Налбуфин (нубаин) является полусинтетическим смешанным агонист-антагонистом, близким по своей химической структуре оксиморфону и налоксону.
Налбуфин входит в список психотропных веществ, оборот которых ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля в соответствии с законодательством и международными договорами.
Фармакокинетика
После приема внутрь налбуфин подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении в печени. Биологическое действие оказывает только 10% препарата.
Основным продуктом метаболизма является неактивный глюкуронид. Время полувыведения налбуфина 3-6 ч.
Фармакологическое действие
При в/м введении налбуфин вызывает обезболивание, вполне сравнимое с действием морфина (соотношение действия 1:1). Время наступления обезболивания и его продолжительность такие же, как и у морфина.
Этот препарат также способен ускорять развитие симптомов отмены у лиц с физической зависимостью от опиоидов.
Седативный эффект относится к наиболее частым проявлениям побочного действия налбуфина, наблюдающегося у 33% пациентов. Нередко имеет место и обильное потоотделение. Дисфория наблюдается реже, чем при назначении пентазоцина или буторфанола, однако частота ее увеличивается по мере нарастания дозировки.
В отличие от пентазоцина и буторфанола налбуфин не повышает артериальное давление, давление в системе легочной артерии и частоту сердечных сокращений.
Использование в клинике
Налбуфин включают в премедикацию и дополняют общую анестезию. Применение налбуфина предупреждает послеоперационную тошноту и рвоту.
Налбуфин используют в комбинации с препаратами, потенцирующими аналгезию и нейровегетативную активность, например с клонидином (клофелином).
Налбуфин входит в список психотропных веществ, оборот которых ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля в соответствии с законодательством и международными договорами.
Фармакокинетика
После приема внутрь налбуфин подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении в печени. Биологическое действие оказывает только 10% препарата.
Основным продуктом метаболизма является неактивный глюкуронид. Время полувыведения налбуфина 3-6 ч.
Фармакологическое действие
При в/м введении налбуфин вызывает обезболивание, вполне сравнимое с действием морфина (соотношение действия 1:1). Время наступления обезболивания и его продолжительность такие же, как и у морфина.
Этот препарат также способен ускорять развитие симптомов отмены у лиц с физической зависимостью от опиоидов.
Седативный эффект относится к наиболее частым проявлениям побочного действия налбуфина, наблюдающегося у 33% пациентов. Нередко имеет место и обильное потоотделение. Дисфория наблюдается реже, чем при назначении пентазоцина или буторфанола, однако частота ее увеличивается по мере нарастания дозировки.
В отличие от пентазоцина и буторфанола налбуфин не повышает артериальное давление, давление в системе легочной артерии и частоту сердечных сокращений.
Использование в клинике
Налбуфин включают в премедикацию и дополняют общую анестезию. Применение налбуфина предупреждает послеоперационную тошноту и рвоту.
Налбуфин используют в комбинации с препаратами, потенцирующими аналгезию и нейровегетативную активность, например с клонидином (клофелином).
