ОБЩЕЕ
Антихолинергическими, или холинолитическими, средствами называют вещества, которые ослабляют, предотвращают или прекращают взаимодействие ацетилхолина с холинорецепторами. Блокируя холинорецепторы, они действуют противоположно ацетилхолину.
Холинолитики подразделяются на м-холинолитические средства и н-холинолитические средства.
Такое деление отвечает довольно высокой избирательности действия веществ каждой из этих групп. М- холинолитические вещества понижают реактивность никотиночувствительных, а н-холинолитические вещества - реактивность мускариночувствительных рецепторов.
КЛАССИФИКАЦИЯ
К веществам, обладающим выраженной холинолитической активностью, относятся атропин и родственные ему алкалоиды (скополамин, платифиллин и др.), а также ряд полусинтетических и синтетических соединений (тригексифенидил, апрофен и др.). Эти соединения различаются не только по преимущественному влиянию на м- и н-холинорецепторы, но и по химической структуре и физико-химическим особенностям, а так же по способности проникать через гематоэнцефалический барьер и другие биологические мембраны, по длительности действия и другим свойствам. Это в совокупности определяет показания к их дифференцированному применению в качестве лекарственных средств.
Ряд веществ, таких как четвертичные аммониевые соединения (метацин, атровент, тровентол и др.) плохо проникают через гематоэнцефалический барьер и используются как вещества периферического холинолитического действия.
Вместе с тем целый ряд холинолитиков легко проникают через гематоэнцефалический барьер и активно связываются с центральными холинорецепторами (амизил, спазмолитин и др.), поэтому они объединены в группу "центральных холинолитиков", хотя в той или иной степени они оказывают также периферическое холинолитическое действие.
Блокирующее влияние на м-холинорецепторы (с одновременным блокированием н-холинорецепторов) оказывают атропин и родственные ему алкалоиды, а также ряд синтетических холинолитических препаратов (спазмолитин, апрофен и др.). Метацин более избирательно блокирует м- холинорецепторы, а тригексифенидил - больше н-холинорецепторы.
По преимущественному влиянию на центральные м- и н-холинорецепторы холинолитические вещества могут быть разделены на группы (П.П. Денисенко):
- вещества с м-холинолитической активностью (скополамин, амизил). действующие преимущественно на холинорецепторы синапсов восходящей ретикулярной формации и некоторых других подкорковых образований мозга;
- вещества с н-холинолитической активностью (спазмолитин, ганглерон и др.), действующие преимущественно в области синапсов коры и гиппокампа;
- вещества смешанного типа действия, влияющие на м- и н-холинореактивные системы (апрофен и др.), оказывающие блокирующее влияние в области синапсов коры и подкорковых образований головного мозга.
Ряд веществ, оказывающих преимущественно центральное и холинолитическое или смешанное действие и нашедших применение при лечении паркинсонизма и других заболеваний экстрапирамидной системы, выделены в отдельную группу. Некоторые центральные холинолитики нашли применение в качестве транквилизирующих препаратов (амизил).
Холинолитическими свойствами обладают не только вещества перечисленных групп, но и в определенной степени некоторые противогистаминные препараты (димедрол, дипразин и др.), местноанестезирующие и другие средства.
ВРЕД
Наблюдается сухость во рту, увеличение зрачка и потеря чёткости зрения, уменьшается контроль над моторикой, усиливается пульс и повышается температура тела. При передозировке в психологическом плане у человека наблюдается медикаментозный делирий, который характеризуется наличием галлюцинаций и проблемами с кратковременной памятью (все только что сказанное и все мысли сразу же забываются). После выхода из него человек, как правило ничего не помнит.
Длительное употребление холинолитиков вызывает проблемы с памятью, зрением, моторикой.
ПОЛЕЗНЫЕ ССЫЛКИ
Список холинолитиков в Наркопедии
Про холинолитики на форуме
Психоактивные вещества (ПАВ)
