Торговое наименование: Димедрол
Международное наименование:Дифенгидрамин (Diphenhydramine)
Групповая принадлежность:Противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор
Форма выпуска: порошок; таблетки по 0,01; 0,02; 0,03; 0,05; 0,1 г; свечи с димедролом по 0,005; 0,001; 0,015 и 0,02 г; палочки с димедролом по 0,05 г; 1 % раствор в ампулах и шприц-тюбиках; гель для наружного применения; карандаши.
Состав: Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса; вызывает онемение языка. Гигроскопичен. Легко растворим в воде, очень легко - в спирте.
Фармакологическое действие: Оказывает антигистаминное, противоаллергическое, противорвотное, снотворное, местноанестезирующее действие. Блокирует гистаминовые Н1 — рецепторы и устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени в отношении местных сосудистых реакций при воспалении и аллергии по сравнению с системными, т.е. понижением АД. Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное ощущение онемения слизистой оболочки полости рта), оказывает спазмолитическое действие, блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев (понижает АД). Блокирует Н3 — гистаминовые рецепторы мозга и угнетает центральные холинергические структуры. Оказывает седативное, снотворное и противорвотное действие. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин, сомбревин), в меньшей степени — при аллергическом бронхоспазме. При бронхиальной астме малоактивен и используется в сочетании с теофиллином, эфедрином и другими бронхолитиками.
Фармакокинетика: При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается. Связывается с белками плазмы на 98—99%. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме достигается через 1—4 ч после приема внутрь. Большая часть принятого димедрола метаболизируется в печени. Период полувыведения (Т1/2) составляет 1—4 ч. Широко распределяется в организме, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Экскретируется с молоком и может вызывать седативный эффект у детей грудного возраста. В течение суток полностью выводится из организма преимущественно в виде бензгидрола, конъюгированного с глюкуроновой кислотой, и только в незначительном количестве — в неизмененном виде. Максимальный эффект развивается через 1 ч после приема внутрь, длительность действия — от 4 до 6 ч.
Показания к применению: Крапивница, поллиноз, вазомоторный ринит, зудящие дерматозы, острый иридоциклит, аллергический конъюнктивит, ангионевротический отек, капилляротоксикоз, сывороточная болезнь, аллергические осложнения при лекарственной терапии, переливании крови и кровезамещающих жидкостей; комплексная терапия анафилактического шока, лучевой болезни, бронхиальной астмы, язвенной болезни желудка и гиперацидного гастрита; простудные заболевания, нарушения сна, премедикация, обширные травмы кожи и мягких тканей (ожоги, размозжения); паркинсонизм, хорея, морская и воздушная болезнь, рвота, синдром Меньера; проведение местной анестезии у пациентов с аллергическими реакциями на местноанестезирующие препараты в анамнезе.
Способ применения: Внутрь. Взрослым, по 30-50 мг 1-3 раза в день. Курс лечения - 10-15 дней. Высшие дозы для взрослых: разовая - 100 мг, суточная - 250 мг. При бессоннице - по 50 мг за 20-30 мин перед сном.
В/м, 50-250 мг; высшая разовая доза - 50 мг, суточная - 150 мг.
В/в капельно - 20-50 мг (в 75-100 мл 0.9% раствора NaCl).
Ректально. Суппозитории вводят 1-2 раза в сутки после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника.
В офтальмологии: закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 кап 0.2-0.5% раствора 2-3-5 раз в сутки.
Интраназально. При аллергических вазомоторных, острых ринитах, риносинусопатиях назначают в виде палочек, содержащих 0.05 г дифенгидрамина.
Димедрол гель используют наружно. На пораженные участки кожи наносят несколько раз в день тонким слоем.
Побочные действия:
-Со стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, усталость, седативное действие, снижение внимания, головокружение, сонливость, головная боль, нарушение координации движений, беспокойство, повышенная возбудимость (особенно у детей), раздражительность, нервозность, бессонница, эйфория, спутанность сознания, тремор, неврит, судороги, парестезия; нарушение зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах. У больных с локальными повреждениями мозга или эпилепсией активирует (даже в низких дозах) судорожные разряды на ЭЭГ и может провоцировать эпилептический приступ.
-Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: гипотензия, сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
-Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, кратковременное онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, эпигастральный дистресс, рвота, диарея, запор.
-Со стороны мочеполовой системы: частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеотделения, ранние менструации.
-Со стороны респираторной системы: сухость носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, стесненность в грудной клетке и затрудненное дыхание.
-Аллергические реакции: сыпь, крапивница, анафилактический шок.
-Прочие: потливость, озноб, фотосенсибилизация.
Противопоказания: Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст (период новорожденности и состояние недоношенности), закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция, стеноз шейки мочевого пузыря, беременность, бронхиальная астма.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Снотворные, седативные средства, транквилизаторы и алкоголь усиливают (взаимно) угнетение ЦНС. Ингибиторы МАО усиливают и пролонгируют холинолитические эффекты.
Передозировка: Симптомы: сухость во рту, затрудненное дыхание, стойкий мидриаз, покраснение лица, угнетение или возбуждение (чаще у детей) ЦНС, спутанность сознания; у детей — развитие судорог и летальный исход.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия на фоне тщательного контроля за дыханием и уровнем АД.
Особые указания: С осторожностью используют у пациентов с гипертиреозом, повышенным внутриглазным давлением, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в пожилом возрасте. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период лечения следует избегать употребления алкогольных напитков.
Взаимодействие: Усиливает действие этанола и ЛС, угнетающих ЦНС. Ингибиторы МАО усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина. Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами. Снижает эффективность апоморфина как рвотного ЛС при лечении отравления. Усиливает антихолинергические эффекты ЛС с м-холиноблокирующей активностью.
кроме перечисленных выше способов применения, димедрол также можно добавлять в опиаты для усиления их эффекта. также димедрол уменьшает аллергические реакции и другие побочные эффекты (рвота) при употреблении опиатов.
