Метадон (Methadone)
ОБЩЕЕ
Метадон — синтетический лекарственный препарат из группы опиоидов. По своим фармакологическим свойствам он весьма близок к другим опиоподобным наркотикам, таким, например, как морфин и героин. Как и иные опиоиды, он вызывает наркотическое опьянение, а также психическую и физическую зависимость. Его длительное употребление, как и других наркотиков опийной группы, сопровождается ростом толерантности (устойчивости организма к препарату), что делает необходимым постепенное наращивание дозы для сохранения эффекта на прежнем уровне. Хотя толерантность к метадону развивается все же медленно.
Прекращение употребления метадона зависимым от него человеком приводит к развитию синдрома отмены («ломки»). Применяется как анальгетик, а также широко используется как поддерживающее вещество при героиновой и опиатной зависимости.
Существенными отличиями метадона от большинства других опиоидов является его длительное действие (около суток после однократного употребления). Отличается от морфина по химической структуре, но оказывает на организм человека во многом сходное действие. Левовращающий изомер активнее правовращающего в 8-50 раз, что придает ему основное значение в обезболивании. Другое отличие — гораздо более продолжительный, чем у остальных опиоидов, синдром отмены. Так, если у лиц, зависимых от героина, острый период синдрома отмены длится меньше 2 недель, то у лиц, зависимых от метадона — около месяца (так что по этому критерию зависимость от метадона следует считать даже более тяжёлой, чем зависимость от героина).
ХИМИЯ
Химическое имя: 6-(диметиламино)-4,4-дифенил-3-гептанон
Химическая формула: C21H27NO.
Мол. вес: 309,445 г/мол
Наиболее часто встречается в виде соли гидрохлорида.
Метадона гидрохлорид:
Температура плавления: 232 С (с разложением)
Растворимость в воде: 1:12
Растворимость в этаноле: 1:7
Растворимость в хлороформе: 1:3
Производится Метадон в виде микстуры, сиропа с сахаром и таблеток, а также раствора для инъекций. Концентрация чистого вещества в микстуре 1 мг/мл, в сиропе 2 мг/мл - 10 мг/мл. В одной таблетке содержится 5, 10 или 40 мг чистого метадона. Инъекционный метадон выпускается в виде 1% раствора.
"Уличный" гидрохлорид метадона обычно встречается в виде крупных кристаллов, похожих на морскую соль, реже в виде мелких кристаллов похожих на сахар.
ИСТОРИЯ
Прообраз метадона - "Героин компаунд" был синтезирован в 1919 году и вскоре вышел на рынок. Его разработчик - германский концерн Илай Лилли.
Когда поставки опиума были перерезаны, нацисты-героинщики, такие как Геринг, хотели избежать возможных ломок и поручили немецким фармацевтическим компаниям разработать полностью синтетический опиат, производство которого не нуждалось бы в маке. С типичной тевтонской старательностью химики придумали наркотик, который не только действовал, но действовал длительное время. В 1937 впервые был синтезирован германскими исследователями Максом Бокмюлем и Густавом Эрхартом он стал называться Долафин в честь Гитлера.
В 1942 начался промышленный выпуск препарата амидон, использовавшегося в качестве анальгетика в экспериментальных целях. Владельцем патента на производство (до его истечения) являлась медицинская компания «Еly Lilly & Co.»
В конце 40-х годов были проведены первые полноценные клинические испытания, и препарат стал использоваться в практике. Метадоном он стал называться с 1954 года. В начале 1960 методика лечения метадоном героинизма была предложена Винсентом Доулом и Мари Нисвандером. Лечение метадоном было впервые применено в Нью-Йорке в 1964 году и было очень успешным. Успех был так велик, что уже через несколько лет в Америке возникла сеть клиник, предназначенных для большого числа наркозависимых, желающих лечиться. Кроме того, метадон начал применяться и в других странах, причем методы его применения были везде разными. К началу 70х число жертв метадона перевалило за число героиновых смертей. И только к 1978 году Парламентская Ассамблея Европы забила тревогу, обратившись к руководству всех стран с просьбой о запрете любой формы сбыта метадона. Причина для этого была очень серьезная. По мнению некоторых дело в том, что фармацевты вложили немало средств в рекламную кампанию, пропагандируя необходимость замены героина на метадон, объясняя это неизлечимостью наркомании. При этом выгода от торговли метадоном для фармацевтов минимальна: цена 100 мг метадона (это больше дневной дозы) в аптеке около 1 Евро. Для сравнения, 1 г метадона на черном рынке РФ стоит около $100 (в рублевом эквиваленте). Большое количество метадоновых смертей вызвано тем, что без врачебного контроля этот препарат может быть даже опаснее героина. Хотя метадон до сих пор запрещен в некоторых странах Европы, в связи с эпидемией ВИЧ-инфекции его применяют в качестве средства от наркозависимости почти везде как подконтрольную, легальную и полноценную замену героина. В том числе в большинстве стран бывшего СССР, включая Украину и Белоруссию, но только не в РФ, где этому активно противодействует ФСКН.
ПРИМЕНЕНИЕ
Метадон имеет высокое сродство к мю-опиоидным рецепторам и поэтому иногда используется для обезболивания подобно другим опиатам (например в США). В качестве обезболивающего средства: обычная доза метадона 5 или 10 мг в виде таблеток, 10 мг в сиропе или 5-10 мг метадона инъекционно каждые 3-4 часа.
С 1964 года метадон широко применяется в разных странах для лечения больных с опиатной (героиновой) зависимостью в рамках "поддерживающих программ" ("Methadone maintenance program"), также называемых "заместительная терапия" (поскольку метадон используется для замещения, т.е. вместо героина). Лечение обычно проводят в течение продолжительного периода времени (месяцы и даже годы) с одновременным назначением других терапевтических средств и сеансов психотерапии. Чтобы предупредить развитие физической зависимости, дозировка при лечении должна поддерживаться на одном уровне или непрерывно уменьшаться.
Дозировка определяется лицензированным специалистом. При лечении опиоидной зависимости (в заместительной терапии) при разной толерантности к опиатам назначают от 20 до 100 мг в сутки, обычно в один реже в два приема, разовая доза 20 мг метадона в виде сиропа или таблеток, но может назначаться 30 мг и выше.
Вместе с тем, поскольку сам Метадон является наркотическим средством, его применение для лечения зависимости не бесспорно и отвергается многими врачами-наркологами (а также многими не врачами и не наркологами, а попросту наркополицаями), считающими сомнительной пользу от его применения, а вред очевидным. Кроме того, метадон имеет значительный наркотический эффект, ведущий к злоупотреблениям. Если ломки от героина как правило заканчиваются через 7-10 дней, то метадоновые ломки могут продолжаться вплоть до месяца или даже дольше.
Следует подчеркнуть: героин дает намного более отчетливое эйфорическое состояние, чем метадон. Случаи передозировки метадоном часто вызываются желанием потребителей добиться такой же эйфории, как и при приеме героина, но метадон просто не способен вызывать аналогичные ощущения. Кроме того, метадон не дает прихода (да и героин вобщем тоже только разлом). В странах запада как правило метадон употребляется в виде таблеток или сиропа, но в России метадон официально не выпускают, и наркозависимые люди в основном употребляют "уличный метадон" (см. фото). Метадон в отличие от героина редко бодяжат, именно потому что он обычно встречается в кристаллах. Но и цена метадона на черном рынке в несколько раз выше цены бодяженого героина. Средняя разовая доза метадона для нетолерантных потребителей равна 50 мг. Для толерантных потребителей (т.е. людей с зависимостью) доза может доходить до 500 мг и более.
Период полувыведения (T1/2) метадона из плазмы крови: 24 - 36 часов.
СИНОНИМЫ И СЛЕНГ
Рус:
Метадон, Метод, Мёд, Сладкий, Мясо.
Англ:
Methadone, Dolophine, Dolaphine, Metadon, Symoron, Amidone, Methadose, Heptadon
ВРЕД
Метадон опасен не менее героина, а при отсутствии врачебного контроля может быть более опасен. Он также очень быстро вызывает зависимость, способен вызвать передозировку и угнетение дыхательного центра. При передозировке и возникновении проблем с дыханием следует использовать антидот налоксон. Летальная (смертельная) доза ЛД50 для метадона составляет 9.2 мг/кг внутривенно (эксперименты на крысах). ЛД50 для метадона орально в несколько раз выше (эксперименты на крысах). Для отдельных индивидуумов смертельная доза может оказаться значительно меньше указанной.
При прекращении приема метадона, эффекты синдрома отмены не очень значительны, однако с ним связаны такие клинические эффекты как генерализованные боли и бессонница.
ДЕЙСТВИЕ МЕТАДОНА
Метадон действует от 24 до 48 часов, в зависимости от дозы и индивидуального метаболизма.
При терапевтических дозах метадон проявляет анальгезирующее и седативное действие. Он воздействует на ЦНС, сердечнососудистую систему и гладкую мускулатуру. Эффект наступает спустя 20-30 минут после приема таблеток или сиропа.
Побочные эффекты: головокружение, расслабление, тошнота, рвота, потение. При передозировке отмечается угнетение дыхания, подавление кровообращения, отек легких и острая почечная недостаточность.
Симптомы хронического использования: расслабление, повышение содержания сахара в крови, повышение температуры и давления, снижение частоты сердечных сокращений, запоры, спазмы желчных протоков.
Через 24 ч с мочой выводится 20-60% дозы, из них в неизменном виде нативного метадона - около 33%, фармакологически неактивных метаболитов метадона: ЭДДП (этилиден-диметил-дифенил-пирролидин) - 43%, ЭМДП (этил-метил-дифенил-пирролин) - 5-10%. При хроническом приеме содержание ЭДДП в моче вдвое превышает содержание нативного метадона. С каловыми массами выводится до 30% дозы в сутки, это количество уменьшается с увеличением дозы.
Метадон обнаруживается в моче (наркотесты) в течение примерно 6 суток после его эпизодического употребления.
ЗАКОН
США: Метадон занесен в Shedule II. Это значит, что продажа, покупка, или хранение без лицензии DЕA или рецепта запрещены. Метадон может быть прописан как для обезболивания, так и для лечения наркотической зависимости. При использовании метадона для детоксикации он может быть прописан только лицензированной клиникой. Канада: Метадон занесен в Shedule II. Это значит, что продажа, покупка, или хранение без лицензии или рецепта запрещены. Метадон можно легально добыть только у лицензированного нарколога в "Метадоновой клинике". Только клиники и очень маленькое число фармацевтов могут распространять Метадон. Пациент должен употребить препарат полностью в присутствии врача и подтвердить факт его проглатывания. Через дилеров Метадон добыть трудно. Германия: Метадон контролируется BTM, внесен в приложение 3, что делает его запрещенным для хранения без разрешения BTM.
Россия: Метадон входит в Список I Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации (оборот запрещён включая медицинское использование). Хранение более чем 0.5 г метадона уголовно наказуемо, т.е. запрещенный размер тот же, что и для героина.
ПОЛЕЗНЫЕ ССЫЛКИ
Читать статью про героин
Список опиатов в Наркопедии
Заместительная терапия метадоном - общие сведения
Обсуждение заместительной терапии метадоном на форуме
ОБЩЕЕ
Метадон — синтетический лекарственный препарат из группы опиоидов. По своим фармакологическим свойствам он весьма близок к другим опиоподобным наркотикам, таким, например, как морфин и героин. Как и иные опиоиды, он вызывает наркотическое опьянение, а также психическую и физическую зависимость. Его длительное употребление, как и других наркотиков опийной группы, сопровождается ростом толерантности (устойчивости организма к препарату), что делает необходимым постепенное наращивание дозы для сохранения эффекта на прежнем уровне. Хотя толерантность к метадону развивается все же медленно.
Прекращение употребления метадона зависимым от него человеком приводит к развитию синдрома отмены («ломки»). Применяется как анальгетик, а также широко используется как поддерживающее вещество при героиновой и опиатной зависимости.
Существенными отличиями метадона от большинства других опиоидов является его длительное действие (около суток после однократного употребления). Отличается от морфина по химической структуре, но оказывает на организм человека во многом сходное действие. Левовращающий изомер активнее правовращающего в 8-50 раз, что придает ему основное значение в обезболивании. Другое отличие — гораздо более продолжительный, чем у остальных опиоидов, синдром отмены. Так, если у лиц, зависимых от героина, острый период синдрома отмены длится меньше 2 недель, то у лиц, зависимых от метадона — около месяца (так что по этому критерию зависимость от метадона следует считать даже более тяжёлой, чем зависимость от героина).
ХИМИЯ
Химическое имя: 6-(диметиламино)-4,4-дифенил-3-гептанон
Химическая формула: C21H27NO.
Мол. вес: 309,445 г/мол
Наиболее часто встречается в виде соли гидрохлорида.
Метадона гидрохлорид:
Температура плавления: 232 С (с разложением)
Растворимость в воде: 1:12
Растворимость в этаноле: 1:7
Растворимость в хлороформе: 1:3
Производится Метадон в виде микстуры, сиропа с сахаром и таблеток, а также раствора для инъекций. Концентрация чистого вещества в микстуре 1 мг/мл, в сиропе 2 мг/мл - 10 мг/мл. В одной таблетке содержится 5, 10 или 40 мг чистого метадона. Инъекционный метадон выпускается в виде 1% раствора.
"Уличный" гидрохлорид метадона обычно встречается в виде крупных кристаллов, похожих на морскую соль, реже в виде мелких кристаллов похожих на сахар.
ИСТОРИЯ
Прообраз метадона - "Героин компаунд" был синтезирован в 1919 году и вскоре вышел на рынок. Его разработчик - германский концерн Илай Лилли.
Когда поставки опиума были перерезаны, нацисты-героинщики, такие как Геринг, хотели избежать возможных ломок и поручили немецким фармацевтическим компаниям разработать полностью синтетический опиат, производство которого не нуждалось бы в маке. С типичной тевтонской старательностью химики придумали наркотик, который не только действовал, но действовал длительное время. В 1937 впервые был синтезирован германскими исследователями Максом Бокмюлем и Густавом Эрхартом он стал называться Долафин в честь Гитлера.
В 1942 начался промышленный выпуск препарата амидон, использовавшегося в качестве анальгетика в экспериментальных целях. Владельцем патента на производство (до его истечения) являлась медицинская компания «Еly Lilly & Co.»
В конце 40-х годов были проведены первые полноценные клинические испытания, и препарат стал использоваться в практике. Метадоном он стал называться с 1954 года. В начале 1960 методика лечения метадоном героинизма была предложена Винсентом Доулом и Мари Нисвандером. Лечение метадоном было впервые применено в Нью-Йорке в 1964 году и было очень успешным. Успех был так велик, что уже через несколько лет в Америке возникла сеть клиник, предназначенных для большого числа наркозависимых, желающих лечиться. Кроме того, метадон начал применяться и в других странах, причем методы его применения были везде разными. К началу 70х число жертв метадона перевалило за число героиновых смертей. И только к 1978 году Парламентская Ассамблея Европы забила тревогу, обратившись к руководству всех стран с просьбой о запрете любой формы сбыта метадона. Причина для этого была очень серьезная. По мнению некоторых дело в том, что фармацевты вложили немало средств в рекламную кампанию, пропагандируя необходимость замены героина на метадон, объясняя это неизлечимостью наркомании. При этом выгода от торговли метадоном для фармацевтов минимальна: цена 100 мг метадона (это больше дневной дозы) в аптеке около 1 Евро. Для сравнения, 1 г метадона на черном рынке РФ стоит около $100 (в рублевом эквиваленте). Большое количество метадоновых смертей вызвано тем, что без врачебного контроля этот препарат может быть даже опаснее героина. Хотя метадон до сих пор запрещен в некоторых странах Европы, в связи с эпидемией ВИЧ-инфекции его применяют в качестве средства от наркозависимости почти везде как подконтрольную, легальную и полноценную замену героина. В том числе в большинстве стран бывшего СССР, включая Украину и Белоруссию, но только не в РФ, где этому активно противодействует ФСКН.
ПРИМЕНЕНИЕ
Метадон имеет высокое сродство к мю-опиоидным рецепторам и поэтому иногда используется для обезболивания подобно другим опиатам (например в США). В качестве обезболивающего средства: обычная доза метадона 5 или 10 мг в виде таблеток, 10 мг в сиропе или 5-10 мг метадона инъекционно каждые 3-4 часа.
С 1964 года метадон широко применяется в разных странах для лечения больных с опиатной (героиновой) зависимостью в рамках "поддерживающих программ" ("Methadone maintenance program"), также называемых "заместительная терапия" (поскольку метадон используется для замещения, т.е. вместо героина). Лечение обычно проводят в течение продолжительного периода времени (месяцы и даже годы) с одновременным назначением других терапевтических средств и сеансов психотерапии. Чтобы предупредить развитие физической зависимости, дозировка при лечении должна поддерживаться на одном уровне или непрерывно уменьшаться.
Дозировка определяется лицензированным специалистом. При лечении опиоидной зависимости (в заместительной терапии) при разной толерантности к опиатам назначают от 20 до 100 мг в сутки, обычно в один реже в два приема, разовая доза 20 мг метадона в виде сиропа или таблеток, но может назначаться 30 мг и выше.
Вместе с тем, поскольку сам Метадон является наркотическим средством, его применение для лечения зависимости не бесспорно и отвергается многими врачами-наркологами (а также многими не врачами и не наркологами, а попросту наркополицаями), считающими сомнительной пользу от его применения, а вред очевидным. Кроме того, метадон имеет значительный наркотический эффект, ведущий к злоупотреблениям. Если ломки от героина как правило заканчиваются через 7-10 дней, то метадоновые ломки могут продолжаться вплоть до месяца или даже дольше.
Следует подчеркнуть: героин дает намного более отчетливое эйфорическое состояние, чем метадон. Случаи передозировки метадоном часто вызываются желанием потребителей добиться такой же эйфории, как и при приеме героина, но метадон просто не способен вызывать аналогичные ощущения. Кроме того, метадон не дает прихода (да и героин вобщем тоже только разлом). В странах запада как правило метадон употребляется в виде таблеток или сиропа, но в России метадон официально не выпускают, и наркозависимые люди в основном употребляют "уличный метадон" (см. фото). Метадон в отличие от героина редко бодяжат, именно потому что он обычно встречается в кристаллах. Но и цена метадона на черном рынке в несколько раз выше цены бодяженого героина. Средняя разовая доза метадона для нетолерантных потребителей равна 50 мг. Для толерантных потребителей (т.е. людей с зависимостью) доза может доходить до 500 мг и более.
Период полувыведения (T1/2) метадона из плазмы крови: 24 - 36 часов.
СИНОНИМЫ И СЛЕНГ
Рус:
Метадон, Метод, Мёд, Сладкий, Мясо.
Англ:
Methadone, Dolophine, Dolaphine, Metadon, Symoron, Amidone, Methadose, Heptadon
ВРЕД
Метадон опасен не менее героина, а при отсутствии врачебного контроля может быть более опасен. Он также очень быстро вызывает зависимость, способен вызвать передозировку и угнетение дыхательного центра. При передозировке и возникновении проблем с дыханием следует использовать антидот налоксон. Летальная (смертельная) доза ЛД50 для метадона составляет 9.2 мг/кг внутривенно (эксперименты на крысах). ЛД50 для метадона орально в несколько раз выше (эксперименты на крысах). Для отдельных индивидуумов смертельная доза может оказаться значительно меньше указанной.
При прекращении приема метадона, эффекты синдрома отмены не очень значительны, однако с ним связаны такие клинические эффекты как генерализованные боли и бессонница.
ДЕЙСТВИЕ МЕТАДОНА
Метадон действует от 24 до 48 часов, в зависимости от дозы и индивидуального метаболизма.
При терапевтических дозах метадон проявляет анальгезирующее и седативное действие. Он воздействует на ЦНС, сердечнососудистую систему и гладкую мускулатуру. Эффект наступает спустя 20-30 минут после приема таблеток или сиропа.
Побочные эффекты: головокружение, расслабление, тошнота, рвота, потение. При передозировке отмечается угнетение дыхания, подавление кровообращения, отек легких и острая почечная недостаточность.
Симптомы хронического использования: расслабление, повышение содержания сахара в крови, повышение температуры и давления, снижение частоты сердечных сокращений, запоры, спазмы желчных протоков.
Через 24 ч с мочой выводится 20-60% дозы, из них в неизменном виде нативного метадона - около 33%, фармакологически неактивных метаболитов метадона: ЭДДП (этилиден-диметил-дифенил-пирролидин) - 43%, ЭМДП (этил-метил-дифенил-пирролин) - 5-10%. При хроническом приеме содержание ЭДДП в моче вдвое превышает содержание нативного метадона. С каловыми массами выводится до 30% дозы в сутки, это количество уменьшается с увеличением дозы.
Метадон обнаруживается в моче (наркотесты) в течение примерно 6 суток после его эпизодического употребления.
ЗАКОН
США: Метадон занесен в Shedule II. Это значит, что продажа, покупка, или хранение без лицензии DЕA или рецепта запрещены. Метадон может быть прописан как для обезболивания, так и для лечения наркотической зависимости. При использовании метадона для детоксикации он может быть прописан только лицензированной клиникой. Канада: Метадон занесен в Shedule II. Это значит, что продажа, покупка, или хранение без лицензии или рецепта запрещены. Метадон можно легально добыть только у лицензированного нарколога в "Метадоновой клинике". Только клиники и очень маленькое число фармацевтов могут распространять Метадон. Пациент должен употребить препарат полностью в присутствии врача и подтвердить факт его проглатывания. Через дилеров Метадон добыть трудно. Германия: Метадон контролируется BTM, внесен в приложение 3, что делает его запрещенным для хранения без разрешения BTM.
Россия: Метадон входит в Список I Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации (оборот запрещён включая медицинское использование). Хранение более чем 0.5 г метадона уголовно наказуемо, т.е. запрещенный размер тот же, что и для героина.
ПОЛЕЗНЫЕ ССЫЛКИ
Читать статью про героин
Список опиатов в Наркопедии
Заместительная терапия метадоном - общие сведения
Обсуждение заместительной терапии метадоном на форуме
