Фармакологическое действие
Гетероароматический антиоксидант. Имеет широкий спектр фармакологической активности: повышает устойчивость организма к стрессу, оказывает анксиолитическое действие, не сопровождающееся сонливостью и миорелаксирующим эффектом. Обладает ноотропным действием, предупреждает и уменьшает нарушения обучения и памяти, возникающие при старении и воздействии различных патогенных факторов, оказывает противосудорожное действие; обладает антиоксидантными и антигипоксическими свойствами, повышает концентрацию внимания и работоспособность; ослабляет токсическое действие алкоголя.
Мексидол улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов). Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.
Механизм действия Мексидола обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, GABA, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.
Мексидол повышает содержание допамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ с периодом полуабсорбции 0.08-0.1 ч. Величина Cmax в плазме находится в диапазоне от 50 нг/мл до 100 нг/мл и достигается в течение 0.46-0.5 ч.
Метаболизм
Метаболизируется в печени с образованием ряда метаболитов, в т.ч. фосфат-3-оксипиридина, глюкуроновых конъюгатов. Некоторые метаболиты фармакологически активны.
Выведение
T1/2 составляет 4.7-5 ч. Среднее время удержания препарата в организме - 4.9-5.2 ч.
В среднем за 12 ч с мочой экскретируется 0.3% мексидола в неизмененном виде и 50% в виде глюкуронового конъюгата.
Наиболее интенсивно мексидол и его глюкуроновый конъюгат выводятся в течение первых 4 ч после приема препарата.
Показатели экскреции с мочой мексидола и его конъюгированного метаболита имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Показания
– невротические и неврозоподобные состояния с синдромом тревоги;
– нейроциркуляторная дистония;
– легкие когнитивные расстройства различного генеза (при психоорганическом синдроме и астенических нарушениях, обусловленных острыми и хроническими нарушениями мозгового кровообращения, черепно-мозговыми травмами, нейроинфекциями и интоксикациями, сенильными и атрофическими процессами);
– расстройства памяти и интеллектуальная недостаточность у лиц пожилого возраста;
– воздействие экстремальных факторов;
– абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств.
Режим дозирования
Мексидол назначают внутрь. Терапевтическая доза и длительность лечения определяются чувствительностью больных к препарату. В начале лечения препарат назначают в дозе 250-500 мг, средняя суточная доза составляет 350-500 мг, максимальная суточная доза - 600-800 мг. Суточную дозу распределяют на 2-3 приема в течение дня.
Для лечения тревожных расстройств, нейроциркуляторной дистонии и когнитивных нарушений препарат применяют в течение 4-6 недель.
При купировании алкогольного абстинентного синдрома длительность применения составляет 5-7 дней.
Курсовую терапию Мексидолом заканчивают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, сухость во рту.
Прочие: редко - аллергические реакции.
Противопоказания
– острые нарушения функции печени;
– острые нарушения функции почек;
– повышенная чувствительность к препарату.
Особые указания
Пациентам с АД более 180/100 мм.рт.ст., кризовым течением артериальной гипертензии и выраженной афорективной неустойчивостью требуется предварительная коррекция артериальной гипертензии и седативная терапия.
Включение Мексидола в комплексную терапию у больных, перенесших острое нарушение мозгового кровообращения, способствовало повышению резистентности к гипоксии и снижению выраженности проявлений клинических синдромов инсульта.
Показана высокая эффективность Мексидола при комбинированном пути введения для монотерапии реактивного артрита.
Использование в педиатрии
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата Мексидол у детей не проводилось.
Передозировка
В связи с низкой токсичностью Мексидола передозировка маловероятна и до настоящего времени о таких случаях не сообщалось.
Симптомы: теоретически возможно возникновение сонливости и проявлений седативного действия.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении Мексидол усиливает действие анксиолитиков производных бензодиазепина, противопаркинсонических средств и карбамазепина.
Мексидол уменьшает токсическое действие этилового спирта.
, я то сначала, увидев название, подумала, что про "чем побадяжить" топик....
