DXM ( Dextromethorphan ) / ДХМ ( Декстрометорфан )
Содержание Статьи:
Общее об DXM:
Декстрометорфан (Dextromethorphan), DXM — противокашлевое средство. Конечно же такое вещество как ДХМ заслуживает отдельного раздела на сайте Тор4.Ру, но пока мы собрали для вас основные -ключевые моменты о ДХМ в этой небольшой статье. DXM является оптическим изомером левометорфана, который морфиноподобен. За счёт оптической изомерии не имеет опиатных эффектов. Хотя он химически и близок к опиатам, но эффекты больше сходны с кетамином. Используется в основном для замены кодеина в качестве подавителя кашля. Декстрометорфансодержится в медикаментах безрецептурного отпуска. Он иcпользовался в рекреационных целях на протяжении 30 лет без особого ущерба и публичности. В дополнение к подавлению кашля применяется в медицине для диагностических целей и может быть полезен в различных случаях - от припадков до лечения героиномании.
История DXM:
1958 — DXM одобрен Управлением по контролю за пищевыми продуктами и лекарственными средствами (FDA - Food and Drug Administration) для продажи в качестве средства от кашля.
1960-ые — 1970-ые — Таблетки, содержащие DXM, продаются под фирменным знаком «Romilar». «Romilar» был предложен как замена для кодеина, использующегося раннее как средство от кашля, чтобы предотвратить его использование как наркотического средства.
1973 — «Romilar» (таблетки содержащие DXM) сняты с продажи после многократных случаев использования их в качестве наркотического средства.
1977 — «Romilar» в виде таблеток заменен сиропами от кашля содержащими DXM. Это было разработанно специально, чтобы предотвратить использование его в качестве наркотического средства.
1990—2010 — Рекреационное использование DXM продолжается. Множество смертельных случаев было зарегистрировано после использования DXM, хотя большинство их было результатом неправильного употребления конкретных сиропов («Coricidin» и «Cold») в большом количестве, так как они сочетают в своем составе DXM вместе с другими химическими веществами, которые становятся опасными при больших дозах. Тем самым DXM нельзя обвинять в этих смертях, так как они наступили не от самого вещества, а от совершенно иных веществ (таких, например, как парацетамол), содержащихся в сиропах в опасных количествах.
Химия DXM:
ДХМ чаще всего встречается в виде соли - декстрометорфана гидробромида.
Внешний вид:
Химическое соединение
Классификация
Фармакокинетика
Применение DXM в медицине:
Декстрометорфан (Dextromethorphan) нашел свое применение во множестве областей современной медицины. В последние годы исследования, особенно в области NMDA рецепторов, нашли новые медицинские пути применения ДХМ. Во многих случаях лечения болезней и состояний применение ДХМ дает прекрасные показатели.
Эффекты DXM:
Эффекты ДХМ cильно зависят от человека, его установки и обстановки, других лекарств, их воздействия, и т.д. ДХМ, вероятно в большей степени, чем другие наркотики, имеет тенденцию к расслоению его эффектов на стадии или "плато". Вместо линейной зависимости эффектов от дозы как у других наркотических средств.
Эффекты ДХМ в некотором роде более тонкие, чем у его метаболита ДХО. В то время как ДХО производит сильный "торчевой" или опьяняющий эффект, ДХМ сам по себе - легое опьянение. ДХМ, тем не менее, влияет на мыслительный процесс, ведет к сильно ненормальным, напоминающим психоз состояниям психики. Возможно, что ДХМ посредством сигма-активности, может вызывать состояния подобные шизофрении. Развлекает это или нет - решать, конечно, вам.
ДХМ проявляет четыре различимых плато, в основании которых лежит только дозировка, и дополнительное плато - отличаемое по специфичному графику дозировки (см. далее). Очевидно, дозы выше четвертого плато ведут к полной анестезии, психозу, коме и/или смерти.
Не все замечают разницу между первым и вторым плато, или между третьим и четвертым. Другие считают, что каждый эффект ДХМ имеет свою дозировку, на которой он начинается, и (в некоторых случаях) дозировку, на которой он становится незаметным (перебивается другими эффектами). Кто-то может не согласиться с такой классификацией, но я думаю - это лучший способ представить эффекты ДХМ. И третье, и четвертое плато обладают диссоциативными характеристиками, очень похожими на кетамин. Имейте в виду одну важную вещь - эффекты на разных плато часто очень различны. Например, на первом плато ДХМ обладает стимулирующим эффектом. При достижении второго стимулирующий эффект может уже отсутствовать.
В качестве ориентира по плато воспользуйтесь таблицей. Дозировки даны для гидробромида ДХМ. Для спокойствия я даю примерные дозы в капсулах и сиропах 3 мг/мл для взрослого человека массой 75 кг; поправки - регулировка дозы вверх и вниз по количеству ДХМ при изменении массы поциента на 10 кг. Вычисления в мг/кг более точны. Дозировки могут изменяться от человека к человеку более чем в пять раз. Также, значения мг/кг должны быть уменьшены для больших весов (т.е., третье плато может быть от 6 мг/кг до 13 мг/кг для взрослого массой 150 кг). Заметьте, кг = фунт * 0.45.
Таблица Плато и Дозировки ДХМ
Плато Первое Второе Третье Четвертое
Диапазон доз (мг/кг) 1.5-2.5 мг/кг 2.5-7.5 мг/кг 7.5-15 мг/кг >15мг/кг
Рекомендация Usenet 2.7 мг/кг 6.4 мг/кг 9.4 мг/кг 18мг/кг
Капсул (30мг) на 75 кг 4 - 6 капсул 6 - 18 капсул 18 - 37 капсул >37 капсул
Поправка на 10 кг 0.5 - 1 капсула 1 - 2.5 капсулы 2.5 - 5 капсул 5 капсул
Сироп (3 мг/мл) на 75 кг 37 - 62 мл 62 - 187 мл 187 - 375 мл >375 мл
Поправка на 10 кг 5 - 8 мл 8 - 25 мл 25 - 50 мл 50 мл
Побочные действия и передозировка от DXM:
При приеме ДХМ могут наблюдаться следующие побочные эффекты...
Часто:
Редко:
Часто Испытывают более 20% принимающих ДХМ
Иногда Испытывают от 5% до 20% принимающих ДХМ
Редко Испытывают от 1% до 5% принимающих ДХМ
Очень Редко Испытывают менее 1% принимающих ДХМ
Не-ДХМ Известный негативный эффект другого диссоциатива
Теоретически Теоретический негативный эффект диссоциативов
Дозировка ДХМ при использовании его для лечения кашля — от 10 до 40 мг. При передозировке может проявляться (в зависимости от количества) сонливость, или наоборот возбуждение, нарушение координации, психики. Антидот при передозировке — налоксон, его имеет смысл использовать при передозировке в 100 и более раз.
Способы приема и формы DXM:
ДХМ-содержащие сиропы в объеме пары пузырьков можно выпить прямо как есть или запив грейпфрутовым соком, игнорируя другие компоненты сиропов. Хотя много гвайфенизина может вызвать рвоту и понос. Декстрометорфан быстро всасывается из ЖКТ и начинает действовать через 15-30 мин. Продолжительность действия после перорального приема ДХМ 3-8 часов. Также ДХМ может быть выделен (отбит) из препаратов от кашля и принят перорально, подкожно, внутривенно, внутримыщечно, интраназально. Возможен прием перректально (зачем устраивать такой цирк я не знаю). Курение основания очень сложно, если не невозможно. Основание ДХО (дексторфан, метаболит ДХМ) можно курить при температуре 190 С.
Закон и DXM:
Входит в список III Перечня наркотических средств (список психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации).
Содержание Статьи:
- Общее о ДХМ
- История ДХМ
- Химия ДХМ
- Применение ДХМ в медицине
- Эффекты ДХМ
- Побочные действия и передозировка ДХМ
- Способы приема и формы ДХМ
- Закон и ДХМ
- Отбивка ДХМ, DXM FAQ и полезные ссылки сайта Торч.Ру
Общее об DXM:
Декстрометорфан (Dextromethorphan), DXM — противокашлевое средство. Конечно же такое вещество как ДХМ заслуживает отдельного раздела на сайте Тор4.Ру, но пока мы собрали для вас основные -ключевые моменты о ДХМ в этой небольшой статье. DXM является оптическим изомером левометорфана, который морфиноподобен. За счёт оптической изомерии не имеет опиатных эффектов. Хотя он химически и близок к опиатам, но эффекты больше сходны с кетамином. Используется в основном для замены кодеина в качестве подавителя кашля. Декстрометорфансодержится в медикаментах безрецептурного отпуска. Он иcпользовался в рекреационных целях на протяжении 30 лет без особого ущерба и публичности. В дополнение к подавлению кашля применяется в медицине для диагностических целей и может быть полезен в различных случаях - от припадков до лечения героиномании.
История DXM:
1958 — DXM одобрен Управлением по контролю за пищевыми продуктами и лекарственными средствами (FDA - Food and Drug Administration) для продажи в качестве средства от кашля.
1960-ые — 1970-ые — Таблетки, содержащие DXM, продаются под фирменным знаком «Romilar». «Romilar» был предложен как замена для кодеина, использующегося раннее как средство от кашля, чтобы предотвратить его использование как наркотического средства.
1973 — «Romilar» (таблетки содержащие DXM) сняты с продажи после многократных случаев использования их в качестве наркотического средства.
1977 — «Romilar» в виде таблеток заменен сиропами от кашля содержащими DXM. Это было разработанно специально, чтобы предотвратить использование его в качестве наркотического средства.
1990—2010 — Рекреационное использование DXM продолжается. Множество смертельных случаев было зарегистрировано после использования DXM, хотя большинство их было результатом неправильного употребления конкретных сиропов («Coricidin» и «Cold») в большом количестве, так как они сочетают в своем составе DXM вместе с другими химическими веществами, которые становятся опасными при больших дозах. Тем самым DXM нельзя обвинять в этих смертях, так как они наступили не от самого вещества, а от совершенно иных веществ (таких, например, как парацетамол), содержащихся в сиропах в опасных количествах.
Химия DXM:
ДХМ чаще всего встречается в виде соли - декстрометорфана гидробромида.
Внешний вид:
- Декстрометорфана основание - кристаллы белого цвета, нерастворимые в воде
- Декстрометорфана гидробромид - кристаллы белого цвета, хорошо растворимы в воде
Химическое соединение
- Химическое имя: ((+)-3-метокси-17-метил-(9α,13α,14α)-морфинан)
- Брутто-формула: C18H25NO
- Мол.масса: 271.4 г/моль
- CAS: 125-71-3
- PubChem: 5360696
- DrugBank: APRD00655
Классификация
- АТХ: R05DA09
Фармакокинетика
- Биодоступность перорально: 11 %
- Метаболизм: Печеночные ферменты группы цитохрома P450: основной CYP2D6, в меньшей степени CYP3A4 и CYP3A5
- Период полувыведения: 3-5 часов
- Экскреция: Почки
Применение DXM в медицине:
Декстрометорфан (Dextromethorphan) нашел свое применение во множестве областей современной медицины. В последние годы исследования, особенно в области NMDA рецепторов, нашли новые медицинские пути применения ДХМ. Во многих случаях лечения болезней и состояний применение ДХМ дает прекрасные показатели.
- В диагностике заболеваний: Недавние исследования обнаружили зависимость предрасположенности к легочному раку от варианта P450, и ДХМ может стать эффективным диагностическим средством для предсказания возможной опасности заболевания
- Нейропротекция: Большие надежды возлагаются на ДХМ в области предупреждения поражения мозга из-за эксайтотоксичности (чрезмерная стимуляция нервных клеток, приводящая к смерти клетки) и других типов повреждения нервных клеток. ДХМ может уменьшить или устранить поражения мозга, вызванные высокой температурой, гипоксией, ишемей, физической травмой, инфекцией (такой как менингит, полиомиелит, энцефалит), ударом, припадком, инсультом, токсичностью лекарств, электрошоком, гипогликемией, и попыткой покончить с долговременной зависимостью от некоторых наркотиков (алкоголя, барбитуратов, и бензодиазепинов, таких как ValiumTM).
- Хронические боли: ДХМ, вероятно, усиливает болеутоляющее действие опиатов без добавления побочных эффектов, и, на практике, пациент может снизить дозу опиатов при сохранении анальгезирующего действия. В качестве бесплатного приложения, ДХМ понижает толерантность к опиатам.
- Лечение наркотической зависимости: Как и другие диссоциативы, ДХМ снижает и даже снимает толерантность и физическую зависимость ко многим наркотикам. В случае опиатов ДХМ использовался для снятия симптомов ломки. ДХМ вместе с диазепамом (ValiumTM) был испытан и показал более эффективные результаты при борьбе с симтомами героиновой наркомании, чем хлорпромазин (ThorazineTM) и диазепам. Дальнейшее изучение подтвердило это и обнаружило - добавление тизанидина (агонист альфа-2 анальгетиков) к ДХМ+ диазепамному коктейлю еще более эффективно. Диссоциативы также обращают или предотвращают толерантность к кокаину, никотину, и алкоголю. А некоторые исследования предполагают, что ДХМ (и другие NMDA антагонисты) могут быть полезными в большинстве или во всех случаях аддиктивности.
Эффекты DXM:
Эффекты ДХМ cильно зависят от человека, его установки и обстановки, других лекарств, их воздействия, и т.д. ДХМ, вероятно в большей степени, чем другие наркотики, имеет тенденцию к расслоению его эффектов на стадии или "плато". Вместо линейной зависимости эффектов от дозы как у других наркотических средств.
Эффекты ДХМ в некотором роде более тонкие, чем у его метаболита ДХО. В то время как ДХО производит сильный "торчевой" или опьяняющий эффект, ДХМ сам по себе - легое опьянение. ДХМ, тем не менее, влияет на мыслительный процесс, ведет к сильно ненормальным, напоминающим психоз состояниям психики. Возможно, что ДХМ посредством сигма-активности, может вызывать состояния подобные шизофрении. Развлекает это или нет - решать, конечно, вам.
ДХМ проявляет четыре различимых плато, в основании которых лежит только дозировка, и дополнительное плато - отличаемое по специфичному графику дозировки (см. далее). Очевидно, дозы выше четвертого плато ведут к полной анестезии, психозу, коме и/или смерти.
Не все замечают разницу между первым и вторым плато, или между третьим и четвертым. Другие считают, что каждый эффект ДХМ имеет свою дозировку, на которой он начинается, и (в некоторых случаях) дозировку, на которой он становится незаметным (перебивается другими эффектами). Кто-то может не согласиться с такой классификацией, но я думаю - это лучший способ представить эффекты ДХМ. И третье, и четвертое плато обладают диссоциативными характеристиками, очень похожими на кетамин. Имейте в виду одну важную вещь - эффекты на разных плато часто очень различны. Например, на первом плато ДХМ обладает стимулирующим эффектом. При достижении второго стимулирующий эффект может уже отсутствовать.
В качестве ориентира по плато воспользуйтесь таблицей. Дозировки даны для гидробромида ДХМ. Для спокойствия я даю примерные дозы в капсулах и сиропах 3 мг/мл для взрослого человека массой 75 кг; поправки - регулировка дозы вверх и вниз по количеству ДХМ при изменении массы поциента на 10 кг. Вычисления в мг/кг более точны. Дозировки могут изменяться от человека к человеку более чем в пять раз. Также, значения мг/кг должны быть уменьшены для больших весов (т.е., третье плато может быть от 6 мг/кг до 13 мг/кг для взрослого массой 150 кг). Заметьте, кг = фунт * 0.45.
Таблица Плато и Дозировки ДХМ
Плато Первое Второе Третье Четвертое
Диапазон доз (мг/кг) 1.5-2.5 мг/кг 2.5-7.5 мг/кг 7.5-15 мг/кг >15мг/кг
Рекомендация Usenet 2.7 мг/кг 6.4 мг/кг 9.4 мг/кг 18мг/кг
Капсул (30мг) на 75 кг 4 - 6 капсул 6 - 18 капсул 18 - 37 капсул >37 капсул
Поправка на 10 кг 0.5 - 1 капсула 1 - 2.5 капсулы 2.5 - 5 капсул 5 капсул
Сироп (3 мг/мл) на 75 кг 37 - 62 мл 62 - 187 мл 187 - 375 мл >375 мл
Поправка на 10 кг 5 - 8 мл 8 - 25 мл 25 - 50 мл 50 мл
Побочные действия и передозировка от DXM:
При приеме ДХМ могут наблюдаться следующие побочные эффекты...
Часто:
- Головокружение
- Тошнота и желудочные расстройства
- Легкие аллергические реакции и выброс гистамина
- Сексуальные расстройства
- Диафорез (потливость)
- Нарушение способности рассуждать и ослабление умственной производительности
- Похмелье
- Тахикардия (сердцебиение)
- Расширенные или суженные зрачки
- Приступы жара и озноба
- Отек лица
- Легкая гипертония (повышение давления)
- Легкая гипертермия (повышение температуры)
- Приступы паники
Редко:
- Перенапряжение
- Психотические срывы
- Нарушенная способность рассуждать в критических ситуациях
- Крапивница (кожная сыпь/волдыри)
- Повышенное желчеотделение
- Неуместное поведение
- Депрессия
- Сильная гипертермия (высокая температура)
- Сильная гипертония (высокое давление)
- Рабдомиолиз
- Угнетение дыхания
- Серотониновый синдром
- Общие аллергические реакции и выброс гистамина
Часто Испытывают более 20% принимающих ДХМ
Иногда Испытывают от 5% до 20% принимающих ДХМ
Редко Испытывают от 1% до 5% принимающих ДХМ
Очень Редко Испытывают менее 1% принимающих ДХМ
Не-ДХМ Известный негативный эффект другого диссоциатива
Теоретически Теоретический негативный эффект диссоциативов
Дозировка ДХМ при использовании его для лечения кашля — от 10 до 40 мг. При передозировке может проявляться (в зависимости от количества) сонливость, или наоборот возбуждение, нарушение координации, психики. Антидот при передозировке — налоксон, его имеет смысл использовать при передозировке в 100 и более раз.
Способы приема и формы DXM:
- Педиатрические сиропы (1-1.5 мг/мл ДХМ).
Существуют несколько брендов "педиатрических" ДХМ препаратов. Они предназначены для детей и содержат мало ДХМ.
- Обычные сиропы (2 мг/мл ДХМ).
Многие "обычные сиропы" (Regular strenth) содержат 2 мг/мл. В США наиболее примечательным является Vicks Formula 44TM(которая ранее содержала 3 мг/мл).
- Сиропы от кашля "DM" (2 мг/мл ДХМ).
"DM" сиропы (яркий представитель Robitussin DMTM). Содержат 2 мг/мл ДХМ и гуайфенизин. В России тоже есть такой сироп под названием туссин+ (означает туссин плюс ДХМ). В 80-х во многих "DM" сиропах было по 3 мг/мл ДХМ, но содержание ДХМ было снижено в ответ на рекреационное использование. Эти сиропы можно использовать, однако гвайфенизин может вызвать тошноту или рвоту
- Сильные сиропы от кашля (Maximum Strength) (3 мг/мл ДХМ).
Самые сильные сиропы свободно доступные в США содержат 3 мл/мг и обычно имеют надпись "Maximum
Strength Cough" (среди них RobitussinTM - самый известный) или "Tussin Maximum Strength Cough". Это наиболее предпочтительные сиропы для рекреационного использования.
- Концентрированные сиропы (6 мг/мл ДХМ).
"Концентрированные" сиропы предназначены для учреждений (или больших семей). Они покупают концентрат и разбавляют его, возможно, добавляя отдушки.
- Желатиновые капсулы (30 мг ДХМ).
Drixoral Cough Liquid CapsTM доступны местами - не найдете рядом - попробуйте где-нибудь еще.
- Леденцы (7.5мг - 30мг ДХМ).
Существует несколько леденцов с ДХМ. В США мне известен один бранд - SucretsTM, которые содержат 15мг ДХМ Другой бранд, содержащий 7.5 мг ДХМ, доступен в южной Африке.
- Капсулы и таблетки (15 - 60 мг ДХМ).
Различные виды доступные по всему миру, содержат от 15 до 60 мг ДХМ в таблетке, 15 и 30 мг - чаще всего.
- Капсулы ДХМ + Хлорфенирамин (30 мг ДХМ).
Таблетки Coricidin Cough and ColdTM. Доступны в США с 30 мг ДХМ и 4 мг хлорфенирамина (антигистамин). Они пригодны только для достижения первого и второго плато (обычно не более 10 таблеток) из-за побочных эффектов (возможно опасных) антигистамина в больших дозах.
ДХМ-содержащие сиропы в объеме пары пузырьков можно выпить прямо как есть или запив грейпфрутовым соком, игнорируя другие компоненты сиропов. Хотя много гвайфенизина может вызвать рвоту и понос. Декстрометорфан быстро всасывается из ЖКТ и начинает действовать через 15-30 мин. Продолжительность действия после перорального приема ДХМ 3-8 часов. Также ДХМ может быть выделен (отбит) из препаратов от кашля и принят перорально, подкожно, внутривенно, внутримыщечно, интраназально. Возможен прием перректально (зачем устраивать такой цирк я не знаю). Курение основания очень сложно, если не невозможно. Основание ДХО (дексторфан, метаболит ДХМ) можно курить при температуре 190 С.
Закон и DXM:
Входит в список III Перечня наркотических средств (список психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации).
