексиканский героин - похож на свои уличные названия "черная смола" и "коричневый Мексиканец". "Черная смола" - обычная форма мексиканского героина, распространяемого в пределах США. Цвет темно коричневый, близок к черному, - липкое аморфное, смолоподобное вещество с характерным запахом уксусной кислоты. Мексиканский коричневый героин обладает темно коричневым цветом и представляет собой грубый гранулированный порошок. Часто мексиканский коричневый героин имеет более низкую чистоту чем черный героин.

Южноамериканский героин.
Героин из Южной Америки - почти всегда высокой чистоты (до 90%) белый порошок.

Синтез героина:

Синтез героина
200 гр.(1.96 Мол.) уксусного ангидрита и 100 гр.(0.347 Мол.) 99% Морфина нагревают при 100 C° в течении 8 часов. Затем отгоняют в вакууме избыток ангидрида и уксусную кислоту.Остаток охлаждают и выливают при хорошем перемешивании в 500 мл. воды и 0.5 кг.льда. Температура смеси не должна превышать 3 - 5 C°.
К раствору ацетата героина при перемешивании ( Температура 0-5 С°) приливают 292 мл. 10% раствора амиака до полного осаждения героина, который выпадает в виде розовато-желтых комков. Героин растирают в порошок и отсасывают, потом промывают водой ( 350 мл.) и сушат. Получают 120 гр. героина, который 2 раза из 850 гр. абсолютного спирта с активированным углем. Получают 96 гр. героина Т пл.= 171-172 C°.

Из спиртовых растворов дополнительно выделяют 14гр. чистого героина. После упаривания спирта остаток вновь ацетилируют по выше описанному способу. Выход героина после доацетилирования 95.5% на морфин.

Дополнительная информация
Почти во всех регионах мира, синтез героина начинается с извлечения морфия из опиума. Синтез героина прост: реакция ацетилирования с помощью ангидрида уксусной кислоты.

В Польше, Украине, России и ряде стран СНГ ацетилированный (acetylated) опиум производится из соломы мака.

В юго-западной Азии, героин наиболее часто представляет собой свободную неочищенную основу, которую в других странах подвергают обширным процедурам очистки.
Уксусный ангидрид - наиболее обычный реактив, используемый в изготовлении героина. Однако, в редких случаях, специалисты сталкиваются с использованием двух других реактивов: aцетил хлорид (acetyl chloride) и диацетат этилидина (ethylidene diacetate (химическое название 1,1-ethanediol diacetate)). Кроме того, по имеющимся сведениям, в юго-западной Азии, "ледяная" уксусная кислота использовалась для ацетилирования морфия.

Широко принятая оценка полного процесса производства героина следующая: из 10 килограмм опиума производится приблизительно менее килограмма основы морфия, из которой в свою очередь производятся менее килограмма основы героина.
 
B

Bullett

Наркотики опиатной группы. Антагонисты: Бупренорфин, Налбуфин, Пентазоцин
Энциклопедия психоактивных веществ и наркотиков.

Антагонисты опиоидных рецепторов

Антагонисты - препараты, не обладающие или имеющие очень слабую истинную активность, противодействующие агонистам, предотвращая их доступ к рецепторам (налоксон).
Опиоиды, которые даже при введении в высоких дозах вызывают ограниченные реакции частичного рецепторного типа, называют частичными агонистами.

Совместное введение частичных и полных агонистов снижает (антагонизирует) эффект действия полных агонистов.

Опиоиды неодинаково влияют на разные рецепторы, действуя одновременно как агонисты в отношении одного рецептора и как антагонисты - в отношении других. Подобные препараты называют агонист-антагонистами, или смешанными агонист-антагонистами


Бупренорфин (Бупренекс):
Бупренорфин - это полусинтетический опиоид, производное опиоида тебаина.
Фармакокинетика
Бупренорфин обладает высокой липофильностью. Взаимодействие бупренорфина с рецепторами происходит замедленно, и это объясняет продолжительность действия препарата, не совпадающую с временем его полувыведения из крови, составляющим 3-5 ч.

Фармакологическое действие
Бупренорфин - высокоактивный препарат. При в/в его введении 0,3 мг этого препарата эквивалентны 10 мг морфина. На рецепторы он действует как частичный агонист. Однако его аффинитет к этим рецепторам примерно в 50 раз сильнее, чем у морфина.

Побочные реакции на бупренорфин напоминают таковые у смешанных агонист-антагонистов. Седация и сонливость отмечаются почти у 50%, а тошнота и рвота - у 10-20% пациентов.

Бупренорфин не вызывает психомиметических и дисфорических реакций

Отмечено выраженное угнетение дыхания под влиянием бупренорфина. По этой же причине удаление подобного действия бупренорфина достигается лишь при назначении высоких доз налоксона. Для поддержания адекватной вентиляции у больных, получивших высокие дозы бупренорфина, можно применять доксапрам.

На сердечно-сосудистую систему бупренорфин оказывает такое же воздействие, как и морфин.

Использование в клинике
Бупренорфин обычно назначают в/м или в/в в дозе 0,3 мг каждые 6 часов. При этом наиболее эффективно устраняются выраженные и тяжелые боли в послеоперационном периоде, болевой синдром при почечной колике, раке, инфаркте миокарда.


Налбуфин (нубаин):
Налбуфин является полусинтетическим смешанным агонист-антагонистом, близким по своей химической структуре оксиморфону и налоксону.
Фармакокинетика
После приема внутрь налбуфин подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении в печени. Биологическое действие оказывает только 10% препарата.

Основным продуктом метаболизма является неактивный глюкуронид. Время полувыведения налбуфина 3-6 ч.

Фармакологическое действие
При в/м введении налбуфин вызывает обезболивание, вполне сравнимое с действием морфина (соотношение действия 1:1). Время наступления обезболивания и его продолжительность такие же, как и у морфина.

При повышении дозы сверх 0,45 мг/кг обезболивающее действие не усиливается, угнетение дыхания не усугубляется.

Этот препарат также способен ускорять развитие симптомов отмены у лиц с физической зависимостью от опиоидов.

Седативный эффект относится к наиболее частым проявлениям побочного действия налбуфина, наблюдающегося у 33% пациентов. Нередко имеет место и обильное потоотделение. Дисфория наблюдается реже, чем при назначении пентазоцина или буторфанола, однако частота ее увеличивается по мере нарастания дозировки.

В отличие от пентазоцина и буторфанола налбуфин не повышает артериальное давление, давление в системе легочной артерии и частоту сердечных сокращений.

Использование в клинике
Налбуфин включают в премедикацию (0,1 мг/кг в/м) и дополняют общую анестезию (основные дозы - 0,15-0,25 мг/кг и поддерживающие дозы - 0,05-0,075 мг/кг). Применение налбуфина предупреждает послеоперационную тошноту и рвоту.

Налбуфин используют в комбинации с препаратами, потенцирующими аналгезию и нейровегетативную активность, например с клонидином (клофелином) в дозе 25-50 мкг в/в.

Обычная доза препарата при в/м или в/в введении взрослым равна 10 мг каждые 3-6 ч. Максимальная суточная доза составляет 160 мг.


Пентазоцин (Тальвин):
Другие названия: тальвин, фортрал, лексир
Попытка найти эффективное болеутоляющее средство, которое не вызывает зависимости, привело к созданию пентазоцина (тальвина). Введённый в употребление в 1967 году как болеутоляющее средство, он быстро появился на нелегальном рынке, обычно в сочетании с трипеленнамином. В перечне наркотических средств, подлежащих контролю в Российской Федерации находиться в списке II. Попытка понизить уровень употребления этого наркотика была предпринята с введением Тальвина Nx. Этот продукт содержит определённое количество противодействующего вещества для нейтрализации воздействий, схожих с морфином, в случае, если таблетки растворяются и затем принимаются внутрь.

Пентазоцин является синтетическим опиоидом из группы бензоморфана. Его обезболивающие свойства связаны с левовращающим изомером этого препарата.

Пентазоцин вызывает угнетение дыхания.Среди смешанных агонист-антагонистов он обладает максимальной способностью подавлять дыхание и вызывать аналгезию. При дозе препарата выше 30 мг пропорционального возрастания депрессии дыхания не происходит. У взрослого человека с массой тела 70 кг максимальный эффект наступает при дозе 60 мг. Пентазоцин не вызывает гипотензии и брадикардии, однако имеются данные об умеренном гипердинамическом эффекте при в/в ведении 30 мг (повышение артериального давления и давления в малом круге, тахикардия). Влияние пентазоцина на давление в желчных путях выражено слабо. Опасность развития привыкания невелика, но все же иногда появляются физическая зависимость и наркомания. Пентазоцин способен ускорять развитие синдрома отмены у лиц с физической зависимостью от опиоидов.

Пентазоцина лактат выпускают в растворе для инъекций в концентрации 30 мг/мл. для приема внутрь выпускают в таблетках с ацетилсалициловой кислотой (12,5 мг пентазоцина и 325 мг ацетилсалициловой кислоты) или с налоксоном (50 мг пентазоцина и 0,5 мг налоксона). Доза пентазоцина для взрослых - 30 мг в/м или 50 мг каждые 3-4 ч энтерально. В дозе 50 мг пентазоцин оказывает анальгетическое действие, эквивалентное 60 мг кодеина.

Фармакокинетика
Пентазоцин хорошо абсорбируется при энтеральном и парентеральном введении. После приема внутрь биологическое действие оказывает не более 20% введенной дозы препарата из-за интенсивного метаболизма в печени.

В ходе метаболизма образуются неактивные глюкурониды, которые выделяются с мочой вместе с 5-25% неизмененного препарата.

Фармакологическое действие
Пентазоцин вызывает аналгезию а также психомиметический и дисфорический эффекты.

При парентеральном введении пентазоцин в 2-3 раза слабее морфина. Препарат также вызывает седативное действие и потоотделение. Высокие дозы пентазоцина провоцируют галлюцинации и психомиметический эффект ("активная тревога", деперсонализация и т.п.).

Пентазоцин вызывает угнетение дыхания.Среди смешанных агонист-антагонистов он обладает максимальной способностью подавлять дыхание и вызывать аналгезию. При дозе препарата выше 30 мг пропорционального возрастания депрессии дыхания не происходит. У взрослого человека с массой тела 70 кг максимальный эффект наступает при дозе 60 мг. Пентазоцин не вызывает гипотензии и брадикардии, однако имеются данные об умеренном гипердинамическом эффекте при в/в ведении 30 мг (повышение артериального давления и давления в малом круге, тахикардия). Влияние пентазоцина на давление в желчных путях выражено слабо. Опасность развития привыкания невелика, но все же иногда появляются физическая зависимость и наркомания. Пентазоцин способен ускорять развитие синдрома отмены у лиц с физической зависимостью от опиоидов.

Среди смешанных агонист-антагонистов он обладает максимальной способностью подавлять дыхание и вызывать аналгезию. При дозе препарата выше 30 мг пропорционального возрастания депрессии дыхания не происходит.

У взрослого человека с массой тела 70 кг максимальный эффект наступает при дозе 60 мг.

Опасность развития привыкания невелика, но все же иногда появляются физическая зависимость и наркомания. Пентазоцин способен ускорять развитие синдрома отмены у лиц с физической зависимостью от опиоидов.

Использование в клинике
Пентазоцин может применяться в качестве антагониста морфина (фентанила). Введение осуществляется за 10-15 мин до окончания операции: в/в медленно (в течение 2-3 мин) вводят пентазоцин (1 мг/кг); целесообразно вначале ввести половину расчетной дозы, а через 3-4 мин - оставшуюся часть.

Эффект пробуждения и восстановления самостоятельного дыхания наступает через 3-4 мин. Уменьшая депрессию дыхания, связанную с применением фентанила, пентазоцин при в/в введении сам приводит к ней, хотя длительность депрессии значительно меньше.

Доза пентазоцина для взрослых - 30 мг в/м или 50 мг каждые 3-4 ч энтерально. В дозе 50 мг пентазоцин оказывает анальгетическое действие, эквивалентное 60 мг кодеина.
 
Статус
В этой теме нельзя размещать новые ответы.
Сверху Снизу