Pravadoline (WIN 48098) является противовоспалительным и обезболивающим препаратом с IC50 4,9 мкМ, связанных по своей структуре с нестероидными противовоспалительными препаратами ( НПВП ), такие как индометацин .
Он был разработан в 1980-е годы в качестве нового противовоспалительного и простагландина синтеза ингибитор, действующий за счет ингибирования фермента циклооксигеназы (ЦОГ).
Однако pravadoline оказался неожиданно проявлять сильное обезболивающее действие, которое приравнивается к дозам, в десятки раз меньше, чем эффективное противовоспалительное доза и поэтому не может быть объяснено его действия как ингибитор ЦОГ .
Эти эффекты присутствовали не блокируюя опиоидные антагонисты такие как налоксон , и в конечном итоге было обнаружено, что pravadoline представлены первые соединения из нового класса каннабиноидов агонисты , аминоалкилидолы.
Pravadoline так и не был разработан для использования в качестве обезболивающего средства, частично из-за проблемы его токсичности (хотя это было обнаружено позже и показано, что результат в виде соли, препарат был подготовлен в, а не из pravadoline.
Однако открытие каннабиноидных деятельность в этом структурном семейного ряда лекарств привело к открытию ряда новых каннабиноидов агонисты, в том числе наркотиков WIN 55,212-2 который в настоящее время широко используется в научных исследованиях.
Антиноцицептивной активности pravadoline не может быть объяснено воздействие на опиоидный механизм, потому что pravadoline вызванных антиноцицептивним действием не противодействовала налоксона (1мг/кг, подкожно) и pravadoline не связываются с опиоидных рецепторов в концентрациях до 10 мкм.
формула: C23H26N2O3
про родственные соединения и в-ва, как дизайнеры новых наркотиков можно почитать тут: http://tor4.tk/phpBB/viewtopic.php?p=253642#p253642
Он был разработан в 1980-е годы в качестве нового противовоспалительного и простагландина синтеза ингибитор, действующий за счет ингибирования фермента циклооксигеназы (ЦОГ).
Однако pravadoline оказался неожиданно проявлять сильное обезболивающее действие, которое приравнивается к дозам, в десятки раз меньше, чем эффективное противовоспалительное доза и поэтому не может быть объяснено его действия как ингибитор ЦОГ .
Эти эффекты присутствовали не блокируюя опиоидные антагонисты такие как налоксон , и в конечном итоге было обнаружено, что pravadoline представлены первые соединения из нового класса каннабиноидов агонисты , аминоалкилидолы.
Pravadoline так и не был разработан для использования в качестве обезболивающего средства, частично из-за проблемы его токсичности (хотя это было обнаружено позже и показано, что результат в виде соли, препарат был подготовлен в, а не из pravadoline.
Однако открытие каннабиноидных деятельность в этом структурном семейного ряда лекарств привело к открытию ряда новых каннабиноидов агонисты, в том числе наркотиков WIN 55,212-2 который в настоящее время широко используется в научных исследованиях.
Антиноцицептивной активности pravadoline не может быть объяснено воздействие на опиоидный механизм, потому что pravadoline вызванных антиноцицептивним действием не противодействовала налоксона (1мг/кг, подкожно) и pravadoline не связываются с опиоидных рецепторов в концентрациях до 10 мкм.
формула: C23H26N2O3
про родственные соединения и в-ва, как дизайнеры новых наркотиков можно почитать тут: http://tor4.tk/phpBB/viewtopic.php?p=253642#p253642
