Пентазоцин является синтетическим опиоидом из группы бензоморфана. Его обезболивающие свойства связаны с левовращающим изомером этого препарата. Другие названия: тальвин, фортрал, лексир
Фармакокинетика
Пентазоцин хорошо абсорбируется при энтеральном и парентеральном введении. После приема внутрь биологическое действие оказывает не более 20% введенной дозы препарата из-за интенсивного метаболизма в печени.
В ходе метаболизма образуются неактивные глюкурониды, которые выделяются с мочой вместе с 5-25% неизмененного препарата.
Фармакологическое действие
Пентазоцин вызывает аналгезию а также психомиметический и дисфорический эффекты.
При парентеральном введении пентазоцин в 2-3 раза слабее морфина. Препарат также вызывает седативное действие и потоотделение. Высокие дозы пентазоцина провоцируют галлюцинации и психомиметический эффект ("активная тревога", деперсонализация и т.п.).
Пентазоцин входит в Список I Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю, оборот которых запрещён.
Среди смешанных агонист-антагонистов он обладает максимальной способностью подавлять дыхание и вызывать аналгезию.
При черезмерном употреблении препарата появляются физическая зависимость и наркомания. Пентазоцин способен ускорять развитие синдрома отмены у лиц с физической зависимостью от опиоидов.
Использование в клинике
Пентазоцин может применяться в качестве антагониста морфина (фентанила). Введение осуществляется за 10-15 мин до окончания операции: в/в медленно (в течение 2-3 мин) вводят пентазоцин; целесообразно вначале ввести половину расчетной дозы, а через 3-4 мин - оставшуюся часть.
Эффект пробуждения и восстановления самостоятельного дыхания наступает через 3-4 мин. Уменьшая депрессию дыхания, связанную с применением фентанила, пентазоцин при в/в введении сам приводит к ней, хотя длительность депрессии значительно меньше.
Фармакокинетика
Пентазоцин хорошо абсорбируется при энтеральном и парентеральном введении. После приема внутрь биологическое действие оказывает не более 20% введенной дозы препарата из-за интенсивного метаболизма в печени.
В ходе метаболизма образуются неактивные глюкурониды, которые выделяются с мочой вместе с 5-25% неизмененного препарата.
Фармакологическое действие
Пентазоцин вызывает аналгезию а также психомиметический и дисфорический эффекты.
При парентеральном введении пентазоцин в 2-3 раза слабее морфина. Препарат также вызывает седативное действие и потоотделение. Высокие дозы пентазоцина провоцируют галлюцинации и психомиметический эффект ("активная тревога", деперсонализация и т.п.).
Пентазоцин входит в Список I Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю, оборот которых запрещён.
Среди смешанных агонист-антагонистов он обладает максимальной способностью подавлять дыхание и вызывать аналгезию.
При черезмерном употреблении препарата появляются физическая зависимость и наркомания. Пентазоцин способен ускорять развитие синдрома отмены у лиц с физической зависимостью от опиоидов.
Использование в клинике
Пентазоцин может применяться в качестве антагониста морфина (фентанила). Введение осуществляется за 10-15 мин до окончания операции: в/в медленно (в течение 2-3 мин) вводят пентазоцин; целесообразно вначале ввести половину расчетной дозы, а через 3-4 мин - оставшуюся часть.
Эффект пробуждения и восстановления самостоятельного дыхания наступает через 3-4 мин. Уменьшая депрессию дыхания, связанную с применением фентанила, пентазоцин при в/в введении сам приводит к ней, хотя длительность депрессии значительно меньше.
