Торговое наименование: Лирика
Международное наименование: Прегабалин (Pregabalin)
Фармгруппа: противоэпилептическое средство.
Лекарственная форма: капсулы для перорального приема
Описание: твердые желатиновые капсулы с корпусом и крышечкой белого цвета (для дозировки 150 мг) или капсулы с корпусом белого цвета и крышечкой коричневого цвета (для дозировок 75, 100, 200 и 300 мг). На корпусах капсул черными чернилами указаны дозировка и код продукта (PGN 75, PGN 100, PGN 150, PGN 2000, PGN 300), на крышках – Pfizer.
Содержимое капсул – белый или почти белый порошок.
Фармакологическое действие: действующим веществом является прегабалин - аналог гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).
Механизм действия: хотя точный механизм действия прегабалина еще неясен, было установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (а2-дельта-протеин) вольтаж-зависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгетического и противосудорожного эффектов.
Фармакокинетика:
-Всасывание: прегабалин быстро всасывается натощак. Концентрация препарата в плазме достигает пика через 1 час как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет 90% и не зависит от дозы. При повторном применении равновесное состояние достигается через 24-48 часов. Всасывание прегабалина ухудшается под влиянием пищи. При этом Смах снижается примерно на 25-30%, а время достижения максимальной концентрации (tmax) увеличивается приблизительно до 2,5 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.
-Распределение: объем распределения прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. Препарат не связывается с белками плазмы.
-Метаболизм: прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0,9% от дозы.
-Выведение: прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде. Средний период полувыведения составляет 6,3 часа.
Показания:
-Нейропатическая боль
-Эпилепсия
-Фибромиалгия
-Генерализованное тревожное расстройство
Режим дозирования: внутрь независимо от приема пищи. Препарат применяют в дозе от 150 до 600 мг/сут в два или три приема.
Отмена прегабалина: если лечение прегабалином необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение минимум 1 недели.
Побочное действие: по имеющемуся опыту клинического применения прегабалина у более чем 9000 пациентов, наиболее распространенными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Наблюдаемые явления были обычно легкими или умеренными.
Противопоказания: гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата. Детский и подростковый возраст до 17 лет включительно (нет данных по применению). Беременность и лактация.
Передозировка: при передозировке препарата (до 15 г) каких-либо из не описанных выше нежелательных реакций зарегистрировано не было. При передозировке прегабалина проводят промывание желудка, поддерживающее лечение и при необходимости гемодиализ
Особые указания: препарат не следует назначать больным с редкими наследственными заболеваниями, в том числе непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа и нарушением всасывания глюкозы/галактозы. У части больных сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения прегабалином может потребоваться коррекция доз сахароснижающих средств. Лечение прегабалином сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых людей.
Лекарственное взаимодействие: прегабалин выводится с мочой в основном в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов с мочой выводится менее 2% дозы), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы, поэтому он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие. Прегабалин, по-видимому, усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.
по многочисленным положительным отзывам (можно найти на форуме) лирика помогает перекумариться. для чего употребляется в дозировке 300 мг 2 раза в день. превышать эту дозировку не рекомендуется. с 1 октября 2015 прегабалин внесен в перечень лекарств, подлежащих ПКУ (отпуск по особому рецепту).
ВИДЕО ЛИРИКА (ПРЕГАБАЛИН): МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ