Нейролептики - это препараты, которые оказывают антипсихотическое, седативное и вегетотропное действие. В основу классификации нейролептиков положена их химическая структура. Согласно этой классификации выделяют следующие группы нейролептиков:
1. Производные фенотиазина: аминазин, левомепромазин (тизерцин), этаперазин, френолон, трифтазин, тиопроперезин, (мажентил), перициазин (нулептил), тиоридазин (сонапакс, меллерил).
2. Производные тиоксантена: хлорпротиксен, зуклопентиксол (клопиксол).
3. Производные бутирофенона: галоперидол, трифлуперидол (триседил), дроперидол.
4. Разные: клозапин (лепонекс), сульпирид (эглонил).
Антипсихотический эффект нейролептиков заключается в подавлении таких симптомов, как бред, галлюцинации, страх, агрессивность. Этот эффект у них связывают с блокированием дофаминовых рецепторов в лимбической системе. Наиболее выраженным антипсихотическим эффектом обладают: аминазин, трифтазин, этаперазин, левомепромазин, галоперидол, трифлуперидол, хлорпротиксен, зуклопентиксол. Эти препараты назначают при шизофрении, маниакальном возбуждении у больных с маниакально-депрессивным психозом, острых алкогольных психозах, психотических расстройствах у больных эпилепсией и других психических заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, напряжением, страхом.
Седативное действие препаратов проявляется в замедлении психических процессов, движении, речи, снижении реакции на внешние стимулы, в усилении действия других средств, угнетающих центральную нервную систему (средств общей анестезии, наркотических анальгетиков, этанола). Этот эффект препаратов связывают с блокадой а-адренорецепторов в ретикулярной формации, торможением освобождения катехоламинов из пресинапса, а также угнетением Н-гистаминовых рецепторов. Сильным седативным действием обладают аминазин, левомепромазин, галойеридол, трифлуперидол, дроперидол. Препараты, обладающие сильным седативным действием, психиатры используют у больных с выраженным психомоторным возбуждением, анестезиологи — для премедикации, создания двигательного покоя после операции или при травме головного мозга. Дроперидол, отличающийся коротким действием, применяют в сочетании с наркотическими анальгетиками для нейролептанальгезии.
Некоторые нейролептики — тиоридазин, перициазин, сульпирид, френолон обладают слабым седативным действием, и, напротив, могут оказывать активирующий эффект. После их приема у больных уменьшаются симптомы тревоги, страха, улучшается настроение, контакт с другими людьми. Используют нейролептики с растормаживающим, стимулирующим действием у больных с вялотекущей шизофренией, апато-абулическим синдромом (в клинической картине больных преобладают вялость, заторможенность психических и двигательных реакций, понижение настроения) при кататонических состояниях.
Вегетотропное действие нейролептиков проявляется в угнетении разнообразных вегетативных реакций. Нейролептики, блокируя дофаминовые рецепторы триггерной зоны, оказывают противорвотное действие. Этаперазин, галоперидол, аминазин применяют при остро возникших тошноте, рвоте, икоте. В результате угнетения адрено- и серотонинорецепторов в гипоталамусе, расширения периферических сосудов и увеличения теплоотдачи, а также вследствие понижения активности дыхательных ферментов тканей и уменьшения образования тепла нейролептики вызывают гипотермический эффект. Он особенно характерен для аминазина, который назначают при выполнении нейрохирургических операций и операций на сердце в условиях искусственного кровообращения, при ликвидации гипертермии, не поддающейся лечению жаропонижающими средствами. В этих ситуациях аминазин используют в сочетании с другими нейротропными препаратами (новокаин, димедрол) в виде литической смеси.
У новорожденных аминазин используют для устранения пилороспазма, так как тонус пилорического сфинктора в этом возрасте регулируется адренергической иннервацией.
Длительное использование нейролептиков, особенно в больших дозах, приводит к возникновению нежелательных эффектов. Наиболее распространенными из них являются экстрапирамидные расстройства, связанные с блокадой дофаминовых рецепторов черной субстанции и растормаживанием в связи с этим стриопаллидарной системы. Экстрапирамидные расстройства проявляются в виде тремора рук, нарушения мимики, скованности и других двигательных расстройств. Возникновение экстрапирамидных расстройств характерно для таких препаратов, как трифлуперидол, галоперидол, трифтазин, аминазин. Этот нежелательный эффект редко возникает при приеме хлорпротиксена, перициазина, клозапина, сульпирида. Кроме того, при использовании нейролептиков могут возникать: нарушения функции сердечно-сосудистой системы (снижение артериального давления вплоть до ортостатическог о коллапса, тахикардия) — от аминазина, левомепромазина, хлорпротиксена; нарушения функции печени и почек; изменение секреции тропных гормонов аденогипофизом (СТГ, ТТГ). Блокада дофаминовых рецепторов в гипоталамусе нейролептиками приводит к повышению синтеза и секреции пролактина, что проявляется у больных увеличением молочных желез, расстройствами менструального цикла, нарушением сексуальной функции.
Нейролептики нельзя назначать беременным женщинам, особенно в ранние сроки беременности, так как они обладают тератогенным действием.
При назначении нейролептиков детям нужно учитывать возрастные особенности их действия — возможность парадоксальных реакций из-за неодновременного созревания различных нейромедиаторных структур в центральной нервной системе; большую выраженность у них антипсихотического действия. Поэтому детям необходимо назначать менее сильные препараты. При длительном использовании нейролептиков велика опасность нарушения психического развития детей.
В России аминазиновое успокоение приветствуется, ибо больной со своими проблемами и возможным бредообразованием не "отсвечивает" в отделении и создает видимость мнимого благопополучия среди общей массы... Спросите любого психиатра - с какой болезнью он имеет дело? Никто не ответит, ибо блезнь - совокупность подтвержденных биохимически симптомов. Нет в психиятрии биохимически подтвержденных симптомов, поэтому лечение психических заболеваний - дело темное.
В стародавние времена я пробовал трифтазин (трифлуоперазин), эглонил (сульпирид), сонапакс (тиоридазин), тизерцин (левомепромазин), галоперидол. Имхо, эти вещества - отсос, они отупляют. Тизерцин и азалептин даже включены в список СДЯВ вероятно из-за выраженного снотворного действия. За тизерцин и азалептин можно сказать, что с ними в наркоклиниках лепилы чередуют трамадол - типа и ломку преодолеть, и сон наладить.
Следует также отметить, что нейролептики используются медиками для купирования (устранения) передозировки различными стимуляторами и галлюциногенами в случае, когда бензодиазепинов (диазепам) недостаточно.
