КАТАДОЛОН - ОПИСАНИЕ ПРЕПАРАТА
Катадалон (флупиртин)
Клинико-фармакологическая группа: Неопиоидный анальгетик центрального действия
Фармакологическое действие:
Селективный активатор нейрональных калиевых каналов. По своим фармакологическим эффектам препарат представляет собой неопиоидный анальгетик центрального действия, не вызывающий зависимости и привыкания, кроме того, оказывает миорелаксирующее и нейропротекторное действие.
В основе действия флупиртина лежит активация потенциалнезависимых калиевых каналов, которая приводит к стабилизации мембранного потенциала нейрона. Влияние на ток ионов калия опосредовано воздействием препарата на систему регуляторного G-белка.
В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с α1-, α2-адренорецепторами, серотониновыми 5HT1-, 5НТ2-рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.
Центральное действие флупиртина основано на 3 основных эффектах:
Анальгезирующее действие
Анальгезирующее действие основано как на непрямом антагонизме по отношению к NMDA-рецепторам, так и посредством модуляции механизмов боли, связанных с влиянием на GABA-ергические системы.
Флупиртин в терапевтических дозах активирует (открывает) потенциалнезависимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и, как следствие, блокада нейрональных ионных каналов кальция. Вследствие развивающегося подавления возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы, ингибирование ноцицептивной активации, реализуется анальгезирующий эффект. При этом происходит торможение нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы. Такое действие предотвращает усиление боли и переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению его интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на восприятие боли через нисходящую норадренергическую систему.
Миорелаксирующее действие
Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, тензионные головные боли, фибромиалгия).
Нейропротекторное действие
Нейропротекторные свойства препарата обуславливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано с его способностью вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.
Фармакокинетика:
Всасывание
После приема внутрь практически полностью (до 90%) и быстро всасывается из ЖКТ.
Метаболизм
Метаболизируется в печени (до 75% от принятой дозы) с образованием активного метаболита М1 и М2 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин). Активный метаболит М1 образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции). Этот метаболит обеспечивает в среднем 25% анальгезирующей активности флупиртина. Другой метаболит (М2 - биологически неактивный) образуется в результате реакции окисления (1 фаза) п-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином.
Выведение
T1/2 составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита М1), что является достаточным для обеспечения анальгезирующего эффекта. Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.
Выводится в основном почками (69%): 27% выводится в неизмененном виде, 28% - в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% - в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота) и 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов в возрасте старше 65 лет по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение T1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18.6 ч при приеме в течение 12 дней) и Cmax соответственно в плазме крови выше в 2-2.5 раза.
Показания к применению:
Острый и хронический болевой синдром:
— вследствие мышечного спазма (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, фибромиалгия);
— головные боли;
— при злокачественных новообразованиях;
— альгодисменорея;
— посттравматическая боль;
— при травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах.
Режим дозирования:
Препарат принимают внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл).
Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности к препарату.
Взрослым назначают по 100 мг (1 капс.) 3-4 с равным интервалом между приемами. При выраженном болевом синдроме назначают по 200 мг (2 капс.) 3 Максимальная суточная доза - 600 мг (6 капс.).
Пациентам старше 65 лет в начале лечения назначают по 100 мг (1 капс.) утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени или при гипоальбуминемии максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.).
У пациентов с нарушением функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг (2 капс.).
При необходимости назначения препарата в более высоких дозах за пациентами устанавливают тщательное наблюдение.
Длительность терапии определяется индивидуально лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости препарата.
При длительном применении следует контролировать активность печеночных ферментов с целью выявления данных симптомов гепатотоксичности.
Побочное действие:
Со стороны ЦНС: >10% - усталость/слабость (15%), особенно в начале лечения; 1-10% - головокружение, депрессия, нарушения сна, беспокойство, нервозность, тремор, головная боль; 0.1-1% - спутанность сознания, нарушения зрения.
Со стороны пищеварительной системы: 1-10% - изжога, тошнота, рвота, запор, расстройство пищеварения, метеоризм, боли в животе, сухость во рту, диарея, потеря аппетита; <0.01% - повышение активности печеночных трансаминаз (возвращается к норме при снижении дозы или отмене препарата), лекарственный гепатит (острый или хронический, протекающий с желтухой или без желтухи, с элементами холестаза или без них).
Аллергические реакции: 0.1-1% - сыпь, крапивница и зуд иногда с повышением температуры тела.
Прочие: 1-10% - потливость.
Побочные эффекты в основном зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения терапии или после окончания лечения.
Противопоказания к применению:
— заболевания печени в анамнезе;
— холестаз;
— тяжелая миастения;
— хронический алкоголизм;
— звон в ушах (в т.ч. недавно излеченный);
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к флупиртину и другим компонентам препарата.
С осторожностью назначают при нарушениях функции печени и/или почек, гипоальбуминемии, пациентам старше 65 лет.
Особые указания
При применении у пациентов со сниженной функцией печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и содержание креатинина в моче.
У пациентов, страдающих звоном в ушах, в т.ч. недавно излеченным, возрастает риск повышения активности печеночных ферментов, в связи с чем прием препарата противопоказан таким пациентам.
У пациентов старше 65 лет или при тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности или при гипоальбуминемии требуется коррекция дозы препарата.
При лечении флупиртином возможны ложноположительные результаты теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении уровня билирубина в плазме крови.
При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Учитывая, что Катадолон® может ослаблять внимание и замедлять ответные реакции, рекомендуется во время лечения препаратом воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка:
Симптомы: тошнота, тахикардия, состояние прострации, плаксивость, спутанность сознания, сухость во рту.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, введение активированного угля и электролитов. Проведение симптоматической терапии. Специфический антидот неизвестен.
Лекарственное взаимодействие:
Флупиртин усиливает действие седативных средств, миорелаксантов, а также этанола.
В связи с тем, что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность взаимодействия его с другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами, (например, ацетилсалициловой кислотой, бензилпенициллином, дигоксином, глибенкламидом, пропранололом, клонидином, варфарином и диазепамом), которые могут вытесняться флупиртином из связи с белками, что может приводить к усилению их активности. Особенно этот эффект может быть выражен при одновременном приеме варфарина или диазепама с флупиртином.
При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать протромбиновый индекс, чтобы своевременно скорректировать дозу кумарина. Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтами или антиагрегантами нет.
При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые также метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль активности печеночных ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.
СПЕЦИАЛЬНАЯ ИНФОРМАЦИЯ ОТ ТОРЧ.РУ
СИНОНИМЫ.
Катадолон, Кат
ПРЕЛЮДИЯ
(Для тех кто в танке - это предисловие для красоты. Для понимания идеологии текста читать обязательно. Если зашли чисто поторчать - можете переходить сразу к следующему разделу).
Кошмарный сон. Я брожу по Москве (хотя по явному виду Адмиралтейской иглы, очевидно, что это Санкт-Петербург. Суть, впрочем, от этого не меняется - это город, облаченный властью). Первая аптека, в которую я захожу - вся разбита изнутри. Я думаю: "ничего страшного, найду другую". Действительно, скор я нахожу работающую. Подхожу к фармацевту и прошу катадолон. Та высокомерно отвечает, что он только по рецептам. Слегка разочарованный я сначала решаю искать каличную, в которой наплевали на запреты государства и продают жаждущим то, что они хотят ( благо таковых хватает - лишь бы фармацевт знал тебя в лицо и заботился только о собственной выгоде). Но после решаю пойти к своему дядюшке, благо он и в Питере и Москве занимал высокую должность в медицинских кругах. Небось выпишет рецепт для любимого племянника...
ДЛЯ ЧЕГО, СОБСТВЕННО...
Сказка сон, да в ней - намек... За последнее время наркокультура понесла серьезные потери. Стадо политизированных гамадрилов во главе с имбицилами Ивановым и Онищенко (уровень знаний которых соответствует разве что чистильщикам сортиров, а никак не главному наркополицейскому и санитарному врачу огромной страны) умудрились запретить массу безвредных веществ под совершенно надуманными предлогами. Гавайская роза, Сальвия... Наконец, запретили кодеин. Понятно, что какие-то заядлые панки делали из него "крокодил". Вот только почему из-за горстки людей, имеющих доступ к необходимым для его изготовления компонентам, должны страдать миллионы, для которых кодеин был лишь эффективным обезболивающим, пускай даже с рекриативным оттенком??? Последней каплей стал запрет на кратом. Пускай он даже меня и не крыл никогда. Черт возьми, меня принципиально напрягает, что я не могу его выписать по почте!!! Такое впечатление, что суки-политики нарочно криминализуют любые способы расслабиться, кроме откровенно деструктивного алкоголизма.
В общем, сильно озадаченный всеми этими запретами, я полез на ЦКП. Разумеется, мыслительный поиск психонавтов дал мне ряд интересных обьектов для исследования. Один из них - катадолон.
Первое знакомство было бурным для меня - я позвонил в ближайшую круглосуточную аптеку и заказал там десяток капсул. Прямо посреди ночи, пока близкие спали, я отправился за новым средством. Увы, ночь сказалась на том, что эффект был замаскирован сном. Очень скоро я выяснил очень много интересных вещей. Первая - толерантность растет. Второе: 20 капсул - это стопроцентный передоз вне зависимости от толерантности! Очень и очень жесткая вещь: с трясущимися руками, падающей походкой и подташниванием. И с единственной мыслью в голове: как бы выжить! Таким образом, рост дозы выше 15 не имеет смысла. Вместе с тем выяснились неточности в инструкции к лекарству.
АНТИДОТЫ.
Первая неточность. "Нет специфического антидота". На самом деле, есть - кофеин, будь то кофе (худший вариант) или таблетки/иньекции. Снимает главное - тотальную сонливость. Неплохо помогает в этом плане и мексидол.
Вторая неточность. "Следует избегать комбинированного употребления флупертина и препаратов, содержащих парацетамол или карбамазепин". Насчет парацетамола - это святая правда. Вне зависимости от того, принимаете ли вы флупертин или нет. Это отрава!
СПОСОБЫ СНИЖЕНИЯ ТОЛЕРАНТНОСТИ.
А вот карбамазепин - это первое средство для того, чтобы снизить толерантность. Проверено на себе в течение долгого времени. Если без него надо было принимать до жуткого количества в 15 капсул, то после него снотворная доза ВСЕ ВРЕМЯ держится на 7 капсулах. Да, вот что вы должны знать перед употреблением карбамазепина. Во-первых, больше 3 колес ПРИНИМАТЬ НЕЛЬЗЯ НИ ПРИ КАКИХ ОБСТОЯТЕЛЬСТВАХ. Состояние примерно такое же, как при передозе катадолона. Объяснять родным, почему вы падаете на пустом месте, а от вас не пахнет спиртом и при этом двух слов связать не можете - просто задолбаетесь. Второе - риск агранулоцитоза при закидывании карбы на кишку на порядок возрастает. Наверное... Так медики вещают - лишь довожу их информацию. Я закидываюсь уже много месяцев. Пока жив. Но мне-то все пофиг.
Другое средство снижения толерантности флупертина даже не требует лекарственных средств. Достаточно принять его незадолго ДО приема горячей пищи. Оно не столь эффективно, как карбамазепин, зато на порядок ускоряет процесс воздействия - обычно ускоряет приход с 2-х часов до получаса. Почему обычно... Ну, потому что катадолон - печеночный наркотик и его воздействие зависит сугубо от состояния печени. А это состояние - очень и очень изменчиво. Например, если принять перед этим гепатопротекторы, то приход наступит весьма нескоро...
ДЛЯ ЧЕГО ПРИНИМАТЬ.
Благодаря этим двум способам мне удалось снизить дозу с опасных 15 капсул до приемлемых даже с экономической точки зрения 7 капсул. Ниже тоже можно, но для меня флупертин - офигенное снотворное и средство, активирующее мощные и символические сновидения, неприкрыто говорящие о реальности то, что сам не можешь сказать вслух...
TrancePort: "Начну с того, что для начала было вкинуто в себя для небольшого теста на поведение реакции организма 1 капсула катадолона, все было ок. Минут через 30 было решено ещё закинуть 4 капсулы, но подумав, сказал себе "знакомиться, так по полной!". И было во мне все 10 капсул.
Флупиртин своим обьёмным действием не похож ни на что, так как сочетает в себе:
психоделические оттенки, не производя полноценного действия от психоты;
присутствует некое, своеобразное каннабиноидное действие, не похожее ни на один каннаб;
наблюдается несколько модернизированное дексовое 1 плато;
имеется небольшое транковое состояние, что-то между фенибутом и залеплоном;
и последнее - приятная мажущая релаксация, зато от которой шатает туда сюда как пьяного, немного косятся глаза... лучше бы этого не было.
На почве всего букета происходит следующее:
Чакры, начиная с первой и до последней становятся достаточно чувствительными, находясь в какой-либо атмосфере происходит быстрая подстройка к ней. Возрастает жизненный стимул. Находясь в обществе - коммуникабельность на высоте, людям интересно общение с тобой. Завышенная визуализация, угадывание псс на перёд. Тянет к противоположному полу, в разговоре нет лишних слов, тянет коротким путем на самый итог - на ёблю. Творческий потенциал завышен. Транковая составляющая убирает море негатива. Какие либо процессы не происходили, они происходят от души. Курение сигарет производит дополнительное удовольствие( я удовольствие от сигарет получал в подростковом возрасте, а потом курение стало хуйней и я забросил. Флупиртин же вернул то удовольствие во время трипа). Многое обдумываешь, забрасывает в прошлое, забрасывает в детство; рассматриваешь, анализируешь свою корневую структуру. Еда становится очень вкусной. Прикосновения приносят удовольствие. Краски мира насыщены. Присутствует душевное слияние с окружающем миром.
Иногда сбиваешся мыслями, но легко все вспоминается.
Анальгезия довольно сильная, я случайно уебал руку об угол стены, по началу была сильная боль, а через пол минуты её будто и не было...
Стабильное плато около 3х часов, в последующие 3 часа идет спад.
На себе заметил следующие побочки: тремор рук, тахикардия, походка шалтай - болтай, немного косятся клаза.
Когда уснул, спал в неебической глубине сна, что как проснулся не мог толком его вспомнить, сон при этом был со всякими "пиздецами" .
Итог: флупиртин- вещество охуенное, очень достойное, является как психонавтичным , так и "кайфожорным".
Меньшие дозы - от одной капсулы и более для высокочувствительных лиц типа моего адвоката - дают почти опиатное расслабление без трясучки и мгновенного вкидывания в сон. Увы, я-то давно забыл, что такое нормальный сон и такое средство для меня было панацеей.
С другой стороны, если очень сильно устал, то приём такой дозы приводит в состояние очень близкое к опиатному - провено на себе.
Valerivich советует по такой дозировке: "очень хорошо окунуться в объятия массажиста, любимой девушки, сходить в сауну, в общем прикосновения к телу, для меня крайне приятны... Интересны малые дозировки в размере 400-500мг. в общении с людьми... На счет творчества ребята были правы, только вот оно по разному выражается,разных людей... Ход мыслей изменяется в лучшую сторону... "
harder1699: "Ах да, забыл отписаться насчет социальной части, она очень интересная: во–первых, похуй на все))) ты можешь делать что угодно, говорить кому угодно, что угодно, и тебе будет похуй, при чем вроде бы ты логически понимаешь что это не нормально, но даже логическая планка нормальности слишком занижена))) во–вторых, очень классно общаться с хорошими друзьями, на откровенные темы, так душевно и хорошо, лучше любого психолога можно разобраться в отношениях и тому подобном, в третьих–эмпатия, у меня она была очень сильной."
ПРАВИЛА КАТАДОЛОНА.
Первое. Одна капсула - один час. Это по продолжительности приема. Соответственно, довольно легко рассчитать, сколько вас будет колбасить.
Второе. Малая доза после большой штырит так же сильно. Имеется в виду, что после того, как воздействие 7 капсул пройдет, прием всего 3 по силе будет таким же - так же начнется тремор всего тела и тут же вбросит в сон.
Третье. Чтобы не стремать людей побочками достаточно лечь. Тремор тут же исчезает. А быстрый сон гарантирует, что вас никто не спалит. В противном случае вас будет кидать из стороны в сторону, держать что-либо будет затруднительно. Плюс сильная агрессия по отношению даже к любимым людям.
Четвертое. Очень легко определить, когда нужно ложиться. Если смысл фильма или книги теряется, несмотря на усилия его понять - срочно в кроватку!
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ПАВ.
Алкоголь - очень хреновый вариант. В небольших дозах он действует как стимулятор. Соответственно, принимать катадолона нужно больше, чтобы перебить его эффект. В больших дозах алкоголь сам по себе снотворное (причем очень фиговое). Принимать придется после того, как он закончит действие.
Если принимать с опиатами - то не снотворную, а рекреативную дозу. С другой стороны, если уже надо спать, а тут до сих пор торч идёт... То можно и снотворную.
harder1699 противоречивые данные по приеме с анданте приводит: "Через часа 3 решил понюхать анданте, снюхал полторы, очень сильно добавило и изменило, было больше от анданте, со своими особенными нотками, очень круто, анданте как будто штуки 3–4 снюхал, настроение очень улучшилось, неадекватность очень усилилась". "Ух ребята, это пздц, вчера съел 10 таблов ката и на пике вынюхал 3,5 купсулы анданте, просто жопа, в хлам, меня просто убило, и главное нихера не помню, пол дня пропало из памяти, а те мельчайшие воспоминания что остались перемешались с бредом, что я видел закрывая глаза, т.е. закрываю глаза и как будто переживаю другую жизнь, при чем все так ахуенно реалистично, и все это премешивается с реальностью. Перло до сна, на утро состояние как после нового года, только при просмотре в одну точку все еще и морфится, тупняк. Короче ребята, КРАЙНЕ НЕ СОВЕТУЮ вам юзать такой микс...."
OLNI zen-!: "Транки усиливает в разы... Заюзал феназепам и 400 мг катадолона ..Получилось усиление Транка в раз 10 ...из 1 мг феназепама по эффектам было как 10 мг)."
OLNI zen-!: "замиксовал с фенотропилом ,лампово так хорошо ,плюс апгрейд от фенотропила концентрация мыслей они теперь не разогнаны и четкие задерживаются долго в сознание .
тело очень расслаблено ему хорошо а сознание все под властью фенотропила с далеким восприятием от катадалона .
плюс апгрейд сделал фенотропил четкость воспренемаего из реальности убрал туман когда с катодом наедине.
плюс фенотропил убрал тряску рук которая бывает от него .
плюс апгрейд от фенотропила четкость мыслей они стали красочней, когда их пишешь они запоминаются все нет таково хаоса когда только под катодолоном они сплошным потоком идут быстро, а сейчас очень последовательно, еще такой момент когда пишешь мысль одну то приходит еще лучше мысль чем та, потенциал отличный таково микса для решения задач очень хорошо будет писать курсовую работу, ну и на экзаменах весь изученный материал будет четко в сознание зафиксирован. плюс катадолон уберет стресс на экзамене и даст спокойное и логичное объяснение материала выученого.
отличный микс. +10. все приятно и положительно прекрасно."
НАСЧЕТ ФИЗИЧЕСКОЙ ЗАВИСИМОСТИ.
Не заметил. Несколько раз засыпал под алкоголем или смесью валерьянки и пустырника. Никакой ломки не было. Заметно лишь - при приближении времени приема слегка начинает трясти. Вот и все.
OLNI zen-!: "Препарат проходил исследование в Германии на возникновение синдрома зависимости так вот Употребление в течение года не привело к синдрому отмены не в одном случае!"
НАПУТСТВИЕ ОТ ФАКИРА.
Теперь, возвращаясь ко сну! Сколько ещё осталось до того момента, как толпы принявших флупертин торчков выйдут на улицу, смешаются с толпой??? Блин да никто не сможет остатся в безопасности! Какой-нить водила с судорогами поведет тачку в своей последней поездке в Никуда. Хотя... это массовое безумие - ещё хороший вариант. Мы протянем до запрета несколько лет. На самом деле, все намного хуже. Достаточно одного богатенького школьника, принявшего накануне экзамена новомодный анальгетик и чуток пиара со стороны очередной продавшейся партии власти шлюшки-журналистки (а они плодятся быстрее любых СМИ во всем мире). И все - очередной запрет!!!
А я часто читаю подобные отчеты на ЦКП и знаю о чем говорю. Почему-то все, кому не лень, начинают изображать из себя Рауля Дьюка под эфиром перед вход в "Цирк-Цирк". Блин, чего же сложно понять, что это будет иметь последствие только одно. Долбоебы, использующие катадолон вместо снотворного - засветятся вплоть до учёта у злобных полисов. А катадолон исчезнет из свободной продажи.
Поэтому кто бы чего ни писал выше - все это треп пьяного Факира. На самом деле, мы торчки, тока траву курим, да герычем вмазываемся. К вящему удовольствию ГНК , который нас может в любой момент арестовать.
Бля, ведь это 2010-е. Тут даже не надо выдумывать параноидальные мысли. Все, что может быть кошмарного, уже произошло...
ПОЛЕЗНЫЕ ССЫЛКИ
Обсуждение этой статьи на форуме торч.ру
Катадолон - трип
Микс катадолона с лирикой - трип
