Дицикломин (англ. Dicyclomine) — антихолинергетик (третичный амин), блокирующий мускариновые рецепторы. Дицикломин известен как гидрохлорид дицикловерина (англ. dicycloverine hydrochloride). Дицикловерин содержит 72 процента анти-мускариновой силы действия атропина. Он был изобретен в США в 1947 году.
Химическое соединение:
ИЮПАК 2-(диэтиламино)этил би(циклогексан)-1-карбоксилат
Брутто-
формула: C19H35NO2
Мол.
масса: 309.487 г/моль
CAS 77-19-0
PubChem: 3042
DrugBank: APRD00113
Классификация: АТХ A03AA07
Фармакокинетика: Связывание с белками плазмы >99 %
Период полувыведения: 5 ч
Фармакодинамика и клиническое использование
Фармакологическое действие: холинолитическое, миотропное, спазмолитическое. Устраняет спазм гладкой мускулатуры и уменьшает обусловленный им болевой синдром.
В исследованиях на животных (in vitro исследования с использованием изолированного тонкого кишечника морской свинки) показано, что эффект опосредован двумя механизмами: во-первых, специфическим антихолинергическим действием на ацетилхолиновые рецепторные участки, сходным с действием атропина (антимускариновая активность), во-вторых прямым воздействием на гладкую мускулатуру, о чем свидетельствует способность дицикловерина блокировать брадикинин- и гистамин-индуцированные спазмы (атропин не изменяет ответную реакцию на эти два агониста). В in vivo исследованиях у кошек и собак дицикловерин был примерно равноэффективен в отношении кишечных спазмов, индуцированных ацетилхолином и бария хлоридом. Показано отсутствие значительного влияния дицикловерина на зрачок (в тестах по оценке мидриатических эффектов у мышей активность составляла примерно 1/500 активности атропина), а также на секрецию слюнных желез (в исследованиях у кроликов проявлял 1/300 активности атропина).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами (ЛС): Эффекты дицикловерина, в т.ч. побочные, могут усиливать ЛС с антихолинергической активностью: амантадин, антиаритмики I класса (например хинидин), антигистаминные ЛС, антипсихотические ЛС (например фенотиазины), бензодиазепины, ингибиторы МАО, наркотические анальгетики, нитраты и нитриты, симпатомиметики, трициклические антидепрессанты. Антихолинергические ЛС противодействуют эффекту противоглаукомных средств. При наличии повышенного внутриглазного давления антихолинергические ЛС могут быть опасны при одновременном применении с кортикостероидами; могут влиять на всасывание в ЖКТ дигоксина и повышать в результате концентрацию дигоксина в сыворотке крови; могут противодействовать эффектам веществ, которые изменяют двигательную активность ЖКТ (метоклопрамид). Антациды могут влиять на абсорбцию антихолинергических ЛС, поэтому следует избегать их совместного применения. Ингибирование антихолинергическими ЛС секреции соляной кислоты противодействует действию веществ, использующихся для лечения ахлоргидрии или тестирования желудочной секреции.
В частности, дицикломин используется для лечения интестинальной подвижности, симптомы синдрома раздражённого кишечника (также известного как спазмы толстой кишки). Он снимает мышечные спазмы и спазмы в желудочно-кишечном тракте, блокируя деятельность ацетилхолина на холинергические (или мускариновые) рецепторы на поверхности клеток мышц (релаксант гладких мышц). Исследуется его эффективность в качестве препарата против недержания мочи.
Дозировка:
Разовая и суточная дозы зависят от вида патологии и индивидуальных особенностей. Препарат рекомендуется принимать только после консультации со своим лечащим врачом. Обычно, препарат назначается в следующих дозировках:
Перорально: Начальная доза 80 мг/день (4 равные дозы), доводится до 160 мг/день.
Внутримышечно: 20 мг 4 раза в день.
Внутривенно: Не используется.
Противопоказания и побочные эффекты
Противопоказания: гиперчувствительность, обструктивные заболевания ЖКТ, печеночного и мочевыводящего трактов, тяжелый язвенный колит (при применении в высоких дозах может снижаться кишечная перистальтика, вплоть до развития паралитической непроходимости кишечника; применение может способствовать появлению или обострению такого серьезного осложнения как токсический мегаколон), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагит, нестабильные состояния сердечно-сосудистой системы, острые кровотечения, глаукома, миастения gravis, детский возраст (до 6 мес).
Ограничения к применению: вегетативная невропатия, нарушение функции печени и почек (снижение выведения почками может повышать риск побочных эффектов), тахикардия, в т.ч. при гипертиреозе (возможно усиление), гипертензия (возможно обострение), заболевания сердца (в т.ч. ИБС, застойная сердечная недостаточность, тахиаритмия), грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, гипертрофия предстательной железы.
Применение при беременности и кормлении грудью: в период беременности использование возможно только в случае необходимости. Адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено. Противопоказано при кормлении грудью (сообщалось о том, что дицикловерина гидрохлорид экскретируется в грудное молоко; возможно развитие респираторного дистресс-синдрома у детей, находящихся на грудном вскармливании).
Побочные эффекты: может вызвать целый ряд антихолинергических побочных эффектов, которые условно подразделяют на два типа: психические (спутанность сознания, делирий, нарушения кратковременной памяти, дезориентацию, снижение внимания (в том числе, при вождении транспортных средств)) и физические (сухость во рту, запор, падение артериального давления, задержку мочи (особенно у мужчин с гиперплазией предстательной железы), снижение остроты зрения, снижение потоотделения на фоне повышенной температуры тела, сексуальные расстройства, ухудшение состояния больных, страдающих глаукомой (за счет повышения внутриглазного давления), тошнота.
Данные о потенциальной канцерогенности и мутагенности дицикловерина гидрохлорида у человека отсутствуют. Длительные исследования на животных по оценке потенциальной канцерогенности дицикловерина гидрохлорида не проводились. В исследованиях у крыс при введении в дозах до 100 мг/кг/сут дицикловерина гидрохлорид не оказывал опасного влияния на размножение, зачатие и роды.
Передозировка: Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, длительная нечеткость зрения, расширенные зрачки, жар, сухость кожи, головокружение, сухость во рту, затруднение глотания, возбуждение ЦНС. Возможно курареподобное действие т.е. нервно-мышечная блокада, приводящая к мышечной слабости и параличу. В некоторых случаях, наблюдается преждевременный летальный исход (смерть), после приема разовой дозы 200 мг и более. При наличии симптомов передозировки и/или ошибочном приеме препарата, следует немедленно обратиться к врачу. В Египте, Бразилии, Украине, дицикломин популярен как наркотик.
Торговые марки
В Америке он продается под торговыми марками Bentyl, Byclomine, Dibent, Di-Spaz, Dilomine.
В Великобритании он продается под торговыми марками Merbentyl (содержащего 10 мг dicycloverine) и Merbentyl 20 (содержащего 20 мг dicycloverine).
На рынке Украины дицикломин представлен в виде дицикломина гидрохлорида, который в дозировке 20 мг входит в состав следующих комбинированых препаратов: Сиган, Ниган, Оксиган, Циклопар, Спазмолекс, Комбиспазм, Алит (Нимесулид), Триган-Д. В большинстве вышеперечисленных препаратов дицикломина гидрохлорид комбинируется с ингибитором циклооксигеназы нимесулидом. Таким образом, по состоянию на 2011 год, на рынке Украины дицикломин, как препарат, в чистом виде не представлен.
Источник:Вики
Химическое соединение:
ИЮПАК 2-(диэтиламино)этил би(циклогексан)-1-карбоксилат
Брутто-
формула: C19H35NO2
Мол.
масса: 309.487 г/моль
CAS 77-19-0
PubChem: 3042
DrugBank: APRD00113
Классификация: АТХ A03AA07
Фармакокинетика: Связывание с белками плазмы >99 %
Период полувыведения: 5 ч
Фармакодинамика и клиническое использование
Фармакологическое действие: холинолитическое, миотропное, спазмолитическое. Устраняет спазм гладкой мускулатуры и уменьшает обусловленный им болевой синдром.
В исследованиях на животных (in vitro исследования с использованием изолированного тонкого кишечника морской свинки) показано, что эффект опосредован двумя механизмами: во-первых, специфическим антихолинергическим действием на ацетилхолиновые рецепторные участки, сходным с действием атропина (антимускариновая активность), во-вторых прямым воздействием на гладкую мускулатуру, о чем свидетельствует способность дицикловерина блокировать брадикинин- и гистамин-индуцированные спазмы (атропин не изменяет ответную реакцию на эти два агониста). В in vivo исследованиях у кошек и собак дицикловерин был примерно равноэффективен в отношении кишечных спазмов, индуцированных ацетилхолином и бария хлоридом. Показано отсутствие значительного влияния дицикловерина на зрачок (в тестах по оценке мидриатических эффектов у мышей активность составляла примерно 1/500 активности атропина), а также на секрецию слюнных желез (в исследованиях у кроликов проявлял 1/300 активности атропина).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами (ЛС): Эффекты дицикловерина, в т.ч. побочные, могут усиливать ЛС с антихолинергической активностью: амантадин, антиаритмики I класса (например хинидин), антигистаминные ЛС, антипсихотические ЛС (например фенотиазины), бензодиазепины, ингибиторы МАО, наркотические анальгетики, нитраты и нитриты, симпатомиметики, трициклические антидепрессанты. Антихолинергические ЛС противодействуют эффекту противоглаукомных средств. При наличии повышенного внутриглазного давления антихолинергические ЛС могут быть опасны при одновременном применении с кортикостероидами; могут влиять на всасывание в ЖКТ дигоксина и повышать в результате концентрацию дигоксина в сыворотке крови; могут противодействовать эффектам веществ, которые изменяют двигательную активность ЖКТ (метоклопрамид). Антациды могут влиять на абсорбцию антихолинергических ЛС, поэтому следует избегать их совместного применения. Ингибирование антихолинергическими ЛС секреции соляной кислоты противодействует действию веществ, использующихся для лечения ахлоргидрии или тестирования желудочной секреции.
В частности, дицикломин используется для лечения интестинальной подвижности, симптомы синдрома раздражённого кишечника (также известного как спазмы толстой кишки). Он снимает мышечные спазмы и спазмы в желудочно-кишечном тракте, блокируя деятельность ацетилхолина на холинергические (или мускариновые) рецепторы на поверхности клеток мышц (релаксант гладких мышц). Исследуется его эффективность в качестве препарата против недержания мочи.
Дозировка:
Разовая и суточная дозы зависят от вида патологии и индивидуальных особенностей. Препарат рекомендуется принимать только после консультации со своим лечащим врачом. Обычно, препарат назначается в следующих дозировках:
Перорально: Начальная доза 80 мг/день (4 равные дозы), доводится до 160 мг/день.
Внутримышечно: 20 мг 4 раза в день.
Внутривенно: Не используется.
Противопоказания и побочные эффекты
Противопоказания: гиперчувствительность, обструктивные заболевания ЖКТ, печеночного и мочевыводящего трактов, тяжелый язвенный колит (при применении в высоких дозах может снижаться кишечная перистальтика, вплоть до развития паралитической непроходимости кишечника; применение может способствовать появлению или обострению такого серьезного осложнения как токсический мегаколон), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагит, нестабильные состояния сердечно-сосудистой системы, острые кровотечения, глаукома, миастения gravis, детский возраст (до 6 мес).
Ограничения к применению: вегетативная невропатия, нарушение функции печени и почек (снижение выведения почками может повышать риск побочных эффектов), тахикардия, в т.ч. при гипертиреозе (возможно усиление), гипертензия (возможно обострение), заболевания сердца (в т.ч. ИБС, застойная сердечная недостаточность, тахиаритмия), грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, гипертрофия предстательной железы.
Применение при беременности и кормлении грудью: в период беременности использование возможно только в случае необходимости. Адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено. Противопоказано при кормлении грудью (сообщалось о том, что дицикловерина гидрохлорид экскретируется в грудное молоко; возможно развитие респираторного дистресс-синдрома у детей, находящихся на грудном вскармливании).
Побочные эффекты: может вызвать целый ряд антихолинергических побочных эффектов, которые условно подразделяют на два типа: психические (спутанность сознания, делирий, нарушения кратковременной памяти, дезориентацию, снижение внимания (в том числе, при вождении транспортных средств)) и физические (сухость во рту, запор, падение артериального давления, задержку мочи (особенно у мужчин с гиперплазией предстательной железы), снижение остроты зрения, снижение потоотделения на фоне повышенной температуры тела, сексуальные расстройства, ухудшение состояния больных, страдающих глаукомой (за счет повышения внутриглазного давления), тошнота.
Данные о потенциальной канцерогенности и мутагенности дицикловерина гидрохлорида у человека отсутствуют. Длительные исследования на животных по оценке потенциальной канцерогенности дицикловерина гидрохлорида не проводились. В исследованиях у крыс при введении в дозах до 100 мг/кг/сут дицикловерина гидрохлорид не оказывал опасного влияния на размножение, зачатие и роды.
Передозировка: Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, длительная нечеткость зрения, расширенные зрачки, жар, сухость кожи, головокружение, сухость во рту, затруднение глотания, возбуждение ЦНС. Возможно курареподобное действие т.е. нервно-мышечная блокада, приводящая к мышечной слабости и параличу. В некоторых случаях, наблюдается преждевременный летальный исход (смерть), после приема разовой дозы 200 мг и более. При наличии симптомов передозировки и/или ошибочном приеме препарата, следует немедленно обратиться к врачу. В Египте, Бразилии, Украине, дицикломин популярен как наркотик.
Торговые марки
В Америке он продается под торговыми марками Bentyl, Byclomine, Dibent, Di-Spaz, Dilomine.
В Великобритании он продается под торговыми марками Merbentyl (содержащего 10 мг dicycloverine) и Merbentyl 20 (содержащего 20 мг dicycloverine).
На рынке Украины дицикломин представлен в виде дицикломина гидрохлорида, который в дозировке 20 мг входит в состав следующих комбинированых препаратов: Сиган, Ниган, Оксиган, Циклопар, Спазмолекс, Комбиспазм, Алит (Нимесулид), Триган-Д. В большинстве вышеперечисленных препаратов дицикломина гидрохлорид комбинируется с ингибитором циклооксигеназы нимесулидом. Таким образом, по состоянию на 2011 год, на рынке Украины дицикломин, как препарат, в чистом виде не представлен.
Источник:Вики
- на то он и антогонист мускариновых холинорецепторов 
У нас в РФ вообще скоро аспирин по рецептам будет. Травят какой-то хуйнёй, все хорошие лекарства запрещают. Наверно чтоб народ сдыхал и пенсии платить не надо, на производстве в-в и на пенсиях огромная экономия получается 