ОБЩАЯ ИНФОРМАЦИЯ
Кодеин - опиат, натуральный алкалоид, содержащийся в опии в концентрации около 2%. Это второй фармакологически активный алкалоид опиума, главный алкалоид - морфин составляет около 10% от массы сухого опия. Большая часть производимого из опия морфина (до 90%) также промышленно перерабатывается в кодеин путем метилирования. Кодеин служит сырьем для полусинтетического производства других опиатов, в частности гидрокодона и дезоморфина.
По характеру действия кодеин близок к морфину, но болеутоляющие свойства выражены слабее; сильно выражена способность уменьшать возбудимость кашлевого центра. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание. Меньше тормозит также деятельность желудочно-кишечного тракта и не вызывает сонливости. На некоторых людей оказывает наоборот, возбуждающее действие с выраженной бессонницей. Кодеин - очень распространенное лекарство.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Противокашлевое средство и анальгетик центрального действия. Кодеин - алкалоид опиумного ряда и агонист опиатных рецепторов. Он уменьшает возбудимость кашлевого центра, центральный противокашлевой эффект связан с подавлением кашлевого центра. Анальгетическая активность обусловлена возбуждением опиатных рецепторов в различных отделах центральной нервной системы и периферических тканях, приводящим к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли. Используется при слабых и умеренных болях.
В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, реже вызывает миоз, тошноту, рвоту и запоры (вообще, активация опиоидных рецепторов в кишечнике вызывает расслабление гладких мышц, снижение перистальтики и спазм сфинктеров). В качестве противокашлевого и обезболивающего средства кодеин входит в состав комбинированных лекарственных препаратов, содержащих как правило 10 мг кодеина на таблетку (например, терпинкод, нурофен+ и тетралгин). Анальгетический эффект развивается через 10-45 мин после внутримышечного и подкожного введения и через 30-60 мин после перорального введения. Максимальный эффект достигается через 30-60 мин после внутримышечного введения и через 1-2 ч после перорального. Продолжительность действия кодеина около 5 часов, анальгезии - 4 ч, блокады кашлевого рефлекса - 4-6 ч.
РЕКРЕАЦИОННОЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ
При применении высоких доз кодеин подобно другим опиатам может вызывать эйфорию. Поэтому кодеин (синонимы: кода, школьник) применяется в рекреационных целях для расслабления. В дозах 100 — 200 мг и больше вызывает возбуждение, эйфорию, чувство «тяжелой головы», но, в отличие от морфина и опия не оказывает снотворного эффекта. Имеет в 40 раз менее выраженную, чем у героина, афинность к мю-опиоидным рецепторам. Основной эффект достигается за счёт диметилирования (обратного преобразования) 10% кодеина в морфин в печени с помощью фермента P450 CYP2D6, остальное метаболизируется с помощью CYP3A4 в норкодеин, который проявляет более слабую активность. Ингибитором (усилителем) фермента CYP2D6 является глютетимид, который прекрасно сочетается с кодеином, но его к сожалению не достать. Биотрансформация кодеина происходит медленнее при одновременном приеме его с левомицетином, который таким образом продлевает действие кодеина (однако этот антибиотик вредно влияет на микрофлору кишечника). Наиболее распространенным способом приема кодеина является пероральный способ. Внутривенная инъекция кодеина недопустима, поскольку это вызывает быстрый выброс гистамина и аллергические реакции (покраснение лица, чесотку, колики и т.п.). В частности, аллергические реакции при внутривенном употреблении опия вызваны в значительной степени именно содержащимся в нем кодеином. Нередко при приёме большого количества таблеток некоторых кодеиносодержащих лекарств возможно серьёзное отравление в связи с содержанием в них помимо кодеина также анальгина, парацетамола и других вредных веществ. Для достижения эйфории необходимо принять около двух упаковок комбинированных кодеинсодержащих препаратов, предварительно очистив их от вредных сопутствующих веществ. Чтобы уменьшить аллергические реакции и для усиления эффекта кодеина возможен одновременный прием антигистаминных препаратов (например димедрола или супрастина).
В связи с тем, что при регулярном применении кодеина наблюдается явление привыкания (подобное привыканию к героину и другим препаратам группы опиатов), в некоторых странах он отпускается из аптек с ограничениями, как и другие наркотические анальгетики. Кодеин входит в состав многих лекарственных препаратов и человек может считать, что ему для нормального самочувствия просто нужно любимое лекарство, в то время как на самом деле у него уже развилась наркотическая зависимость.
Однако, зависимость от кодеина намного слабее чем например от героина, развивается медленнее и синдром отмены менее выражен. Кроме того, кодеин позволяет ослабить проявления синдрома отмены героина, а пересесть с героина на кодеин - хорошая идея, поскольку употребление кодеина безопасно (опасные для жизни передозировки собственно кодеином редки). Поэтому полезность рецептурного отпуска кодеина сомнительна.
ЗАКОН
С 1 июня 2012 года кодеинсодержащие препараты отпускаются в Российской Федерации по рецепту формы 148. До этого кодеинсодержащие препараты отпускались без рецепта. Поводом для введения рецептурного отпуска было широкое использование кодеинсодержащих препаратов для получения чистого кодеина методом кислотно-щелочной экстракции и последующего кустарного изготовления из него дезоморфина (т.н. крокодил). Дезоморфиновая наркомания массово распространилась в РФ и стала причиной множества ампутаций конечностей и даже смертей.
Примечательно, что дезоморфин не был распространен например в Украине в связи с наличием там более достойных веществ. Но если есть желание и возможность запрещать, повод найдется, поэтому и там лекарства с кодеином с конца 2012 г официально отпускаются по рецептам.
Чистый кодеин входит в Список II Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации. Хранение более чем 1 грамма чистого кодеина без медицинского документа незаконно.
До недавнего времени в Перечень наркотических средств входили также и кодеинсодержащие препараты. 16 декабря 2013 постановлением Правительства РФ комбинированные кодеинсодержащие препараты исключены из Списка наркотиков. К сожалению, эти полезные и безвредные по своей сути лекарства не появились в свободной продаже. Их по-прежнему можно приобрести без рецепта по сверхвысоким ценам только в торчковых аптеках.
ХИМИЯ
Химическое название: кодеин или метилморфин
Химическая формула: C18H21NO3
Молекулярная масса: 299.364 г/моль
Биодоступность орально: ~90%
Кодеина основание:
белый порошок
растворимость в воде: 1:120
температура плавления: 160 С
Кодеина фосфат:
растворимость в воде: 1:3
температура разложения: 78 С
По характеру действия и показаниям к применению кодеина фосфат аналогичен кодеину - основанию. Входит в состав многих комбинированных лекарственных препаратов. Разлагается при температуре выше 78 °C, в том числе при кипячении.
Другие соли кодеина.
ПОЛЕЗНЫЕ ССЫЛКИ
Кодеин трип репорт
Обсуждение кодеиновых трип репортов
Отбивка кодеина из таблеток
Опиаты - описание в Наркопедии
