Торговое наименование: Апоморфина гидрохлорид
Международное наименование: Апоморфин (Apomorphine)
Групповая принадлежность: Рвотное средство
Описание действующего вещества (МНН): АПОМОРФИН (Ароmorphinum). Апоморфин является полусинтетическим алкалоидом, получаемым из морфина при воздействии на него хлористоводородной кислотой. При этом удаляется характерный для алкалоидов морфина кислородный мостик и в результате молекулярной перегруппировки образуется новое четырехциклическое соединение. Для медицинского применения выпускается апоморфина гидрохлорид (Apomorphini hydrochloridum, Apomorphine hydrochloride). Белый, слегка сероватый или слегка желтоватый кристаллический порошок без запаха. На воздухе и на свету зеленеет. Трудно растворим в воде (1:60) и спирте (1:50). Водные растворы под влиянием света и воздуха быстро зеленеют и теряют активность. Раствор для инъекций (рН 2,3 - 3,0) готовят с прибавлением стабилизатора.
Лекарственная форма: Раствор для подкожного введения, таблетки
Фармакологическое действие:Апоморфин сохраняет некоторые фармакологические свойства морфина. Он обладает слабой аналгезирующей активностью, оказывает угнетающее влияние на дыхательный центр. Особенно выражено влияние апоморфина на хеморецепторную пусковую (триггерную) зону продолговатого мозга, возбуждение которой обусловливает его сильное рвотное действие. Непосредственно рвотный центр апоморфин, подобно морфину, угнетает. Вызывает рвоту центрального происхождения. Возбуждает дофаминовые рецепторы триггерной зоны рвотного центра (не проявляется при подавлении рвотного центра - при глубокой общей анестезии или блокаде хеморецепторной пусковой зоны под влиянием нейролептиков). Оказывает некоторое противопаркинсоническое действие. Рвота наступает через 10-15 мин после п/к введения и обычно бывает 2-3 кратной. У больных хроническим алкоголизмом способствует выработке отрицательной условно-рефлекторной реакции на этанол . В настоящее время установлено, что апоморфин является специфическим агонистом для Д-рецепторов (см. Дофамин)
Показания:
Хронический алкоголизм (все стадии). Необходимость быстрого удаления из желудка ядовитых веществ и недоброкачественных продуктов питания (при невозможности проведения промывания желудка).Для лечения алкогольного абстинентного состояния и патологического влечения к алкоголю вне абстиненции предложено применять апоморфин по следующему методу: препарат дают в желатиновых капсулах (во избежание раздражения слизистой оболочки полости рта), начиная с разовой дозы 10 мг; далее в течение дня через каждые 2 ч постепенно повышают дозу на 10 мг до ощущения тошноты или рвоты. Предыдущая доза, не вызывающая тошноты или рвоты, является для данного больного терапевтической. Эту дозу назначают ежедневно через каждые 2 ч (за исключением ночного времени) в течение 5 - 7 дней. Для улучшения всасывания рекомендуется давать препарат после еды, богатой белками и жирами, а для повышения стойкости препарата добавлять в капсулу аскорбиновую кислоту. Иногда раствор апоморфина вводят под кожу при остром алкогольном опьянении; часто апоморфин вызывает перед рвотой успокоение, затем (через 5 - 30 мин) сон.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, риск развития желудочно-кишечных кровотечений; стенокардия, кардиосклероз, атеросклероз сосудов головного мозга; артериальная гипотензия; открытые формы туберкулеза с кавернами и наклонностью к легочным кровотечениям; состояние после ожогов желудка кислотами и щелочами; беременность, пожилой возраст; отравления опиатами и анксиолитиками.
Побочные действия:
Коллапс, зрительные галлюцинации, слюнотечение, слезотечение, слабость, головокружение, судороги; у больных с посттравматической энцефалопатией может проявиться или усилиться локальная симптоматика.
Способ применения и дозы:
В наркологической практике апоморфином пользуются для лечения алкоголизма. Для выработки условнорефлекторной отрицательной реакции на алкоголь вводят апоморфина гидрохлорид под кожу в разовой дозе от 0,002 г до 0,01 г (0,2 - 1 мл 1 % раствора), индивидуально подбирая дозу, вызывающую у данного больного рвоту. Спустя 3 - 4 мин после введения апоморфина дают больному в руки рюмку с 30 - 50 мл алкогольного напитка, которым он злоупотребляет. При начале тошноты предлагают выпить глоток напитка, после чего следует его нюхать и полоскать им рот. Когда тошнота резко усилится и больной почувствует приближение рвоты, он должен выпить еще глоток алкогольного напитка. Обычно через 1 - 15 мин после появления тошноты развивается рвота. Сеансы проводят 1 - 2 раза в день. Для выработки стойкой отрицательной реакции на алкоголь требуется 15 - 30 сеансов.П/к, для выработки отрицательной реакции на этанол вводят в разовой дозе 2-10 мг (0.2-1 мл 1% раствора); через 3-4 мин после введения дают понюхать этанол, а при наступлении первых признаков тошноты или рвоты выпить 30-50 г этанола. Сеансы проводят 1-2 раза в день. Для выработки отрицательной реакции необходимо 25-30 сочетаний. Вводят под кожу взрослым по 0,002 - 0,005 г (0,2 - 0,5 мл 1 % раствора), детям (от 2-летнего возраста) - по 0,001 - 0,003 г. Как отхаркивающее средство применяют редко из-за кратковременности действия. Обычно назначают для этой цели в микстурах взрослым по 0,001 - 0,005 г, детям 2 - 5 лет - по 0,0005 - 0,001 г, 6 - 12 лет - по 0,001 - 0,0025 г. Высшие дозы для взрослых: разовая внутрь О,01 г, под кожу 0,005 г; суточная внутрь 0,03 г, под кожу 0,01 г. Детям в возрасте до 2 лет апоморфин не назначают. Если первая доза апоморфина рвотного действия не оказала, то повторное введение бывает неэффективным Для лечения алкогольного абстинентного состояния и патологического влечения к алкоголю вне абстиненции предложено применять апоморфин по следующему методу: препарат дают в желатиновых капсулах (во избежание раздражения слизистой оболочки полости рта), начиная с разовой дозы 10 мг; далее в течение дня через каждые 2 ч постепенно повышают дозу на 10 мг до ощущения тошноты или рвоты. Предыдущая доза, не вызывающая тошноты или рвоты, является для данного больного терапевтической. Эту дозу назначают ежедневно через каждые 2 ч (за исключением ночного времени) в течение 5 - 7 дней. Для улучшения всасывания рекомендуется давать препарат после еды, богатой белками и жирами, а для повышения стойкости препарата добавлять в капсулу аскорбиновую кислоту. Иногда раствор апоморфина вводят под кожу при остром алкогольном опьянении; часто апоморфин вызывает перед рвотой успокоение, затем (через 5 - 30 мин) сон.
Особые указания:
Применять апоморфин следует с осторожностью; у отдельных больных может развиться коллапс, возникать зрительные галлюцинации (особенно у лиц, перенесших в прошлом белую горячку), у лиц с травматической энцефалопатией могут быть неврологические расстройства. Возможны аллергические реакции (кожная сыпь,зуд и др.). При резком снижении артериального давления необходимо назначить сердечно-сосудистые средства, придать больному горизонтальное положение. Апоморфин противопоказан при тяжелых заболеваниях сердца, атеросклерозе, открытых формах туберкулеза легких и других заболеваниях со склонностью к легочным кровотечениям, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при ожогах желудка крепкими кислотами и щелочами, при органических заболеваниях ЦНС, в престарелом возрасте.
Взаимодействие:
ЛС, угнетающие рвотный центр (антипсихотические ЛС, морфин, хлоралгидрат, бромиды), снижают эффективность апоморфина.
