ОБЩЕЕ
Апрофен (Aprophenum) 5-Диэтиламиноэтилового эфира 1,1-дифенилпропионовой кислоты гидрохлорид — лекарственное средство, оригинальный отечественный лекарственный препарат, м- и н-холиноблокатор (антихолинергическое средство). Синонимы: Aprofenum, Aprofene.
История
Апрофен разработан в СССР во Всесоюзном научно-исследовательском химико-фармацевтическом институте имени Серго Орджоникидзе (ныне ОАО «ЦХЛС-ВНИХФИ»). Апрофен разрешён к медицинскому применению приказом Минздрава СССР от 17.03.1970 № 151 как ранее разрешённый (до 1964 года) лекарственный препарат. Принимая во внимание специфическое побочное действие препарата (головокружение, ощущение опьянения) в 1998 году апрофен включён в Список психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации (список III) .
Физические и химические свойства
Белый кристаллический порошок, легко растворим в воде и спирте. Водные растворы (рН 3,7—4,7) стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин.
Фармакологическое действие
Блокатор м- и н-холинорецепторов из группы третичных аминов. Оказывает периферическое и центральное м- и н-холиноблокирующее, спазмолитическое и сосудорасширяющее действие.
Расширяет коронарные и мозговые артерии, вызывает повышение тонуса и усиление сокращений матки, способствует быстрому раскрытию шейки матки в I периоде родов. Снижает тонус и сократимость гладкой мускулатуры органов ЖКТ.
По периферическому холинолитическому эффекту более активен, чем спазмолитин. По расширению коронарных сосудов более активен, чем спазмолитин и папаверин.
Показания к применению
Применяют при спазмах органов брюшной полости (спастические колиты, холецистит, почечная и печёночная колики, спастическая дискинезия (нарушение подвижности) желудочно-кишечного тракта, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки) и при спазмах сосудов (эндартериит, спазмы сосудов головного мозга).
В акушерско-гинекологической практике применяют для стимулирования родовой деятельности: одновременно с усилением сокращений матки апрофен уменьшает спазм зева и способствует более быстрому раскрытию шейки матки в первом периоде родов.
При отравлениях ФОВ
Апрофен (ранее использовался Амизил) является действующим веществом препарата «Тарен», производимого в Индии, который входит в комплекты военной индивидуальной аптечки АИ-1 и аптечки индивидуальной для населения АИ-2 (гнездо № 2, пенал красного цвета) и используется как противоядие от действия ФОВ (фосфорорганических соединений).
Нелегальные случаи применения тарена
Нелегальным образом применяется в качестве галлюциногена. [2] При применении в неотравленном состоянии препарат вызывает делирий, что обеспечивает спутанность сознания, провалы в памяти и наличие ярких зрительных и слуховых галлюцинаций. При этом тарен и апрофен не вызывают физическую или психологическую зависимость и привыкание из-за отсутствия эйфории.
Противопоказания
Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, острая почечная и печеночная недостаточность.
Способ применения и дозировки
Назначают внутрь после еды в дозе 0,025 г 2—4 раза в день; под кожу или внутримышечно вводят по 0,5—1 мл 1 % раствора.
Максимальные дозы для взрослых внутрь: разовая 0,03 г, суточная 0,1 г; под кожу и внутримышечно: разовая 0,02 г, суточная 0,06 г.
Препарат начинает действовать через 20-30 минут после приёма, действие длится 4-5 часов.
Побочное действие
Сухость во рту, дисфагия, жажда, раздражение слизистой оболочки желудка, запоры, парез аккомодации, диспепсия, головокружение, нарушения координации движений, седация (можно ослабить назначением кофеина — внутрь 100—200 мг или 1 мл 20 % раствора п/к), повышение внутриглазного давления и расширение зрачков.
Форма выпуска
порошок
таблетки по 0,025 г
1 % раствор в ампулах по 1 мл.
Тарен в искусстве
Панк группа Horend посвятила одноимённое произведение употреблению данного вещества и ощущениям принявшего.
ТАРЕН КАК ХОЛИНОЛИТИК
Антихолинергическими или холинолитическими средствами называют вещества, ослабляющие, предотвращающие или прекращающие взаимодействие ацетилхолина с холинорецепторами. Блокируя холинорецепторы, они действуют противоположно ацетилхолину.
В соответствии с делением холинорецепторов на м- и н-холинорецепторы холинолитические вещества также подразделяют на вещества с преимущественным м- или н-холинолитическим действием. Такое деление отвечает довольно высокой избирательности действия веществ каждой из этих групп. Следует, однако, учитывать, что в какой-то степени м- холинолитические вещества понижают реактивность никотиночувствительных, а н-холинолитические вещества - реактивность мускариночувствительных рецепторов.
ТАРЕH (анти-ФОВ) входит в комплект военной индивидуальной аптечки. Этакая пластиковая, завинчивающаяся капсула с 6-ю таблетками среднего размера внутри, и соответствующими надписями.
Применяется при отравлении боевыми ОВ группы фосгена. При внутреннем применении (в нормальном состоянии) 2-х "таренок" наблюдается четкий галлюциногенный эффект, выражающийся в спутанности сознания, провалах в памяти, наличии ярких зрительных галлюцинаций.
Подробнее:
Hеожиданные трансформации собеседника. Можно поговорить с одним человеком как будто с целой толпой друзей.
Материализация и дематериализация людей и предметов (хочешь взять стакан с водой , а его оказывается и нет :)).
Проблемы с памятью - думаешь "надо поскорее сказать, пока не забыл", но только откроешь рот, выясняется, что или уже забыл, или собеседник трансформировался в другого человека...
Дальше - больше: одни экспериментаторы шли собирать грибы в коридор общаги, а собрав, жарили и закусывали ими водку (обычную воду в графине), другие ползали по полу на карачках и объясняли, что летают на вертолете над джунглями и видят слонов, тигров, носорогов и т.д.
Hаблюдавшие со стороны, рассказывают ,что испытывали странные чувства. С одной стороны им было смешно смотреть на этот спектакль, а с другой - они думали "а вдруг действие вещества никогда не кончится?".
Препарат начинает действовать через 20-30 минут после приема, действие длится 4-5 часов.
Соматические проявления - сухость во рту и во всем теле, расширенные зрачки. Психический фон - нет ни страха, не эйфории, скорее растерянность и ощущение своей беспомощности.
Физическая зависимость не развивается. Психологической тяги к дальнейшему употреблению Тарена нет. Это можно объяснить отсутствием эйфорического эффекта и повторяемостью ощущений.
ПОЛЕЗНЫЕ ССЫЛКИ
Тарен трип репорт
Аптечка индивидуальная АИ-2
Психоактивные вещества (ПАВ)
