Буторфанол представляет собой синтетический смешанный агонист-антагонист морфинового ряда. Агонистическое его действие выражено в 20 раз, а антагонистическое - в 10-30 раз сильнее, чем у пентазоцина.
Буторфанол входит в Список I Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю, оборот которых запрещён.
Фармакокинетика
Препарат быстро и полностью абсорбируется после в/м введения. Уже через 5 мин распределяется половина введенного препарата. Окончательное время полураспределения составляет 160 мин.
Образуемые в процессе метаболизма вещества неактивны. Почки выделяют около 25% введенной дозы препарата и около 85% его количества связывается с белками плазмы крови.
При энтеральном введении буторфанол малоэффективен из-за интенсивного метаболизма при первом прохождении в печени.
Фармакологическое действие
Буторфанол в 3-5 раз более активен в отношении аналгезии, чем морфин. Подобно другим смешанным агонист-антагонистам, буторфанол вызывает седацию. Он может подавлять дыхание и вызывать аналгезию, как это свойственно смешанным агонист-антагонистам.
Подобно пентазоцину, буторфанол повышает общее артериальное давление, давление в легочной артерии и ЧСС.
Использование в клинике
Показанием для назначения буторфанола служат выраженные или сильные боли (острая послеоперационная боль, печеночная и почечная колики).
За счет седативного действия применяется в премедикации. Также применяют как средство для эпидуральной анестезии, в частности при кесаревом сечении.
Буторфанол входит в Список I Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю, оборот которых запрещён.
Фармакокинетика
Препарат быстро и полностью абсорбируется после в/м введения. Уже через 5 мин распределяется половина введенного препарата. Окончательное время полураспределения составляет 160 мин.
Образуемые в процессе метаболизма вещества неактивны. Почки выделяют около 25% введенной дозы препарата и около 85% его количества связывается с белками плазмы крови.
При энтеральном введении буторфанол малоэффективен из-за интенсивного метаболизма при первом прохождении в печени.
Фармакологическое действие
Буторфанол в 3-5 раз более активен в отношении аналгезии, чем морфин. Подобно другим смешанным агонист-антагонистам, буторфанол вызывает седацию. Он может подавлять дыхание и вызывать аналгезию, как это свойственно смешанным агонист-антагонистам.
Подобно пентазоцину, буторфанол повышает общее артериальное давление, давление в легочной артерии и ЧСС.
Использование в клинике
Показанием для назначения буторфанола служат выраженные или сильные боли (острая послеоперационная боль, печеночная и почечная колики).
За счет седативного действия применяется в премедикации. Также применяют как средство для эпидуральной анестезии, в частности при кесаревом сечении.
