Сенсация: Ментодол

[Владыка Мефодий]

1) Берем ментон, бензальдегид, ДМСО, гидроксид калия -> на выходе бензилиден-ментон
2) Берем бензилиден-ментон, смешиваем со вторичным амином (пиперидин, морфолин, пирролидин), выдерживаем несколько дней. Все!!! Бинго!!! Получили мощный опиоид!!!

 

[филипп траум]

проблема что понятие "ментодол" в гугле не вылезает, не понятно что за вещество - дай ссылку

 

[Владыка Мефодий]

Вот статья главная:

• Aminocyclanols, I: Synthesis and analgetic activities of some aminobenzylcyclanols derived from menthone.

Но тут первая реакция (ментон, бензальдегид, гидрид натрия) не эффективна и муторна. Поэтому ее заменяем усовершенствованным протоколом реакции вот отсюда:

• Simple and Effective Protocol for Claisen-Schmidt Condensation of Hindered Cyclic Ketones with Aromatic Aldehydes
• Советский патент тех же авторов SU 1098210A (тут есть пропись)

На основе статьи и патента делается еще более упрощенная пропись без перегонки.

Далее вторая (и завершающая) реакция берется из самой первой статьи. Кетоны восстанавливать до спиртов не надо: спирты слабее!!! Все эти опиоиды мощнее морфина по аналгетической активности!

 

[Владыка Мефодий]

 

[Владыка Мефодий]

Единственное вещество из этой группы, которому дали название, это Цирамадол: https://en.wikipedia.org/wiki/Ciramadol
Поэтому взял название: Ментодол= ментон(л)+дол (типичноя окончание для анальгетиков)

 

[Владыка Мефодий]

Вот еще опиоид, который делается за два простых действия:

Как нам говорит патент US3928626, это вещество обладет хорошей опиоидной активностью! Первая реакция для получения этого опиоида протекает еще проще (чем с ментодолом), тут ДМСО в общем то не нужен.

 

[Bernkastel]

А есть ли у тебя какая-нибудь информация по поводу их фармакодинамики и кинетики?
Анальгетическая активность в плане торча еще особо ничего не означает…

 

[Владыка Мефодий]

Только на крысах эксперименты из статей и патентов выше (и смотри также в вики ссылки к цирамадолу). Тут фишка в том, что эти вещества охренительно просто синтезируются. Причем эти вещества с синтетической точки зрения просто шедевры: сама простота и ни одного лишнего действия для создания фармакофора!!!

 

[Bernkastel]

Да, с точки зрения синтеза все довольно просто… В плане "торч-активности" мне кажется, будет не очень интересно, потому как это парциальные агонисты мю-рецепторов. С другой стороны, передознуться возможным кухонным варевом будет сложно…

 

[Владыка Мефодий]

В самой 1-й статье написано, для каких веществ налоксон вызывал синдром отмены у мышей после 5 дней приема. Это подсказка!!!!

 

[Bernkastel]

Извини, все же не совсем понимаю, к чему это… Как мне кажется, может свидетельствовать о низкой наркогенности, но не более… В терапии, конечно, это хорошо, потому все основные опиоиды сейчас делают парциальными агонистами, но вот эйфории и прочего не так много, как у полных…

 

[филипп траум]

ингридиенты вроде простые, но пропись ты не выложил - типа там набодажь две моли того и того при такой то температуре

 

[филипп траум]

Comparative evaluation of morphine, pentazocine and ciramadol in postaddicts

jhu.pure.elsevier.com

я посмотрел - употербляющие говорят прет, но рецепт пока не нашел. Если автор знает рецепт пусть вывесит

 

[RInat]

интересно интересно, но что то тема умерла. Где автор сея задумки с рецептом?

 

[vqy70653]

Где автор сея задумки с рецептом?

Он же вроде указал патенты, найди и переведи на русский

 

[филипп траум]

если бы было не спрашивал - не вылезает из гугла

 

[Владыка Мефодий]

1-я реакция дает бензилиден-ментон.

2-я реакция дает продукт. Тут просто надо смешать бензилиден-ментон с избытком амина и оставить на 1-2 дня. Продукт выпадет в виде кристаллов, которыми уже можно упарываться!!!

 

[vvvvvvvvvvvv54199]

ментон

Не нашёл где купить. Есть у кого описание лабораторного окисления ментола? Гугл поломался чёт

 

[JokerTuz]

Сомнительный такой синтез... аж на целых 11к рублей!!! И при этом, без указания выхода!!!

 

[Владыка Мефодий]

Сомнительный такой синтез... аж на целых 11к рублей!!! И при этом, без указания выхода!!!

Все выходы указаны в документах. В этих реакциях нет стадий с низким выходом!!!
Пирролидин действительно сравнительно не дешев. Но тут подходят несколько аминов: диметиламин, морфолин, пиперидин, пирролидин, N-метилпиперазин. Диметиламин с морфолином вроде не особо дороги.

 

[count0]

Все выходы указаны в документах. В этих реакциях нет стадий с низким выходом!!!
Пирролидин действительно сравнительно не дешев. Но тут подходят несколько аминов: диметиламин, морфолин, пиперидин, пирролидин, N-метилпиперазин. Диметиламин с морфолином вроде не особо дороги.

А где Вы пиперидин берёте? Не стрёмно получать? Я бензойную кислоту-то заказывал - еле нашёл кто привезёт физику, и то только мешок 25 кг... Потом выкинул лишнее. Надо было децл... Запах пипец... Как эти все препараты фонят для синтеза - остаётся только предположить. И нужны ли средства защиты при нём - скромно умалчивается.

 

[Sanya706]

По хим структуре на мед похож!!!! несильно, но молекула явно метадоновую конструкцию имеет от родоначальника опиатов морфина очень далека!!!! Может как анальгетик и хорош но эйфории там явно хуй да маленько!!!!

 

[Владыка Мефодий]

А где Вы пиперидин берёте? Не стрёмно получать? Я бензойную кислоту-то заказывал - еле нашёл кто привезёт физику, и то только мешок 25 кг... Потом выкинул лишнее. Надо было децл... Запах пипец... Как эти все препараты фонят для синтеза - остаётся только предположить. И нужны ли средства защиты при нём - скромно умалчивается.

Где кто чего (и как) берет, тут отвечать вряд ли кто будет... Сам думай

 

[Владыка Мефодий]

Получение бензилиден-ментона

В колбу помещают 37мл ДМСО и 28.5мл ментона и при перемешивании охлаждают массу до 14 градусов, вносят мелкоизмельченный гидроксид калия в количестве 2г и продолжают перемешивание в течение 30 мин. Далее в течение 45 мин добавляют по каплям раствор 18.4г (17.6мл) бензальдегида в 25-30мл ДМСО, поддерживая температуру 14-17 градусов. Затем вносят 3г мелко измельченного гидроксида калия и выдерживают смесь (перемешивая) в течение 3-4 часов при температуре 14-18 градусов.
Затем реакционную массу выливают в литр ледяной воды, содержашей 5мл уксусной кислоты, и оставляют на 3-4 часа. Выделевшеееся масло отделяют, водный слой экстрагируют двумя порциями гексана по 80мл. Экстракт объединяют с маслом, промывают водой и сушат 4 часа над прокаленным сульфатом магния или натрия.

Гексан отгоняют. Получают бензилиден-ментон в виде масла с выходом 60-80%.

Примечание: предварительная вакуумная дегазация ДМСО, бензальдегида, проведение реакции в безкислородной среде потенциально увеличивают выход целевого продукта.