ПАПАВЕРИН (Рараvеrinum).
Алкалоид, содержащийся в опии. В настоящее время получают синтетическим путем. Выпускается в виде папаверина гидрохлорида (Рараverini hуdrochloridum).
По химическому строению является гидрохлоридом 6, 7-диметокси-1-(3, 4диметоксибензил)-изохинолина.
Белый кристаллический порошок слегка горьковатого вкуса. Медленно растворим в воде (1:40), мало - в спирте. Водные растворы (рН 3, 0 - 4, 5) стерилизуют при + 1ОО 'С в течение 30 мин.
Папаверин является миотропным спазмолитическим средством. Он понижает тонус и уменьшает сократительную деятельность гладких мышц и оказывает в связи с этим сосудорасширяющее и спазмолитическое действие.
В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.
Механизм действия папаверина недостаточно ясен. В последние годы установлено, что он является ингибитором фермента фосфодиэстеразы и вызывает внутриклеточное накопление циклического 3', 5'-аденозинмонофосфата (см. Теофиллин) .
Накопление цАМФ в конечном итоге приводит к нарушению сократимости гладких мышц и их расслаблению при спастических состояниях.
Действие на ЦНС выражено слабо, лишь в большнх дозах он оказывает некоторый седативный эффект.
Папаверин широко применяют как спазмолитическое средство при спазмах гладких мышц органов брюшной полости (при пилороспазме, холециститах, спастических колитах, спазмах мочевыводящих путей), бронхов (обычно в сочетании с другими бронхолитическими средствами), а также при спазмах периферических сосудов (эндартериите и др.) и сосудов головного мозга.
Ранее, папаверин относительно широко применяли внутрь для профилактики приступов стенокардии. Препарат оказывает некоторый эффект, однако в настоящее время для этой цели используют более эффективные антиангинальные препараты.
Иногда папаверин применяют парентерально (под кожу, внутримышечно, редко в вену) в сочетании с промедолом или другими аналгезирующими и спазмолитическими препаратами для купирования приступов стенокардии.
При применении папаверина (чаще в больших дозах) возможны тошнота, запор, сонливость, повышенная потливость, а при очень больших дозах и быстром внутривенном введении - появление аритмий, частичной или полной атриовентрикулярной блокады.
Противопоказания: нарушения атриовентрикулярной проводимости.
Формы Выпуска: таблетки по 0, 04 г в упаковке по 10 штук; 2 % раствор в ампулах по 2 мл; свечи по 0, 2 г.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.