Сиднокарб и фенамин по своей хим. структуре относятся к группе амфетаминов, а по фармакологическому действию - к психостимуляторам. Эти препараты повышают психическую активность и работоспособность, ясность сознания и восприятия. Препятствуют сонливости и засыпанию.
Сиднокарб широко применяется для лечения различных состояний психической астении- слабости, отсутствия желания работать, сонливости. Депрессию психостимуляторы не лечат, хотя в комплексе с антидепрессантами применение может быть оправдано.
Здоровые люди могут применять сиднокарб в случае необходимости выполнить какую-нибудь работу в сжатые сроки для устранения чувства утомления и сонливости. После этого требуется достаточный отдых.
В отличии от фенамина, у сиднокарба менее выражена стимуляция при однократном приеме, но наблюдается ее постепенное усиление от приема к приему.
Переносится сиднокарб обычно хорошо, зависимости и привыкания не вызывает, при его применении возможно повышение артериального давления, понижение аппетита, а также явления гиперстимуляции.
Мезокарб
Химическое соединение
ИЮПАК 5-(Phenylcarbamoylimino)-3-(1-phenylpropan-2-yl)-5H-1,2,3-oxadiazol-3-ium-2-ide
Брутто-формула C18H18N4O2
Мол. масса 322,36
CAS 34262-84-5
PubChem 71932
Классификация АТХ
Лекарственные формы
Мезокарб (лат. Mesocarbum, торговое наименование: «Сиднокарб», действующее вещество: N-Фенилкарбамоил-3-(b—фенилизопропил)-сиднонимин) — лекарственное средство группы психостимуляторов. Белый с желтовато-зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, труднорастворим в спирте.
Общая информация
Сиднокарб — психостимулятор, созданный в СССР в 1970-е годы, в странах Запада практически неизвестен. По химическому строению он имеет некоторое сходство с амфетамином, так как содержит фенилизопропильный радикал; вместе с тем он существенно отличается от амфетамина тем, что не имеет свободной аминогруппы; атом азота, соответствующий азоту аминогруппы у фенамина, является у сиднокарба частью гетероциклической системы — сиднонимина, замещённой в аминогруппе фенилкарбамоильным радикалом.
По химической структуре сиднокарб близок к сиднофену.
Сиднокарб является в настоящее время основным психостимулятором, применяемым в российской медицинской практике. По сравнению с амфетамином он значительно менее токсичен и не оказывает выраженного периферического симпатомиметического влияния. Его стимулирующее действие развивается постепенно (отсутствует резкий начальный активирующий эффект), по сравнению с амфетамином оно более длительно и обычно не сопровождается выраженной эйфорией и двигательным возбуждением. Стимулирующий эффект обычно не сопровождается тахикардией, резким повышением артериального давления и другими периферическими симпатомиметическими эффектами. В периоде последействия не отмечается общей слабости и сонливости.
По нейрохимическому механизму действия сиднокарб отличается от амфетамина. Экспериментальные данные показывают, что сиднокарб сильнее действует на норадренергические, чем на дофаминергические, структуры мозга, в то время как амфетамин отличается более сильным дофаминергическим действием. Не исключено, что сиднокарб отличается также от амфетамина по активности высвобождения катехоламинов из различных нейрональных депо. Можно полагать, что эти нейрохимические особенности действия сиднокарба в какой-то мере определяют различия в клинической эффективности и переносимости сиднокарба по сравнению с амфетамином.
Применяют сиднокарб при разных видах астенических состояний, протекающих с заторможенностью, вялостью, апатией, снижением работоспособности, ипохондричностью, повышенной сонливостью. Он эффективен при лечении ступорозных, субступорозных и апатоабулических состояний, при астенических и неврастенических расстройствах у больных, перенёсших интоксикации, инфекции и травмы головного мозга; при некоторых шизофрениях с преобладанием астенических расстройств (при отсутствии продуктивной симптоматики). Сиднокарб можно также применять для искусственного обострения шизофренического процесса с целью преодоления резистентности к терапии психотропными препаратами.
Сиднокарб является эффективным средством, купирующим астенические явления, возникающие при применении антипсихотических препаратов. Он является эффективным корректором, уменьшающим или снимающим побочные явления (миорелаксацию, сонливость), вызываемые транквилизаторами бензодиазепинового ряда (феназепамом и др.); при этом он не уменьшает транквилизирующий эффект. Оптимальное соотношение доз феназепама и сиднокарба составляет 1:1,25 или 1:2,5 (при более высоких дозах сиднокарба 1:5 может наблюдаться расстройство ночного сна). Назначать сиднокарб можно одновременно с феназепамом или при уже развившихся побочных явлениях. Предварительное применение сиднокарба менее эффективно.
Сиднокарб может быть рекомендован для лечения больных алкоголизмом с преобладанием в клинической картине заторможенности, вялости, а также при астеноневротических реакциях в период «отнятия алкоголя», при алкогольной депрессии с адинамической симптоматикой. Учитывая стимулирующий эффект сиднокарба, его можно применять для уменьшения явлений абстиненции.
Сиднокарб эффективен также у детей с задержкой умственного развития, при адинамии, аспонтанности, органических заболеваниях центральной нервной системы при преобладании в клинической картине вялости, заторможенности, астении. Отмечена значительная эффективность сиднокарба при лечении гипердинамического синдрома у детей младшего возраста.
Препарат эффективен также при ночном недержании мочи.
Сиднокарб хорошо всасывается при приёме внутрь. Назначают его в виде таблеток 1—2 раза в день в первой половине дня (до еды). Дозы подбирают индивидуально. Начальная доза составляет обычно 0,005 г (5 мг); при необходимости дозу постепенно повышают у взрослых до 0,015—0,025—0,05 г в сутки.
Поддерживающие дозы — 0,005—0,01 г в день. Больным люцидной кататонией доза препарата может быть увеличена до 0,125—0,15 г (125—150 мг) в сутки.
Детям, ослабленным больным и лицам пожилого возраста препарат назначают в уменьшенных дозах (суточная доза 0,0025—0,005 г в 2 приёма).
Высшие дозы для взрослого внутрь: разовая 0,075 г, суточная 0,15 г.
Сиднокарб обычно хорошо переносится. При передозировке возможны повышенная раздражительность, беспокойство. Возможно усиление бреда и галлюцинаций у больных с имевшейся ранее продуктивной психопатологической симптоматикой. Иногда отмечается понижение аппетита. Возможно умеренное повышение артериального давления. Побочные явления проходят при уменьшении дозы или временном прекращении приёма препарата.
В связи с высокой эффективностью и хорошей переносимостью сиднокарб практически полностью заменил собой амфетамин.
Сиднокарб не следует назначать возбуждённым больным и при явлениях раздражительной слабости. Осторожность требуется при резко выраженном атеросклерозе и тяжёлых формах гипертонической болезни. Во избежание нарушения ночного сна не следует принимать препарат в вечерние часы.
Учитывая сильное стимулирующее действие сиднокарба, его следует назначать строго по показаниям, не слишком длительно.
Сидноглутон (Sydnoglutonum) является комбинированным препаратом, содержащим по 0,025 г сиднокарба и 0,1 г глутаминовой кислоты (см. Кислота глутаминовая).
Глутаминовая кислота как медиаторная аминокислота, стимулирующая центральные нейромедиаторные процессы, усиливает психостимулирующее действие сиднокарба.
Назначают взрослым внутрь для повышения физической и психической работоспособности.
Хранение: список А. В защищённом от света месте.
Сиднокарб широко применяется для лечения различных состояний психической астении- слабости, отсутствия желания работать, сонливости. Депрессию психостимуляторы не лечат, хотя в комплексе с антидепрессантами применение может быть оправдано.
Здоровые люди могут применять сиднокарб в случае необходимости выполнить какую-нибудь работу в сжатые сроки для устранения чувства утомления и сонливости. После этого требуется достаточный отдых.
В отличии от фенамина, у сиднокарба менее выражена стимуляция при однократном приеме, но наблюдается ее постепенное усиление от приема к приему.
Переносится сиднокарб обычно хорошо, зависимости и привыкания не вызывает, при его применении возможно повышение артериального давления, понижение аппетита, а также явления гиперстимуляции.
Мезокарб
Химическое соединение
ИЮПАК 5-(Phenylcarbamoylimino)-3-(1-phenylpropan-2-yl)-5H-1,2,3-oxadiazol-3-ium-2-ide
Брутто-формула C18H18N4O2
Мол. масса 322,36
CAS 34262-84-5
PubChem 71932
Классификация АТХ
Лекарственные формы
Мезокарб (лат. Mesocarbum, торговое наименование: «Сиднокарб», действующее вещество: N-Фенилкарбамоил-3-(b—фенилизопропил)-сиднонимин) — лекарственное средство группы психостимуляторов. Белый с желтовато-зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, труднорастворим в спирте.
Общая информация
Сиднокарб — психостимулятор, созданный в СССР в 1970-е годы, в странах Запада практически неизвестен. По химическому строению он имеет некоторое сходство с амфетамином, так как содержит фенилизопропильный радикал; вместе с тем он существенно отличается от амфетамина тем, что не имеет свободной аминогруппы; атом азота, соответствующий азоту аминогруппы у фенамина, является у сиднокарба частью гетероциклической системы — сиднонимина, замещённой в аминогруппе фенилкарбамоильным радикалом.
По химической структуре сиднокарб близок к сиднофену.
Сиднокарб является в настоящее время основным психостимулятором, применяемым в российской медицинской практике. По сравнению с амфетамином он значительно менее токсичен и не оказывает выраженного периферического симпатомиметического влияния. Его стимулирующее действие развивается постепенно (отсутствует резкий начальный активирующий эффект), по сравнению с амфетамином оно более длительно и обычно не сопровождается выраженной эйфорией и двигательным возбуждением. Стимулирующий эффект обычно не сопровождается тахикардией, резким повышением артериального давления и другими периферическими симпатомиметическими эффектами. В периоде последействия не отмечается общей слабости и сонливости.
По нейрохимическому механизму действия сиднокарб отличается от амфетамина. Экспериментальные данные показывают, что сиднокарб сильнее действует на норадренергические, чем на дофаминергические, структуры мозга, в то время как амфетамин отличается более сильным дофаминергическим действием. Не исключено, что сиднокарб отличается также от амфетамина по активности высвобождения катехоламинов из различных нейрональных депо. Можно полагать, что эти нейрохимические особенности действия сиднокарба в какой-то мере определяют различия в клинической эффективности и переносимости сиднокарба по сравнению с амфетамином.
Применяют сиднокарб при разных видах астенических состояний, протекающих с заторможенностью, вялостью, апатией, снижением работоспособности, ипохондричностью, повышенной сонливостью. Он эффективен при лечении ступорозных, субступорозных и апатоабулических состояний, при астенических и неврастенических расстройствах у больных, перенёсших интоксикации, инфекции и травмы головного мозга; при некоторых шизофрениях с преобладанием астенических расстройств (при отсутствии продуктивной симптоматики). Сиднокарб можно также применять для искусственного обострения шизофренического процесса с целью преодоления резистентности к терапии психотропными препаратами.
Сиднокарб является эффективным средством, купирующим астенические явления, возникающие при применении антипсихотических препаратов. Он является эффективным корректором, уменьшающим или снимающим побочные явления (миорелаксацию, сонливость), вызываемые транквилизаторами бензодиазепинового ряда (феназепамом и др.); при этом он не уменьшает транквилизирующий эффект. Оптимальное соотношение доз феназепама и сиднокарба составляет 1:1,25 или 1:2,5 (при более высоких дозах сиднокарба 1:5 может наблюдаться расстройство ночного сна). Назначать сиднокарб можно одновременно с феназепамом или при уже развившихся побочных явлениях. Предварительное применение сиднокарба менее эффективно.
Сиднокарб может быть рекомендован для лечения больных алкоголизмом с преобладанием в клинической картине заторможенности, вялости, а также при астеноневротических реакциях в период «отнятия алкоголя», при алкогольной депрессии с адинамической симптоматикой. Учитывая стимулирующий эффект сиднокарба, его можно применять для уменьшения явлений абстиненции.
Сиднокарб эффективен также у детей с задержкой умственного развития, при адинамии, аспонтанности, органических заболеваниях центральной нервной системы при преобладании в клинической картине вялости, заторможенности, астении. Отмечена значительная эффективность сиднокарба при лечении гипердинамического синдрома у детей младшего возраста.
Препарат эффективен также при ночном недержании мочи.
Сиднокарб хорошо всасывается при приёме внутрь. Назначают его в виде таблеток 1—2 раза в день в первой половине дня (до еды). Дозы подбирают индивидуально. Начальная доза составляет обычно 0,005 г (5 мг); при необходимости дозу постепенно повышают у взрослых до 0,015—0,025—0,05 г в сутки.
Поддерживающие дозы — 0,005—0,01 г в день. Больным люцидной кататонией доза препарата может быть увеличена до 0,125—0,15 г (125—150 мг) в сутки.
Детям, ослабленным больным и лицам пожилого возраста препарат назначают в уменьшенных дозах (суточная доза 0,0025—0,005 г в 2 приёма).
Высшие дозы для взрослого внутрь: разовая 0,075 г, суточная 0,15 г.
Сиднокарб обычно хорошо переносится. При передозировке возможны повышенная раздражительность, беспокойство. Возможно усиление бреда и галлюцинаций у больных с имевшейся ранее продуктивной психопатологической симптоматикой. Иногда отмечается понижение аппетита. Возможно умеренное повышение артериального давления. Побочные явления проходят при уменьшении дозы или временном прекращении приёма препарата.
В связи с высокой эффективностью и хорошей переносимостью сиднокарб практически полностью заменил собой амфетамин.
Сиднокарб не следует назначать возбуждённым больным и при явлениях раздражительной слабости. Осторожность требуется при резко выраженном атеросклерозе и тяжёлых формах гипертонической болезни. Во избежание нарушения ночного сна не следует принимать препарат в вечерние часы.
Учитывая сильное стимулирующее действие сиднокарба, его следует назначать строго по показаниям, не слишком длительно.
Сидноглутон (Sydnoglutonum) является комбинированным препаратом, содержащим по 0,025 г сиднокарба и 0,1 г глутаминовой кислоты (см. Кислота глутаминовая).
Глутаминовая кислота как медиаторная аминокислота, стимулирующая центральные нейромедиаторные процессы, усиливает психостимулирующее действие сиднокарба.
Назначают взрослым внутрь для повышения физической и психической работоспособности.
Хранение: список А. В защищённом от света месте.
