- Регистрация
- 23 Дек 2023
- Сообщения
- 150
Способы производства эфедрина
Macondo PortalМы в телеграмм
Введение:
Эфедрин, природный алкалоид, имеет богатую историю, тесно переплетенную с традиционной медициной и современной фармакологией. Эфедрин был впервые выделен в 1885 году и поступил в коммерческое использование в 1926 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Он доступен в виде непатентованного лекарства. Это соединение, полученное из таких растений, как Ephedra sinica, нашло применение в самых разных областях: от противоотечных средств до средств для снижения веса.
Эфедрина гидрохлорид
Синтез эфедрина из пропиофенона:
Синтез эфедрина из пропиофенона включает многостадийный процесс, в ходе которого пропиофенон, кетоновое соединение, превращается в эфедрин, симпатомиметический амин, обычно используемый в медицине и производстве метамфетамина.Один из распространенных подходов к синтезу эфедрина из пропиофенона включает несколько ключевых стадий, таких как бромирование пропиофенона с образованием 1-бромпропиофенона (рис. 1) с последующим нуклеофильным замещением для превращения бромкетона в меткатинон (рис. 2). Затем меткатинон переводится в свободное основание эфедрина (рис. 3). На протяжении всего процесса тщательный контроль условий реакции и использование конкретных реагентов важны для достижения высоких выходов.
Рис. 1
Рис. 2
Рис. 4
Полное руководство по синтезу эфедрина из пропиофенона можно прочитать здесь.
Синтез эфедрина из 1-фенил-1,2-пропандиона
Альтернативным путем является синтез эфедрина из 1-фенил-1,2-пропандиона путем каталитического восстановления газообразным водородом и катализатором Адамса. 1-Фенил-1,2-пропандион можно приобрести на международном химическом рынке, другие реагенты купить не так уж и сложно. Это реакция в одном котле, в которой используется мягкое воздействие газообразного водорода. Обратите внимание на меры безопасности.
Полное руководство по синтезу эфедрина из 1-фенил-1,2-пропандиона можно прочитать здесь.
Синтез эфедрина из L-фенилацетилкарбинола (L-PAC):
L-Эфедрин получают из высушенных растений различных видов рода Ephedra путем первоначальной обработки щелочью с последующей экстракцией органическим растворителем. Экстракция, очистка и выделение этих лекарств отнимают много времени, являются дорогостоящими и осложняются наличием нежелательных побочных продуктов. L-фенилацетилкарбинол (L-PAC; (1)), который является предшественником эфедрина, получают путем биотрансформации бензальдегида с использованием дрожжевых культур. Химическое преобразование L-PAC в эфедрин оказалось более выгодным, чем метод экстракции. L-PAC может быть преобразован химическим восстановительным аминированием метиламином в оптически чистый L-эфедрин. Использование микроволнового облучения для химического синтеза приобретает все большее значение, поскольку оно обеспечивает простую альтернативу классическим химическим путям с быстрыми реакциями, обеспечивающими высокую конверсию и селективность. Двухстадийную простую синтетическую реакцию проводили в гомогенной реакционной среде под воздействием микроволн. Гомогенная реакционная среда обеспечивает лучшую термическую однородность при микроволновом нагреве и облегчает масштабирование реакции. Эта процедура превосходит методы, включающие сложные процедуры гидрирования и методы восстановления защищенных циангидринов.
Прочтите полное руководство по синтезу эфедрина из L-фенилацетилкарбинола (L-PAC) здесь.
Экстракция эфедрина из растений:
Эфедрин был обнаружен Нагаем в 1887 году в китайском растении «Ма-хуан» или Ephedra sinica Stapf, полученном из различных видов эфедры. Он имеет два хиральных центра, так что существуют четыре конфигурационно изомерных эфедрина. Два встречающихся в природе эфедрина различаются конфигурацией вторичной спиртовой группы.Существует два метода экстракции эфедрина. Первый был взят из немецкого патента и позволил получить гидрохлорид эфедрина высокой степени чистоты. Этот метод больше подходит для лабораторного производства, чем для домашней кухни. Второй — простой метод экстракции этанолом и нафтой, который дает довольно грязное свободное основание эфедрина. Тем не менее, простой метод можно реализовать в домашнем гараже, а продукт можно очистить перекристаллизацией, как в первом методе.
«Ма-хуанг» или растение Ephedra sinica Stapf.
Здесь четко описаны оба способа извлечения эфедрина из растений.
Экстракция эфедрина из таблеток:
Наконец, существует несколько подходов к экстракции эфедрина из безрецептурных таблеток. Вы можете познакомиться с ними в полных руководствах по извлечению эфедрина из таблеток здесь и здесь, а также метамфетамина из таблеток эфедрина.