Опиуха из папаверина!!

maped99

Новичок
Регистрация
16 Окт 2010
Сообщения
12
Как на счет того чтобы довести до ума такой алкалоид мака как папаверин? Метилируем его метилйодидом а затем восстанавливаем изохинолиновый цикл до тетрагидроизохинолинового, далее еще можно пронитровать.. Посмотрим на молекулу нитрометофолина 1-[2-(4-nitro-phenyl)ethyl]-6,7-dimethoxy-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline там в положении 1 находится 4-нитрофенилэтильный радикал а у переделанного папаверина цепочка на одну сн2 группу короче и имеются метоксилы. Нитрометофолин думаю можно синтезировать так 3.4 диметокси фенэтиламин образует амид с фенилпропионовой кислотой далее циклизация в изохинолин реакция с метилйодидом восстановление и нитрование в положение 4 фенэтильного радикала. Скорее всего лучше вместо метилйодида применять фенэтилбромид или хлоргидрин стирола опиоидная активность будет выше.. Ждем предложений и новых идей!
 

lina

Тор4People
ДС Камрад
Регистрация
10 Апр 2009
Сообщения
4,766
Адрес
† ɹʌoʎıɥɔןɐʍʇɐʞ †
maped99 написал(а):
далее еще можно пронитровать..
не можно, а нужно т.к. метафолин прет не сильнее кодеина, а нитрометафолин уже в примерно 15-20 раз сильнее кодеина буит
maped99 написал(а):
Скорее всего лучше вместо метилйодида применять фенэтилбромид или хлоргидрин стирола опиоидная активность будет выше..
объясни подробней - нитрогруппа самая мощная из всех (вусмысле хлор и фтор)
 

Klot

Юзер
Регистрация
6 Фев 2008
Сообщения
77
Не будет активности кажется как раз изза того что цепочка короче разница по активности и соотвественно по взаимодействию с рецептором мне кажется будет такая же как между фенилетильными фентанилами и бензильными их вариантами
хотя ето на вскидку посмотревши на формулы .... если найдутся статьи по активности папаверинового аналога буду только рад
 

maped99

Новичок
Регистрация
16 Окт 2010
Сообщения
12
Klot пожалуй ты прав, просматривая патенты по изохинолиновым анальгетикам не нашел ни одного примера где бы в положении 1 висела бензильная группа, либо фенильная либо фенэтильная или алкильная. Думаю лучше начать с нуля то есть с фенэтиламина и например бензойной кислоты.
 

Klot

Юзер
Регистрация
6 Фев 2008
Сообщения
77
если ето все зациклизуется в какой нибудь аналог левоморфана то будет во много раз круче схемы сейчас не имею передглазами но помню что левоморфанол гдето через подобный изохинолин делается ... если есть схемка синтеза глянь туда мож лучше повернуть вту сторону )))
 

Renout

Юзер
Регистрация
4 Окт 2010
Сообщения
93
Определённо стоит, темка интересная -))
Klot, как на счёт того что бы провернуть весь синтез дома? Или только лаба?...
Какой опиойд кроме грязного деза можно вообще дома приготовить, пусть не быстро. но что бы мощный по действию был?
 

maped99

Новичок
Регистрация
16 Окт 2010
Сообщения
12
Если папаерин кватернизовать чем нибудь а затем восстановить борогидридом натрия двойную связь при азоте то полученное соединение должно по идее циклизоваться в дибензоизоморфан (сам придумал название:) и мостик отходящий от пиперидиновоко кольца будет шире и находиться в положении 2,5 а не 2,4 как у бензоморфанов, также там будет фенильное кольцо в положении 3,4. Также при циклизации в кислой среде должны омылиться метоксилы а активность анальгетиков с неметилированными гидроксилами как известно выше.
 

Вложения

  • IMG0213A.jpg
    IMG0213A.jpg
    15.4 KB · Просмотры: 978

Реактивы

Новичок
Регистрация
17 Июл 2010
Сообщения
41
Почитай патенты,которые я давал -там восстанавливают двойную связь борогидридом, и ничего не происходит, но это правда на примере изохинолина.
П.С Ввиду, тго что Клот частый посетитель этой темы задам ,вопрос- как получить дифенилацетонитрил с помощью фенилацетонитрила и бромбензола в пристуствии меди(восстановленная медь?).?
 

maped99

Новичок
Регистрация
16 Окт 2010
Сообщения
12
Еще интересный патент синтеза дигидротебаинона, дигидрокодеинона и нордигидрокодеинона из 1-бензилизохинолинов US 4368326 похожих патентов очень много. Я думаю так можно и синтетический оксиморфон сварить:)
 

Sanya706

Тор4People
Регистрация
4 Янв 2014
Сообщения
1,544
Предпочтения
Опиаты
да и не сварят даже если все вышесказанное истина все это не на кухне делается а в лабораториях химических НИИ как минимум это явно хуйня даже теоретически просто лень писать почему и так думаю все поняли!!!!!!
 

sat

Местный
Регистрация
18 Окт 2013
Сообщения
1,014
Адрес
Тверская область
Предпочтения
Опиаты
Сейчас такое время, что, кмк, нужно смотреть не в сторону химии, а на микробиологию/генетику. Вроде не так давно писали, мол, создали микроорганизмы, синтезирующие морфин. Учитывая, как сейчас лихо с геномами обращаются, не за горами время, когда ПАВ-ы будут бактериями делаться :-) купил себе штамм, создал условия, ну и гонишь марфушу или кокс. Эх, мечты :D
Ну а пока самый простой путь - аграрный. Касательно простых опиатов и каннабиноидов - совершенно точно.
 

fart

Bank of New York
Тор4People
Регистрация
29 Окт 2006
Сообщения
471
Адрес
Вена-Москва транзит.
Сейчас много «полусинтетики» тот же Бупренорфин ака "Subutex" из Тебаина синтезируют. Я много читал за эту тему,очень перспективная
в плане фабричного синтеза.
В маке содержаться что то около 20 алкалоидов,и использовать что то кроме морфина и кодеина,это прорыв и огромная польза.
 

Стэнли

Тор4People
Регистрация
10 Фев 2015
Сообщения
3,026
Адрес
Europe
Предпочтения
Опиаты

count0

Активный Юзер
Регистрация
28 Ноя 2013
Сообщения
869
Предпочтения
Аптека
И не сварят наверное, ТК это очень сложно :(
Наверное проще себя в Европу привезти, чем тут развить так мозг в химии, выбить реактивов и без палева что-то делать. Сейчас по местоположению телефона следят за всеми, и даже расположение гаража или загородного бункера найдут. Свой не возьмёшь - друг приедет с мобилой. Никто же не боится, хихикают, отмахиваются. Я наручники примерял - нафиг-нафиг.
 
П

Придурок какой-то

Наверное проще себя в Европу привезти, чем тут развить так мозг в химии, выбить реактивов и без палева что-то делать. Сейчас по местоположению телефона следят за всеми, и даже расположение гаража или загородного бункера найдут. Свой не возьмёшь - друг приедет с мобилой. Никто же не боится, хихикают, отмахиваются. Я наручники примерял - нафиг-нафиг.
ага) вся эта химичесая премудрость закончется тупой прорезининой дубиной мента и поездка в какой нибудь замечательный лагерь табуретки делать...
тут такие химики на форуме прошаренные я просто офигеваю от их глубинных познаний. таких как Лина например. а что толку? хоть кому -нибудь удалось состряпать что-нибудь сложнее винта или отвара маковых семечек? сомниваюсь в этом. а сейчас судя по новостям в РФ начинается с 2019 года по наростающей какой то полнейший пэ. закручиваются гайки со страшной силой во всех сферах жизни. запрещают все. тут не то что прекурсор купить, лайкнуть или репостнуть когото неправильного в соц. сети уже опасно
 

count0

Активный Юзер
Регистрация
28 Ноя 2013
Сообщения
869
Предпочтения
Аптека
тут такие химики на форуме прошаренные я просто офигеваю от их глубинных познаний. таких как Лина например. а что толку? хоть кому -нибудь удалось состряпать что-нибудь сложнее винта или отвара маковых семечек?
Раньше были химики, но они преимущественно стимы / галлюциногены делали. И довольно быстро прекурсоры запрещали. Может потому, что стимовая химия проще, и освещена на hyperlab.info
Опиаты они обсуждали в закрытом форуме, для своих. При входе пишут сейчас
Мы считаем, что агонисты мю-опиоидных рецепторов являются безусловным злом, и развитие путей их синтеза не должно поощряться вне медицинского контекста и законодательного контроля. Обсуждение любых тем, связанных с химией опиоидов и опиатов, на нашем форуме запрещено.
Лицемеры хреновы )) Мы-то знаем, почему всё запрятано. Чтобы кто-то быстро не сварил кило и не нажился, а потом проверенные варианты не прикрыли.
 

Sanya706

Тор4People
Регистрация
4 Янв 2014
Сообщения
1,544
Предпочтения
Опиаты
Ну а то что написано на форуме про зло опиоидов, так это им наверное их амфетамины, катиноны и триптамины мозги разъели.
так и есть еще по теме скажу амфетамины всякие галлюциногены ДОВ, ДОМ и прочие синтезируются достаточно просто нитропропены( правда они щас под контролем)и амальгама алюминия в смеси изопропанола и ледянки!!! а химия опиоидов гораздо сложнее при том что доступны для синтеза метадон и производные фентанила, трамадол проще купить чем заморачиваться с его синтезом ну а опиоиды морфинанового ряда для синтеза недоступны да и смысла нет есть мак семечки ну и героин не везде он правда есть
 
Сверху Снизу